Cardiodarone

Kardiodaroni on lääke, jolla on sepelvaltimoita laajentava, rytmihäiriöitä estävä, angina pectorista estävä, verenpainetta alentava sekä α- ja β-adrenergisiä reseptoreita salpaava vaikutus.

Sen käyttö johtaa sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemiseen, sympaattisen hermoston herkkyyden vähenemiseen hyperstimulaatiolle ja sepelvaltimoiden sävyn laskuun. Samalla havaitaan sepelvaltimoiden verenkierron lisääntymistä, sydänlihaksen energiavarastojen kasvua ja sykkeen laskua. [ 1 ]

Viitteitä Cardiodarone

Sitä käytetään paroksysmaalisten rytmihäiriöiden ehkäisyyn ja hoitoon:

• hengenvaaralliset kammioperäiset rytmihäiriöt;
• kammioperäinen takykardia;
• angina pectoris;
• supraventrikulaariset rytmihäiriöt;
• kammiovärinän kehittymisen ehkäisy;
• eteisvärinän ja -lepatuksen paroksysmi;
• rytmihäiriöt, joita esiintyy sydämen vajaatoiminnan yhteydessä;
• parasystolia.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa tai 30 kappaletta säiliössä.

Lisäksi sitä myydään nesteen muodossa suonensisäisiä injektioita varten.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on sekä angina pectoris- että rytmihäiriölääkkeitä.

Antiarytminen vaikutus kehittyy vaikutuspotentiaalin kolmannen vaiheen pidentyessä – heikentämällä kaliumin kulkua sydänlihassolujen soluseinien sisällä olevien kanavien läpi. Lisäksi tulenarka segmentti laajenee ja sydänlihaksen herkkyys vähenee. [ 2 ]

Lääkkeellä on ei-kilpaileva salpaava vaikutus α- ja β-adrenoreseptoreihin. Samalla se hidastaa imusolmukkeiden, eteisten ja SA-johtumista, mutta sillä ei ole juurikaan vaikutusta kammioiden sisäisiin johtumisprosesseihin. Se myös hidastaa heräteimpulssin johtumisprosesseja ja pidentää kammioiden ja eteisten lisätiehyiden tulenkestävää osaa. [ 3 ]

Angina pectoriksen vastainen vaikutus saavutetaan vähentämällä sydänlihaksen kuluttaman hapen määrää (alentamalla sykettä ja heikentämällä sydämen jälkikuormitusta) ja lisäksi lisäämällä sepelvaltimoiden verenkiertoa suhteellisen sileiden valtimolihasten suoran vaikutuksen kautta, ylläpitämällä sydämen ejektioprosesseja (alentamalla aortan painetta) ja heikentämällä perifeeristä vastusta.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy hitaasti ruoansulatuskanavasta. Biologinen hyötyosuus vaihtelee 30–80 %:n välillä. Lääkkeen pitoisuus veressä havaitaan 0,5–4 tunnin kuluttua. Cardiodaronen kerta-annoksen jälkeen sen Cmax-arvo veressä mitataan 3–7 tunnin kuluttua.

Intrahepaattiset aineenvaihduntaprosessit toteutuvat muodostamalla terapeuttisen vaikutuksen omaava metabolinen elementti (dekyyliamiodaroni) sekä dejodinaatio.

Erittyminen tapahtuu erittäin hitaasti; puoliintumisaika on 20–100 päivää.

Annostus ja antotapa

Rytmihäiriöiden aktiivisissa vaiheissa lääkettä annetaan laskimoon annoksella 5 mg/kg; tässä tapauksessa sydämen vajaatoimintaa sairastavilla annosta pienennetään 2,5 mg:aan/kg.

Tabletit tulee ottaa ruoan kanssa tai sen jälkeen, niellä kokonaisina ja huuhdella alas pelkän veden kera. Lääkäri valitsee annoskoon yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan tilan. Aloitusannos on usein 600–800 mg päivässä (jaettuna 2–3 annokseen). Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 1200 mg:aan päivässä.

Tällaisia annoksia käytetään 8-15 päivän ajan, ja sitten potilas siirretään ylläpitohoitoon.

Ylläpitohoidossa käytetään potilaalle pienintä tehokasta annosta. Usein sen koko on 100–400 mg Cardiodaronia. Lääkkeen kertymisen välttämiseksi se tulee ottaa 5 päivän sykleissä, minkä jälkeen tulee pitää 2 päivän tauko.

Lisäksi tabletteja voidaan käyttää kolmen viikon ajan, minkä jälkeen voidaan pitää 7 päivän tauko.

• Hakemus lapsille

Lääkettä määrätään alle 18-vuotiaille erittäin varoen.

Käyttö Cardiodarone raskauden aikana

Koska amiodaroni voi läpäistä istukan, sitä ei tule käyttää raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• sinus-tyyppinen bradykardia;
• kardiogeeninen sokki;
• vakava intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• SA-lohko;
• hypokalemia;
• AV-katkos 2-3 vaihetta;
• kilpirauhasen vajaatoiminta tai kilpirauhasen liikatoiminta;
• SSSU;
• romahdus;
• interstitiaaliset keuhkovauriot;
• verenpaineen alentaminen;
• MAOI-lääkkeiden käyttö;
• imetys.

Lääkitys on määrätty äärimmäisen varoen maksan vajaatoimintaa sairastaville tai iäkkäille ihmisille.

Sivuvaikutukset Cardiodarone

Sivuvaikutuksia ovat:

• sydämen vajaatoiminnan voimistuminen, sinusbradykardia, pirouette-takykardia, AV-katkos, verenpaineen lasku ja rytmihäiriöiden kehittyminen tai olemassa olevien voimistuminen;
• pleuriitti, apnea, keuhkofibroosi, yskä ja hengenahdistus, keuhkokuume, keuhkoputken kouristus, alveoliitti ja hyper- tai kilpirauhasen vajaatoiminnan ilmaantuminen;
• oksentelu tai pahoinvointi, turvotus, ummetus, ruokahaluttomuus, ripuli, kipu ja raskaus epigastrisella alueella sekä keltaisuus, myrkyllinen hepatiitti, kolestaasi, intrahepaattisen transaminaasi-aktiivisuuden voimistuminen ja maksakirroosi;
• huimaus, masennus, muistihäiriöt, päänsärky ja parestesia, kuuloharhat, heikkous, vapina, polyneuropatia ja unihäiriöt;
• ataksia, kohonnut kallonsisäinen paine, näköhermoon vaikuttava neuriitti, uveiitti, verkkokalvon mikroirtauma, ekstrapyramidaalioireet, myopatia ja lipofuskiinin kertymä sarveiskalvon epiteeliin;
• aplastisen tai hemolyyttisen luonteen anemia ja trombosytopenia;
• hiustenlähtö, exfoliatiivinen dermatiitti, epidermaaliset ihottumat, valoherkkyys ja epidermiksen harmaansininen sävy;
• vaskuliitti, tromboflebiitti, hyperhidroosi ja kuume, sekä lisäkivestulehdus ja erektiohäiriöt.

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: bradykardia, rytmihäiriöt, verenpaineen lasku, AV-johtumishäiriö ja maksan toimintahäiriö.

Mahahuuhtelua ja lääkehiiltä annetaan yhdessä suolaliuoksen kanssa laksatiivin kanssa. Vastalääkettä ei ole. Tarvittaessa voidaan ryhtyä oireenmukaisiin toimenpiteisiin. Potilasta on seurattava jatkuvasti – EKG-käyrää ja verenpainetta on seurattava.

Bradykardian sattuessa käytetään atropiinia ja β1-adrenomimeettejä sekä asennetaan väliaikainen tahdistin. Hemodialyysi ei johda amiodaronin erittymiseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen yksittäisten kalsiumkanavan salpaajien (diltiatseemi tai verapamiili) ja β-salpaajien kanssa on kielletty, koska tämä voi johtaa automatismin häiriöihin (bradykardian muodossa) sekä johtumiseen.

Lääkettä ei tule antaa yhdessä diureettien, laksatiivien, kortikosteroidien ja amfoterisiini B:n kanssa laskimonsisäisesti, koska tämä voi aiheuttaa kammioperäistä takykardiaa (pirouettia).

Käyttö yhdessä oraalisten antikoagulanttien kanssa lisää verenvuodon todennäköisyyttä (on tarpeen seurata protrombiinitasoja ja säätää antikoagulanttien annosta).

Anto yhdessä SG:n kanssa voi aiheuttaa automatismin häiriöitä (vaikean bradykardian muodossa) ja johtumishäiriöitä kammioissa ja eteisissä (lääke lisää plasman digoksiinipitoisuuksia, minkä vuoksi niitä on seurattava jatkuvasti, ja lisäksi on tehtävä EKG ja tarvittaessa lääkkeen annostusta on muutettava).

Käyttö siklosporiinin ja fenytoiinin kanssa voi johtaa niiden plasmapitoisuuksien nousuun.

Potilailla, jotka saavat Cardiodaronia ja joille tehdään yleisanestesia tai happihoito, voi esiintyä bradykardiaa (resistentti atropiinille), johtumishäiriöitä, verenpaineen laskua ja sydämen minuuttitilavuuden laskua.

Varastointiolosuhteet

Cardiodaroni tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa.

Säilyvyys

Kardiodaronia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Ritmorest, Amiodarone ja Amiocordin Cordaronen, Aldaronen ja Concorin Anaprilinin kanssa sekä Sedacorone ja Ritmiodaron.