Cardipril

Cardipril on lääke, joka hidastaa angiotensiinin vaikutusta. Sen käyttö vähentää muodostuneen angiotensiini-2:n määrää ja estää myös sen vasokonstriktiivisen vaikutuksen ja bradykiniinin hajoamisen estämisen, mikä aiheuttaa PG:n ja ilokaasun tuotantoa.

Lääke vähentää sydämen jälkikuormitusta ja verenpainetta sekä vähentää aldestoronin vapautumista ja systeemistä verisuonten vastusta. Samalla Cardipril auttaa vähentämään munuaisverisuonten sisäistä vastusta ja parantamaan niiden verenkiertoa. [ 1 ]

Viitteitä Cardipril

Sitä käytetään tällaisten rikkomusten sattuessa:

• kohonnut verenpaine;
• sydämen vajaatoiminta, joka kehittyy sydäninfarktin aktiivisen vaiheen seurauksena ihmisillä, joilla on vakaa hemodynaaminen taso;
• ZSN;
• diabeettisen tai ei-diabeettisen luonteen voimakas nefropatia;
• estää sydäninfarktin tai aivohalvauksen kehittymistä ja lisäksi vähentää sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin liittyvän kuoleman todennäköisyyttä.

Julkaisumuoto

Lääkevalmisteen vapautuminen toteutetaan 1,25, 2,5 ja myös 5 tai 10 mg:n kapseleissa - 10 kappaletta läpipainopakkauksissa. Pakkauksen sisällä - 1 tai 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Ramiprilaatti, joka on ramipriilin metabolinen elementti (terapeuttisella vaikutuksella), hidastaa dipeptidyylikarboksipeptidaasi-1-entsyymin aktiivisuutta. Kudoksissa ja veriplasmassa tämä entsyymi katalysoi angiotensiini-1:n muuttumista angiotensiini-2:ksi (aktiivinen vasokonstriktori) ja samalla estää bradykiniinin hajoamisprosessit (sillä on vasodilatoiva vaikutus).

Muodostuneen angiotensiini-2:n määrän väheneminen ja bradykiniinin hajoamisen hidastuminen johtavat vasodilataatioon verisuonten suhteen. Koska angiotensiini-2 stimuloi myös aldosteronin vapautumisprosesseja, ramiprilaatin vaikutus johtaa aldosteronin vapautumisen heikkenemiseen. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Ramipriili imeytyy nopeasti suun kautta otettuna. Virtsasta havaitun radioaktiivisen merkkiaineen avulla havaittiin, että alkuaineen imeytyminen oli vähintään 56 %. Imeytymisasteessa ei havaittu merkittävää muutosta, kun lääke otettiin ruoan kanssa.

Plasman sisäiset Cmax-arvot havaitaan 60 minuutin kuluttua suun kautta ottamisesta. Ramipriilin puoliintumisaika on noin 1 tunti. Ramiprilaatin plasman Cmax-pitoisuudet mitataan 2–4 tunnin kuluessa ramipriilin antamisesta. [ 3 ]

Maksassa tapahtuu aihiolääkkeen (ramipriilin) presysteemistä metaboliaprosessia, joka johtaa ainoan lääkkeellisen vaikutuksen omaavan metabolisen komponentin, ramiprilaatin, muodostumiseen (hydrolyysin aikana, pääasiassa maksassa). Tämän aktivaation lisäksi ramiprilaatin muodostumisen myötä lääkkeen aktiivinen ainesosa glukuronidoituu ja muuttuu esteriksi - ramipriilidiketopiperatsiiniksi. Myös ramiprilaatti glukuronidoituu, jolloin se muuttuu hapoksi - ramiprilaatdiketopiperatsiiniksi.

Tämän aihiolääkkeen aktivoinnin/vaihdon jälkeen noin 20 % suun kautta annetusta ramipriilista on edelleen biologisesti hyötyostettavissa. Kun ramipriilia annetaan 2,5 tai 5 mg suun kautta, ramiprilaatin biologinen hyötyosuus on noin 45 %.

Kun annettiin 10 mg ramipriilia, joka oli aiemmin merkitty radioaktiivisella merkkiaineella, noin 40 % merkkiaineesta erittyi ulosteeseen ja noin 60 % virtsaan. Kun 5 mg ramipriilia annettiin suun kautta henkilöille, joilla oli sappieritystä, ramipriilia ja metabolisia komponentteja erittyi sappeen ja virtsaan suunnilleen yhtä paljon ensimmäisten 24 tunnin aikana.

Noin 80–90 % sapen ja virtsan metaboliiteista on ramiprilaattia tai sen metaboliitteja. Vaikuttavan aineen glukuronidi ja diketopiperatsiini muodostavat noin 10–20 % kokonaismäärästä ja muuttumatonta ramipriilia noin 2 %.

Eläinkokeissa ramipriilin on havaittu erittyvän rintamaitoon.

Plasman ramiprilaatin pitoisuuksien lasku tapahtuu useassa vaiheessa. Alkuvaiheen jakautumis- ja eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Sitten alkaa siirtymävaihe (puoliintumisaika noin 15 tuntia) ja sitten viimeinen vaihe, jonka aikana plasman sisäiset ramiprilaatin pitoisuudet ovat erittäin alhaiset (puoliintumisaika kestää noin 4–5 päivää).

Viimeisen vaiheen läsnäolo liittyy ramiprilaatin hitaaseen dissosiaatioon ja läheiseen mutta voimakkaaseen sitoutumiseen ACE:hen.

Vaikka lääkkeellä on pitkittynyt lopullinen erittymisvaihe, kun ramipriilia annetaan kerta-annoksena 2,5+ mg, sen vakaat indikaattorit plasmassa havaitaan vain 4 päivän kuluttua. Toistuvassa käytössä tehokas puoliintumisaika annostuksen huomioon ottaen on 13–17 tuntia.

In vitro -testit ovat osoittaneet, että ramiprilaatin estovakio on 7 mmol/l ja aineen puoliintumisaika ACE:n kanssa on 10,7 tuntia, mikä osoittaa sen huomattavaa aktiivisuutta.

Vaikuttavan aineen ja metaboliitin proteiinisynteesi on vastaavasti 73 % ja 56 %.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta - joka päivä, samaan aikaan, riippumatta ruoan nauttimisesta. Tabletit niellään kokonaisina ja pestään alas tavallisen veden kera.

Kohonneesta verenpaineesta kärsivien henkilöiden tulisi aloittaa hoito 2,5 mg:lla päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 2–3 viikon tauoilla. Ylläpitoannoksen suuruus päivässä vaihtelee 2,5–5 mg:n välillä; suurin sallittu annos on 10 mg.

Sydämen vajaatoimintaa sairastavien on otettava 1,25 mg lääkettä päivässä. Tätä annosta voidaan nostaa 2–3 viikon välein, kunnes se saavuttaa 10 mg:n annoksen.

Sydäninfarktin jälkeen lääkkeen ottaminen aloitetaan 2.–9. päivänä sairauden alkamishetkestä. Aluksi lääkettä otetaan 1,25–2,5 mg kaksi kertaa päivässä, minkä jälkeen annos voidaan kaksinkertaistaa – 2,5–5 mg:aan asti. Enintään 10 mg lääkettä voidaan antaa päivässä.

Nefropatian yhteydessä tarvitaan 1,25 mg Cardiprilia päivässä. Tätä annosta voidaan nostaa 2–3 viikon välein, kunnes saavutetaan 5 mg.

Ennaltaehkäisyyn annetaan 2,5 mg lääkettä päivässä; yhden viikon kuluttua tätä annosta voidaan nostaa 5 mg:aan. Kolmen viikon kuluttua annos voidaan kaksinkertaistaa uudelleen - nostaa 10 mg:aan.

• Hakemus lapsille

Ei lasten käyttöön (alle 18-vuotiaille).

Käyttö Cardipril raskauden aikana

Cardiprilia ei tule käyttää raskauden aikana. Ennen lääkkeen määräämistä lisääntymisikäisille potilaille on tutkittava mahdollinen raskaus.

Hoitojakson aikana potilaiden tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä. Jos suunnittelet raskautta, sinun tulee lopettaa lääkkeen käyttö.

Jos hedelmöitys tapahtuu hoidon aikana, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa vaihtamisesta vaihtoehtoisiin hoitomenetelmiin.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• SKV;
• ACE-estäjien käytön aiheuttama Quincken turvotushistoria;
• Quincken turvotus, jolla on perinnöllinen tai idiopaattinen alkuperä;
• skleroderma;
• hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen luuytimessä;
• liiallinen K-alkuaineen määrä kehossa;
• molempien munuaisten tai toisen munuaisen valtimon ahtauma;
• maksan/munuaisten vajaatoiminta;
• Na-elementin puutos kehossa;
• munuaisensiirto;
• hyperaldosteronismin alkuvaihe;
• imetys.

Sivuvaikutukset Cardipril

Sivuvaikutuksia ovat:

• voimakas verenpaineen lasku, astenia, angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, takykardia, rintakipu ja rytmihäiriöt;
• huimaus, masennus, uneliaisuus, muistinmenetys, päänsärky ja kouristukset sekä neuropatia, aivoverenkiertohäiriöt, vapina, kuulon heikkeneminen näköhäiriöineen, hermokipu ja parestesia;
• proteinuria, oliguria, turvotus ja munuaisten toiminnan heikkeneminen;
• trombosytopenia tai pansytopenia, hemolyyttinen anemia, eosinofilia, agranulosytoosi ja myelodyppressio;
• ripuli, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, lisääntynyt syljeneritys, ummetus, kserostomia, oksentelu, dyspepsia, kipu epigastrisella alueella ja nielemisvaikeudet sekä haimatulehdus, gastroenteriitti, hepatiitti, maksan toimintahäiriöt ja transaminaasiarvojen muutokset;
• poskiontelotulehdus, trakeobronkiitti, kuiva yskä, nielutulehdus, hengenahdistus, nuha, ylähengitysteiden infektiot, kurkunpääntulehdus ja keuhkoputkien kouristus;
• kuume, ihottuma, anafylaktoidiset oireet, erythema multiforme, urtikaria, valoherkkyys ja Quincken edeema;
• nivelkipu, lihaskipu tai niveltulehdus;
• painonlasku, kohonneet K-arvot sekä kreatiniini- ja ureatyppitasot sekä muutokset entsyymiaktiivisuudessa, bilirubiini-, sokeri- ja virtsahappotasoissa.

Yliannos

Myrkytyksen pääoireita ovat munuaisten vajaatoiminta, verenpaineen huomattava lasku, sokki ja elektrolyyttihäiriöt.

Tällaisissa tapauksissa suoritetaan mahahuuhtelu ja annetaan aktiivihiiltä. Lisäksi potilas on lähetettävä tehohoitoon tärkeiden kehon järjestelmien toiminnan seuraamiseksi ja tukemiseksi.

Verenpainearvojen huomattava lasku vaatii katekoliamiinien ja angiotensiini-2:n antamista sekä Na- ja nestetilavuuden lisäämistä. Hemodialyysiprosesseilla ei ole vaikutusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä verenpainelääkkeiden, diureettien, narkoottisten kipulääkkeiden ja anesteettien kanssa tehostaa sen verenpainetta alentavaa vaikutusta, kun taas tulehduskipulääkkeiden ja ruokasuolan käyttö päinvastoin vähentää sitä.

Indometasiini ja muut tulehduskipulääkkeet voivat estää verenpainetta alentavan vaikutuksen kehittymistä tukahduttamalla PG:n tuotantoa munuaisissa ja lisäksi pitämällä Na:ia ja nestettä kehossa.

Lääkkeiden käyttö yhdessä maidon, siklosporiinin, kaliumaineiden ja sen lisäaineiden sekä suolan korvikkeiden ja kaliumia säästävien diureettien (triamtereeni ja amiloridi spironolaktonin kanssa) kanssa lisää hyperkalemian riskiä.

Luuytimen toimintaa estävät lääkkeet yhdistettynä lääkkeeseen lisäävät agranulosytoosin ja neutropenian riskiä, mikä voi johtaa kuolemaan.

Cardiprilin käyttöönotto litium-aineiden kanssa lisää niiden veriarvoja.

Lääke voi voimistaa insuliinin ja sulfonyyliureajohdannaisten diabetesta ehkäisevää vaikutusta.

Lääkkeiden käyttö yhdessä allopurinolin, prokainamidin, sytostaattien ja immunosuppressanttien kanssa voimistaa leukopenian riskiä.

Lääke voi voimistaa etyylialkoholin lamauttavaa vaikutusta hermostoon.

Lääkkeen ja estrogeenien yhdistelmä vähentää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Cardipril tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu pieniltä lapsilta ja kosteudelta. Lämpötila – enintään 30 °C.

Säilyvyys

Cardiprilia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Polapril, Ramizes, Ramipril ja Hartil Amprilin kanssa, ja lisäksi Topril Mipril N:n ja Ramigexal Ramag N:n kanssa.