Carvethrand

Carvetrendillä on vasodilatoiva vaikutus ja epäselektiivinen beetasalpaajavaikutus; sillä on myös antioksidanttinen vaikutus ja se estää selektiivisesti α1-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta.

Lääke vähentää perifeeristä verisuonten vastusta estämällä selektiivisesti α1-adrenergisten reseptorien toimintaa ja lisäksi tukahduttamalla reniini-angiotensiini-algoritmin (RAAS) vaikutusta epäselektiivisen β-adrenergisten reseptorien salpauksen kautta. Samalla plasman reniinin aktiivisuus vähenee, mikä vähentää nesteen kertymisen todennäköisyyttä. [ 1 ]

Viitteitä Carvethrand

Sitä käytetään kroonisen stabiilin angina pectoriksen, primaarisenhypertension ja myös stabiilin sydämen vajaatoiminnan (kroonisen tyypin) hoidossa.

Julkaisumuoto

Lääkeaine on saatavilla tablettien muodossa - 14 kappaletta läpipainopakkauksessa (tabletin tilavuus 3,125, 6,25 ja 12,5 mg), 2 pakkausta pakkauksessa. Saatavilla myös 28 kappaleena erillisessä pakkauksessa (tilavuus 25 mg) - 1 kappale laatikossa.

Farmakodynamiikka

Lääkeaineella ei ole BCA:ta ja sillä on kalvoa stabiloiva vaikutus. Se on kaksistereoisomeerinen rasemaatti. ß1- ja ß2-adrenoreseptorien vaikutuksen esto tapahtuu pääasiassa enantiomeeri S(-):n avulla, ja α1-estovaikutuksen tarjoavat enantiomeerit S(-) sekä R(+). Carvetrendillä on merkittävä antioksidanttivaikutus ja se imee vapaita radikaaleja.

Kohonneessa verenpaineessa sen laskuun lääkkeen vaikutuksesta ei liity muutoksia munuaisten sisäisen verenkierron prosesseissa eikä ääreisverenkierron systeemisen resistenssin voimistumista, mitä usein havaitaan beetasalpaajia annettaessa. [ 2 ]

Angina pectorista sairastaville henkilöille annettuna se estää kivun ja sydänlihaksen iskemian kehittymistä. [ 3 ]

Vasemman kammion toimintahäiriötä tai sydämen vajaatoimintaa sairastavilla lääkkeellä on positiivinen vaikutus hemodynamiikkaan, vasemman kammion kokoon ja sen ejektiofraktioon.

Lääke ei muuta lipidimetaboliaa.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen biologinen hyötyosuus on noin 25–30 % (R-muoto) ja 15 % (S-muoto). Plasman Cmax-pitoisuus havaitaan tunnin kuluttua. Annoksen ja plasman arvojen väliset suhteet ovat lineaariset. Ruoan nauttiminen ei muuta lääkkeen biologista hyötyosuutta.

Karvediloli on erittäin lipofiilinen alkuaine. Noin 98–99 % aineesta syntetisoituu proteiinin mukana. Jakautumistilavuus on noin 2 l/kg. 60–75 % imeytyneestä lääkeaineesta metaboloituu ensimmäisen maksansisäisen läpikulun aikana.

Lääkkeen puoliintumisaika on 6–10 tunnin välillä. Puhdistumanopeus on 590 ml minuutissa. Erittyminen tapahtuu pääasiassa sapen mukana ja sitten ulosteiden mukana. Osa erittyy aineenvaihduntaelementteinä munuaisten kautta.

Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa – hapettumisen ja aromaattisen renkaan glukuronidaation kautta. Aineenvaihduntakomponenteilla on voimakas adrenoblokkeri- ja antioksidanttivaikutus.

Plasman lääkepitoisuudet ovat noin 50 % korkeammat iäkkäillä ihmisillä.

Kohonnutta verenpainetta ja kohtalaista (kreatiniinikierto – 20–30 ml minuutissa) tai vaikeaa (kreatiniinikierto – <20 ml minuutissa) munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä plasman LS-arvot nousivat 40–55 %.

Annostus ja antotapa

Carvetrend otetaan suun kautta ja hoito aloitetaan pienillä annoksilla. Myöhemmin annosta suurennetaan vähitellen, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan.

Primaarisessa verenpainetaudissa sinun tulee ensin ottaa 12,5 mg lääkettä aamulla (aterioiden jälkeen) tai 6,25 mg aamulla ja sitten illalla. Kahden päivän kuluttua tätä hoitoa annosta suurennetaan 25 mg:aan kerran päivässä tai 12,5 mg:aan kahdesti päivässä. Kahden viikon hoidon jälkeen annosta suurennetaan 25 mg:aan kahdesti päivässä.

Kohonneessa verenpaineessa ei saa antaa enempää kuin 50 mg päivässä (jaettuna kahteen annokseen).

CH:n aikana lääkettä käytetään aluksi annoksella 3,125 mg (2 annosta päivässä).

Stabiilin angina pectoriksen hoidossa annetaan 12,5 mg kaksi kertaa päivässä. Tällaisen kahden päivän syklin jälkeen annosta nostetaan 25 mg:aan kaksi kertaa päivässä.

Kroonisen angina pectoriksen aikana voidaan käyttää enintään 50 mg lääkettä (kahdessa annoksessa).

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joita hoidetaan angina pectoriksen vuoksi, aloitusannos on 3,125 mg (kaksi annosta päivässä).

• Hakemus lapsille

Ei lasten käyttöön.

Käyttö Carvethrand raskauden aikana

Carvetrendiä ei määrätä imetyksen eikä raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• kardiogeeninen sokki;
• sydämen vajaatoiminnan dekompensoitu muoto (NYHA-luokituksen mukainen vaihe 4), jossa on tarpeen käyttää inotrooppisia aineita;
• metabolinen asidoosi;
• "keuhkosairaus" ja keuhkoihin vaikuttava verenpainetauti;
• feokromosytooma;
• käyttö yhdessä verapamiilin, diltiatseemin ja muiden rytmihäiriölääkkeiden kanssa;
• AV-katkosvaihe 2-3 (ilman sydämentahdistimen käyttöä);
• SSSU;
• bradykardia (syke on alle 50 lyöntiä minuutissa);
• alentunut verenpaine (systolinen verenpaine alle 85 mmHg);
• jolla on kompensoimaton sydämen vajaatoiminnan muoto, jossa on tarpeen määrätä positiivisia isotrooppisia aineita ja diureetteja;
• BA ja muut obstruktiiviset keuhkosairaudet;
• vaikea maksan toimintahäiriö;
• MAO-estäjien käyttö (paitsi MAOI-B-tyyppiset aineet).

Sivuvaikutukset Carvethrand

Sivuvaikutuksia ovat:

• verikokeiden tulokset: hypo- tai hyperglykemian, hyperkolesterolemian, β-kalemian tai β-triglyseridemian kehittyminen sekä trombosyto- tai leukopenia, anemia ja hyponatremia sekä alkalisen fosfataasin, kreatiniinin ja urean arvojen nousu ja protrombiinitasojen lasku;
• allergiaoireet: anafylaktiset reaktiot;
• kouristukset, huimaus, ortostaattinen romahdus ja parestesia, painonnousu, päänsärky, masennus, unihäiriöt ja tajunnan menetys;
• silmän limakalvon kuivuminen tai ärsytys silmäalueella sekä näköhäiriöt;
• turvotus, angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, bradykardia, hengenahdistus, kylmät raajat ja hypotensio, sydämentykytys, kohonnut verenpaine, Raynaud'n oireyhtymä ja ajoittaisen katkokävelyn paheneminen;
• nenän tukkoisuus, keuhkopöhö ja astma;
• vatsakipu, kserostomia, pahoinvointi, parodontiitti, ummetus tai ripuli, melena ja maksan toimintahäiriö (kohonneet ALAT-, ASAT- ja GGT-arvot);
• eksanteema, hiustenlähtö, urtikaria, hyperhidroosi, kutina ja dermatiitti;
• nivelkipu ja raajoihin vaikuttava kipu;
• virtsaamishäiriöt, munuaisten vajaatoiminta, virtsankarkailu ja hematuria;
• hyperurikemia, glukosuria tai albuminuria;
• erektiohäiriöt;
• kohonnut lämpötila, astenia ja flunssan kaltaiset oireet.

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä havaitaan sydämen vajaatoimintaa, bradykardiaa, kardiogeenista sokkia, verenpaineen laskua, oksentelua, yleistyneitä kouristuksia, hengitysvaikeuksia, sekavuutta ja sydänpysähdystä.

Suoritetaan mahahuuhtelu, sorbenttien käyttö ja oireenmukaiset toimenpiteet, elintärkeiden järjestelmien arvojen seuranta ja muuttaminen; bradykardian sattuessa määrätään 0,5–2 mg atropiinia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä ei tule käyttää yhdessä verapamiilin, diltiatseemin tai muiden tyypin I rytmihäiriölääkkeiden (IV) eikä MAO-estäjien (muiden kuin MAO-B:n) kanssa.

Käyttämällä SG:tä.

Digoksiinin samanaikainen käyttö suurentaa sen vakaan tilan pitoisuutta noin 16 % (myös digitoksiinin pitoisuus suurenee noin 13 %) henkilöillä, joilla on kohonnut verenpaine. Plasman digoksiinipitoisuuksia tulee seurata Carvetrend-hoidon alussa, lopussa ja annoksen muutosten yhteydessä.

SG-aineiden kanssa käytettäessä voi kehittyä AV-johtumisen pidentyminen.

Beetasalpaajia tai katekoliamiinipitoisuuksia alentavia lääkkeitä (mukaan lukien reserpiini tai MAO-estäjät) käyttävien henkilöiden tilan huolellinen seuranta on tarpeen, koska tämä voi aiheuttaa vaikeaa bradykardiaa tai verenpaineen laskun oireiden kehittymistä.

Muut verenpainelääkkeet.

Lääke voimistaa muiden verenpainelääkkeiden (mukaan lukien α1-päätteiden antagonistien) vaikutusta. Myös fenotiatsiinien, vasodilataattoreiden, barbituraattien ja alkoholin sekä trisyklisten antidepressanttien negatiivisten verenpainetta alentavien vaikutusten voimistuminen on mahdollista.

Syklosporiini.

Plasman siklosporiinipitoisuuksia on seurattava Carvetrendin käytön aikana, koska tämä yhdistelmä suurentaa niitä.

Hypoglykeemiset lääkkeet, mukaan lukien insuliini.

Koska insuliini ja muut hypoglykeemiset aineet voivat alentaa verensokeritasoja voimakkaammin lääkkeen annon aikana ja karvediloli itsessään voi peittää hypoglykemian oireet, on erittäin tärkeää seurata jatkuvasti verensokeritasoja.

Klonidiini.

Kun lopetat Carvetrendin ja klonidiinin yhdistelmähoidon, lopeta ensin edellisen käyttö ja pienennä sitten klonidiinin annosta vähitellen.

Inhalaatiolla annettavat anestesialääkkeet.

Anestesian antamisen aikana on otettava huomioon lääkkeen negatiivinen verenpainetta alentava ja isotrooppinen vuorovaikutus anesteettien kanssa.

Lääkkeet, jotka indusoivat tai estävät hemoproteiini 450 -entsyymien toimintaa.

Yksilöiden, jotka käyttävät hemoproteiini 450 -rakenteen entsyymejä indusoivia (barbituraatit rifampisiinin kanssa) tai niitä estäviä lääkkeitä (mukaan lukien ketokonatsoli, erytromysiini simetidiinin kanssa, haloperidoli ja verapamiili fluoksetiinin kanssa), tulee olla jatkuvassa valvonnassa käytettäessä näitä lääkkeitä samanaikaisesti karvedilolin kanssa, koska entsyymien indusoijat voivat vähentää jälkimmäisen seerumipitoisuuksia ja estäjät voivat lisätä niitä.

Estrogeenit yhdessä tulehduskipulääkkeiden ja kortikosteroidien kanssa.

Lääkkeiden verenpainetta alentava vaikutus vähenee, jos käytetään lääkkeitä, jotka pidättävät natriumia ja nestettä kehossa.

Sympatomimeetit ja α- ja ß-adrenergiset agonistit.

Näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voimistaa vasokonstriktiivista vaikutusta.

Lihasrelaksantit ja ergotamiini.

Lääkkeen ja lihasrelaksanttien tai ergotamiinin yhdistelmä voimistaa hermo-lihasliitosta salpaavaa vaikutusta.

Ksantiinijohdannaiset.

On oltava erittäin varovainen yhdistettäessä lääkettä ksantiinijohdannaisten (tämä sisältää teofylliiniä ja aminofylliiniä) kanssa, koska tämä heikentää β-adrenergistä salpaavaa aktiivisuutta.

Varastointiolosuhteet

Carvetrend tulee säilyttää 15–25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Carvetrendiä voi käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen aineen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Atram, Kardivas ja Coriol Karvidin kanssa sekä Dilator, Cardoz ja Carvedigamma Karvidexin kanssa, Carvedilol ja Cardiostad Protecardin kanssa sekä Karvium, Talliton ja Corvazan Medocardilin kanssa.