Carvidex

Karvidex on monimutkainen lääke, joka estää epäselektiivisesti α1- ja ß-adrenoreseptorien aktiivisuutta. Sillä ei ole endogeenisiä sympatomimeettisiä vaikutuksia; salpaavien vaikutusten osuus α1- ja ß-päätteistä on 1:100. Lääkkeellä on antioksidanttivaikutus sekä kohtalainen antagonistivaikutus kalsiumioneja kohtaan.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö vaikuttaa positiivisesti veriseerumin lipidiparametreihin. Lääke ei johda muutoksiin verensokeriarvoissa ja vähentää vasemman kammion hypertrofiaa. [ 1 ]

Viitteitä Carvidex

Sitä käytetään sydämen vajaatoiminnan, sepelvaltimotaudin ja myös kohonneen verenpaineen yhteydessä.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautetaan tablettimuodossa - 10 kappaletta erillisessä nauhassa. Laatikon sisällä - 2 tällaista nauhaa.

Farmakodynamiikka

Vasodilataatioprosessi toteutuu pääasiassa antagonistisen vuorovaikutuksen kautta α2-adrenoreseptoreiden kanssa. Lääke on raseeminen yhdiste, joka koostuu kahdesta stereoisomeeristä. ß-adrenoreseptoreihin kohdistuva salpaava vaikutus saadaan enantiomeerien S(-) kautta. Carvidexilla ei ole omaa sympatomimeettistä vaikutusta.

Lääke parantaa merkittävästi sydänlihaksen toimintaa henkilöillä, joilla on sydämen vajaatoimintaan liittyvä sydämen vajaatoiminta – se vähentää jälkikuormitusta vaikuttamatta negatiivisesti vasemman kammion diastoliseen lopputilavuuteen. [ 2 ]

Keskivaikeaa primaarista verenpainetautia sairastavilla lääkkeiden käyttö vähentää vasemman kammion hypertrofiaa. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna imeytyminen tapahtuu nopeasti, ja plasman Cmax-arvot saavutetaan 1–2 tunnin kuluttua.

Biologinen hyötyosuus on noin 25–35 % ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun jälkeisten vaihtoprosessien ansiosta. Biologisen hyötyosuuden nousua havaitaan maksasairauksia sairastavilla ja iäkkäillä henkilöillä. Maksakirroosissa tämä luku kasvaa nelinkertaiseksi tai enemmän. Ruoan kanssa ottaminen ei muuta Cmax- eikä biologisen hyötyosuuden arvoja, mutta lyhentää Cmax-tason saavuttamiseen kuluvaa aikaa.

Noin 99 % lääkkeestä osallistuu proteiinisynteesiin. Intrahepaattisen hydroksylaation ja demetylaation aikana muodostuu kolme metabolista elementtiä, joilla on voimakkaampi beetareseptoreita salpaava vaikutus ja antioksidanttivaikutus kuin karvedilolilla.

Puoliintumisaika on 6–10 tunnin välillä. Suurin osa lääkkeestä erittyy ulosteisiin ja sappeen aineenvaihduntakomponentteina. Pieni määrä erittyy virtsaan.

Annostus ja antotapa

Käytä kohonneeseen verenpaineeseen.

Annostus valitaan yksilöllisesti. Aluksi sinun on otettava 12,5 mg kerran päivässä (ensimmäisten 1-2 viikon aikana), ja annos voidaan jakaa kahteen antokertaan 6,25 mg:n annoksella; sen jälkeen otetaan 25 mg lääkettä kerran päivässä.

Jos annostusta on tarpeen suurentaa, se tulee tehdä vähintään 14 päivän välein; suurin vuorokausiannos on 50 mg kerta-annoksena (tai tämä annos jaetaan kahteen käyttökertaan).

Anto sepelvaltimotautia sairastaville.

Annoskoot valitaan yksilöllisesti. Alkuvaiheessa lääkettä otetaan 12,5 mg kaksi kertaa päivässä (ensimmäiset 1-2 viikkoa) ja myöhemmin 25 mg kaksi kertaa päivässä.

Jos annoksen suurentaminen on tarpeen, se tehdään vähintään kahden viikon tauolla; enimmäisannos päivässä on 0,1 g (jaettuna kahteen antokertaan).

Käyttö sydämen vajaatoimintaa sairastaville.

Annostus tulee valita yksilöllisesti lääkärin valvonnassa. Aluksi annetaan 3,125 mg lääkettä kaksi kertaa päivässä (ensimmäisten 14 päivän ajan). Jos tämä annos on hyvin siedetty, sitä suurennetaan vähintään 14 päivän tauoilla 6,25 mg:aan kaksi kertaa päivässä. Sitten se suurennetaan 12,5 mg:aan kaksi kertaa päivässä ja edelleen 25 mg:aan kaksi kertaa päivässä. Annostusta tulee suurentaa enimmäisrajoihin, joissa lääke siedetään ilman komplikaatioita.

Vaikeaa sydämen vajaatoimintaa sairastavat (ja alle 85 kg painavat lievää tai kohtalaista sydämen vajaatoimintaa sairastavat) voivat ottaa lääkettä enintään 25 mg kaksi kertaa päivässä.

Yli 85 kg painavien ja kohtalaista tai lievää sydämen vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden tulisi ottaa Carvidexia enintään 50 mg kaksi kertaa päivässä.

Ennen annoksen suurentamista lääkärin on tutkittava potilas sen selvittämiseksi, ovatko vasodilataation tai sydämen vajaatoiminnan ilmenemismuodot pahentuneet.

Jos lääkitys on tarpeen lopettaa, se suoritetaan vähitellen 7–14 päivän aikana. Jos hoito keskeytettiin yli 2 viikon ajan, sitä jatketaan annoksella 3,125 mg kaksi kertaa päivässä, minkä jälkeen annos valitaan yllä olevien ohjeiden mukaisesti.

Lääke tulee ottaa ruoan kanssa terapeuttisen aineen imeytymisnopeuden ja ortostaattisten oireiden vakavuuden vähentämiseksi.

Jos tarvitaan alle 6,25 mg:n annoksia, käytetään sopivan kokoisia tabletteja.

• Hakemus lapsille

Ei tule määrätä pediatrisille potilaille (alle 18-vuotiaille).

Käyttö Carvidex raskauden aikana

Carvidexia ei käytetä imetyksen eikä raskauden aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• karvedilolin tai muiden lääkkeen ainesosien aiheuttama vaikea intoleranssi;
• sydämen vajaatoiminnan tai sydämen vajaatoiminnan aktiivinen vaihe dekompensaatiovaiheessa;
• maksan toimintahäiriö;
• esto toisessa-kolmannessa vaiheessa (ilman pysyvää sydämentahdistinta);
• vaikea bradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa);
• SSSU;
• SA-lohko;
• verenpainearvojen jyrkkä lasku;
• hengitysteiden obstruktiivisten vaurioiden, mukaan lukien keuhkoputkien kouristukset, esiintyminen;
• astman historia.

Sivuvaikutukset Carvidex

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• keskushermoston ongelmia: huimausta, päänsärkyä ja heikkoutta. Joskus havaitaan parestesiaa, masentunutta mielialaa, asteniaa ja unihäiriöitä;
• Sydämen ja oireyhtymän toimintahäiriö: verenpaineen lasku, bradykardia ja ortostaattiset oireet. Joskus ääreisverenkierto heikkenee (kylmät raajat), Raynaud'n taudin tai katkokävelyn oireet pahenevat ja esiintyy pyörtymistä. Sydämen vajaatoiminnan ja AV-johtumishäiriön etenemistä havaitaan satunnaisesti.
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: vatsakipu, pahoinvointi, ripuli ja kserostomia. Ummetusta, oksentelua ja kohonneita intrahepaattisia transaminaasiarvoja on havaittu satunnaisesti.
• muutokset aineenvaihduntaprosesseissa: hypo- tai hyperglykemia sekä hyperkolesterolemia ja painonnousu;
• hematopoieettisten prosessien häiriöt: leukopenia tai trombosytopenia;
• virtsatiesairaudet: munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla sairaudet voivat pahentua. Joskus voi esiintyä turvotusta tai munuaisten vajaatoimintaa;
• hengityselinsairaudet: aivastelu, nenän tukkoisuus ja keuhkoputkien kouristus;
• allergian oireet: allergian epidermaaliset ilmentymät (nokkosihottuma ja kutina) sekä ekseeman paheneminen;
• näköelinten vauriot: ärsytys silmäalueella ja näkövamma;
• muut: nivelkipu tai lihaskipu. Harvoin – erektiohäiriöt.

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä voi kehittyä sydämen vajaatoiminta, bradykardia, oksentelu, kardiogeeninen sokki, voimakas verenpaineen lasku sekä yleistyneet kouristukset, sekavuus, hengitysvaikeudet ja sydänpysähdys.

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan. Elintärkeiden elinten toimintaa seurataan ja korjataan; tarvittaessa potilas voidaan sijoittaa tehohoitoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja digoksiinin yhteiskäyttö nostaa jälkimmäisen indikaattoreita. Samanaikainen käyttö sidosryhmän kanssa pidentää AV-johtumisaikaa. Tästä syystä karvedilolin käytön alkaessa, annostusta valittaessa tai lääkkeen käytön lopettamisen yhteydessä on tarpeen seurata plasman digoksiiniarvoja jatkuvasti.

Lääke voi voimistaa muiden verenpainelääkkeiden tai verenpainetta alentavien aineiden vaikutusta.

Siklosporiinin ja karvedilolin yhteiskäytössä on riski plasman siklosporiinipitoisuuksien nousulle. Siklosporiinipitoisuuksia on seurattava jatkuvasti Carvidex-hoidon alusta alkaen ja siklosporiinin annosta on muutettava tarpeen mukaan.

Yleisanestesiaa tulee antaa erittäin varoen lääkettä käyttäville henkilöille, koska yhdistettynä yksittäisiin anestesia-aineisiin voidaan havaita lääkkeen synergistinen negatiivinen isotrooppinen vaikutus.

Beetasalpaavia aineita voivat lisätä suun kautta otettujen insuliinin tai diabetesta alentavien lääkkeiden diabetesta ehkäisevää vaikutusta.

Yhdistelmähoito klonidiinin kanssa voi aiheuttaa bradykardiaa ja voimistaa karvedilolin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Kun yhdistelmähoito klonidiinin kanssa lopetetaan, on ensin lopetettava Carvidexin käyttö ja muutaman päivän kuluttua klonidiinin käyttö.

Aineet, jotka indusoivat intrahepaattisia mikrosomaalisia oksidaaseja (kuten rifampisiini yhdessä fenobarbitaalin kanssa), lisäävät aineenvaihduntaprosessien nopeutta, mikä vähentää karvedilolin pitoisuutta plasmassa; samaan aikaan aineet, jotka hidastavat edellä mainittua prosessia (kuten simetidiini), lisäävät lääkkeen pitoisuutta plasmassa.

Lääkkeen käyttö yhdessä kalsiumkanavien toimintaa estävien aineiden (verapamiilin kanssa) tai tyypin I rytmihäiriölääkkeiden kanssa vaatii EKG-lukemien ja verenpaineen seurantaa, koska lääkkeen ja diltiatseemin yhteiskäytössä on tietoja johtumishäiriöistä. Lääkettä ei voida käyttää henkilöillä, jotka saavat verapamiilia tai diltiatseemia laskimonsisäisesti, koska tämä voi aiheuttaa vakavaa bradykardiaa ja verenpaineen laskua.

Katekolamiinipitoisuuksia vähentävät lääkkeet (tähän kuuluvat MAO-estäjät ja reserpiini) lisäävät voimakkaan bradykardian ja verenpaineen laskun todennäköisyyttä.

Lääke on yhdistettävä erittäin huolellisesti aineisiin, jotka hidastavat hemoproteiini P450 2D6 -rakenteen entsyymien vaikutusta (tähän kuuluvat propafenoni ja omepratsoli kinidiinin kanssa sekä trisykliset yhdistelmät), koska se osallistuu karvedilolin aineenvaihduntaan (se voi lisätä lääkkeen negatiivisten oireiden todennäköisyyttä - erityisesti verenpaineen laskua).

Varastointiolosuhteet

Carvidex tulee säilyttää pimeässä paikassa, pienten lasten ulottumattomissa, kosteudelta suojattuna. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Carvidexia voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkevalmisteen vapautumispäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Coriol, Kardivas ja Corvazan Carvedigaman kanssa sekä Carvid, Carvedilol, Cardiostad Carvetrendin ja Cardilolin kanssa. Lisäksi luettelossa ovat Medocardil Tallitonin, Protecardin ja Lacardian kanssa.