Dibenzimil

Dibentsamiili on perifeerinen vasodilataattori.

Viitteitä Dibenzimil

Sitä käytetään feokromosytoomassa: verenpaineen nousun hallintaan preoperatiivisena aikana, leikkauksen aikana ja lisäksi henkilöillä, joilla on leikkauskelvottomia leesioita.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu infuusionesteen muodossa 1 ml:n ampulleissa. Pakkauksessa on 5 tällaista ampullia.

Farmakodynamiikka

Lääke toimii ei-selektiivisenä adrenergisenä salpaajana, vaikuttaa α-adrenergisten reseptorien kautta ja sillä on pitkittynyt perifeerisen luonteen vasodilatoiva vaikutus. Laskimonsisäisen injektion jälkeen kehittyy "kemiallinen sympatektomia".

Sillä on vasodilatoiva vaikutus, jonka seurauksena verenkierto lisääntyy epidermaalisissa verisuonissa, limakalvoissa ja vatsakalvon sisällä olevissa elimissä, mikä aiheuttaa merkittävää verenpaineen laskua. Ei vaikuta parasympaattisen hermoston toimintaan.

Farmakokinetiikkaa

Yhden laskimonsisäisen annoksen (1 mg/kg) jälkeen Cmax-arvo saavutetaan 60 minuutissa ja se säilyy 2–3 päivän ajan. Laskimonsisäisen injektion jälkeen lääkkeen puoliintumisaika on 24 tuntia.

Dibentsimili aineenvaihdunta tapahtuu maksassa. Aine kertyy elimistöön. Jos lääkettä käytetään päivittäin, sen terapeuttinen vaikutus kestää vielä 7 päivää viimeisen annoksen ottamisen jälkeen.

Fenoksibentsamiinin vaikutuksen kesto määräytyy uusien α-adrenergisten reseptorien sitoutumisnopeuden mukaan kehossa sen jälkeen, kun fenoksibentsamiinin käytön aiheuttama peruuttamaton salpaus on tapahtunut.

Annostus ja antotapa

Leikkausta edeltävässä vaiheessa sekä feokromosytoomapotilaille leikkausten aikana lääke annetaan laskimonsisäisesti tiputuksena annoksella 1 mg/kg päivässä vähintään kahden tunnin ajan. Lääke on ensin laimennettava 0,9-prosenttiseen NaCl-liuokseen (0,2 l).

Liuennetulla fenoksibentsamiinilla hoitoa tulee jatkaa, kunnes riittävä verenpaine on saavutettu.

Jatkohoito vaatii Dibenzimil-tablettien antamista 10 mg:n annoksella kaksi kertaa päivässä, ja annosta suurennetaan vähitellen, kunnes haluttu tulos saavutetaan. Suurin sallittu vuorokausiannos on 1–2 mg/kg (tämä annos tulee jakaa 2–3 käyttökertaan).

Jos lääkettä on käytettävä pitkään negatiivisten oireiden (takykardia) poistamiseksi, tulee käyttää β-salpaajia.

[ 2 ]

Käyttö Dibenzimil raskauden aikana

Eläinkokeita ei ole tehty, minkä vuoksi Dibenzimiliä määrätään raskaana oleville naisille vain tilanteissa, joissa naiselle koituva mahdollinen hyöty on todennäköisemmin suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava, koska ei ole tietoa siitä, erittyykö fenoksibentsamiini rintamaitoon.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi terapeuttisten elementtien vakavassa intoleranssissa ja myös verenpaineen laskun riskin yhteydessä.

Sivuvaikutukset Dibenzimil

On näyttöä siitä, että eläimillä fenoksibentsamiinin pitkäaikaisen käytön (yli 52 viikkoa) jälkeen pahanlaatuisten kasvainten kehittymisen todennäköisyys kasvaa.

Hermoston vaurioista havaitaan pahoinvointia, mioosia, huimausta, takykardiaa, ortostaattista romahdusta, nenän limakalvon turvotusta ja siemensyöksyn heikkenemistä. Harvemmin havaitaan limakalvojen kuivumista, ruoansulatuskanavan eroosiota, lisääntynyttä väsymystä tai uneliaisuutta.

[ 1 ]

Yliannos

Myrkytys voi aiheuttaa takykardian, allergisten oireiden, huimauksen, ortostaattisen romahduksen, oksentelun ja heikkouden tunteen kehittymistä.

Jos ilmenee myrkytysoireita, lääkkeen käyttö on lopetettava. Tavanomaiset toimenpiteet ovat tehottomia. Adrenaliinia ei tule käyttää, koska α-adrenoreseptorien salpautuminen kestää pitkään, minkä seurauksena voi ilmetä "adrenaliinin vaikutuksen peruuntumisen" oireita verenpaineen laskuna.

Potilas tulee myös asettaa vaakasuoraan asentoon jalat kohotettuina. Lievissä yliannostuksissa tämä toimenpide riittää hemodynamiikan normalisoimiseen. Koska lääkkeen vaikutus on pitkittynyt, uhrin tulisi pysyä tässä asennossa noin 24 tuntia. Siteiden käyttö vatsakalvolla ja raajoissa vähentää epämukavuuden kestoa.

Vaikeissa vaiheissa levarterenolibitartraattia tulee antaa laskimoon annoksella, joka riittää verenpaineen vakauttamiseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Dibentsimil on vuorovaikutuksessa α- ja β-adrenergisiä reseptoreita stimuloivien lääkkeiden (tämä sisältää adrenaliinin) kanssa, mikä vähentää takykardiaa ja verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääke estää reserpiinin käytön aiheuttaman hypotermian kehittymisen.

Lääkitys tehostaa alkoholijuomien vaikutusta, joten niiden ottaminen Dibenzimil-hoidon aikana on kielletty.

Yhdistelmä verenpainelääkkeiden kanssa voi voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Dibentsimil tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilarajat - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Dibentsimiiliä voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei voida määrätä pediatriassa.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Papazol, Galidor Dibazolilla sekä Vinebral ja Duzofarm.