Diklonaatti n

Diklonaatti P on α-toluiinihapon johdannainen; sillä on kipua lievittäviä, tulehdusta estäviä ja kuumetta alentavia vaikutuksia.

Sisältää diklofenaakkia, joka auttaa vähentämään kivun voimakkuutta (esiintyy liikkeessä tai levossa), vähentämään nivelten turvotusta ja vähentämään reumaattisiin sairauksiin liittyvää aamujäykkyyttä. Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, lääkkeellä on verihiutaleiden aggregaatiota estävä vaikutus. [ 1 ]

Viitteitä Diklonaatti n

Sitä käytetään lihaksensisäisiin injektioihin seuraavissa tapauksissa:

• tuki- ja liikuntaelimistöön vaikuttavat tulehdukset ( psoriaasi-, nivelreuma- tai krooninen nuoruusiän niveltulehdus sekä kihtiperäinen niveltulehdus aktiivisessa vaiheessa ja Bechterewin tauti);
• tulehdus lantion alueella, sekä proktiitti adnexitin kanssa, sappitie- tai munuaiskoliikki ja primaarinen algomenorrea;
• tuki- ja liikuntaelimistön degeneratiiviset patologiat (osteokondroosi tai nivelrikon muodonmuutosmuoto);
• yhdistelmähoito kurkun, korvien ja nenän tulehduksellisten infektioiden yhteydessä, joihin liittyy voimakasta kipua (tonsilliitti tai nielutulehdukseen liittyvä välikorvatulehdus);
• erilaiset kivut (pehmytkudosreuma, iskias, bursiitti ja lumbago hermokivun ja tendovaginiittien kera, lihaskipu, päänsärky, hammassärky tai migreeni sekä kohtalainen muusta syystä johtuva kipu);
• vammoihin liittyvä kipu, jonka taustalla tulehdus kehittyy;
• leikkauksen jälkeinen kipu;
• kuumeinen oireyhtymä.

Laskimonsisäiset infuusiot tiputuksen kautta suoritetaan leikkauksen jälkeisen kivun poistamiseksi tai ehkäisemiseksi.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen toteutetaan nesteen muodossa laskimonsisäisiä tai lihaksensisäisiä injektioita varten; laatikon sisällä on 5 ampullia, joiden tilavuus on 3 ml.

Diklonaatti p-retard 100

Diclonat p retard 100 -tabletteja on saatavilla tabletteina (tilavuus 0,1 g) - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikossa on kaksi tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Diklofenaakki estää epäselektiivisesti COX-1- ja COX-2-komponentteja, mikä tuhoaa arakidonihapon tuottamat aineenvaihduntaprosessit. Lisäksi se estää prostaglandiinien (PG) biosynteesiä, jotka toimivat tulehdus- ja kipuvälittäjinä ja myös nostavat lämpötilaa. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Kun lääkettä annetaan 75 mg lihakseen, sen plasman Cmax-arvot ovat 2,5 μg/ml ja ne mitataan 20 minuutin kuluttua; nämä arvot ovat lineaarisessa suhteessa annetun annoksen kokoon.

75 mg:n laskimoinfuusio tiputuksena (yli 2 tuntia) johtaa plasman Cmax-arvoihin 1,9 μg/ml. LS-arvot ovat kääntäen riippuvaisia infuusion kestosta. [ 3 ]

Lääkkeen proteiinisynteesi on melko korkea – 99 % (pääasiassa syntetisoituu albumiinien kanssa). Plasmansisäinen puoliintumisaika on 1–2 tunnin välillä.

Jos annosten välillä noudatetaan vakioväliä, lääke ei kerry elimistöön. Se jakautuu hyvin nesteisiin ja kudoksiin. Se kulkeutuu nivelkalvoon ja saavuttaa huippupitoisuuden (Cmax) 3–6 tunnissa.

Osallistuu intrahepaattisiin aineenvaihduntaprosesseihin: 50 % ensikierron aikana. AUC-arvot ovat kaksi kertaa pienemmät, kun lääkettä annetaan suun kautta (verrattuna parenteraaliseen käyttöön samalla annostuksella). Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat kerta- tai moninkertaisella konjugaatiolla hydroksylaatiolla. Aineenvaihduntaprosessit toteutetaan käyttämällä entsyymirakennetta P450 CYP2C9. Aineenvaihduntakomponenttien lääkinnällinen aktiivisuus on heikompi kuin diklofenaakin.

Suurin osa Diclonat P:stä erittyy munuaisten kautta. Kokonaispuhdistuma on 260 ml minuutissa. 60 % erittyy munuaisten kautta aineenvaihduntatuotteina; alle 1 % on muuttumatonta. Loput aineenvaihduntakomponenteista erittyvät sapen mukana.

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan suonensisäisesti tiputuksena (infuusiona) tai lihaksensisäisesti. Diclonat P:tä tulee käyttää enintään 2 päivän ajan. Jos hoitoa on jatkettava, lääke tulee antaa peräpuikkojen tai tablettien muodossa.

Lihaksensisäiset injektiot: akuutista kivusta kärsiville henkilöille annetaan 75 mg lääkettä päivittäin. Tarvittaessa (munuais- tai sappitiekoliikin kehittyessä) vuorokausiannosta nostetaan 0,15 grammaan (1 ampulli 2 kertaa päivässä).

Laskimonsisäisten infuusioiden suorittaminen tiputtimen kautta: ennen lääkkeen käyttöä on tarpeen liuottaa 75 mg ainetta (1 ampulli) 0,1–0,5 litraan 5-prosenttista dekstroosia tai 0,9-prosenttista NaCl:a (ennen tätä infuusionesteeseen on lisättävä 8,4-prosenttista natriumbikarbonaattia (0,5 ml)). Valmiiden infuusionesteiden on oltava kirkkaita.

Leikkauksen jälkeisen kivun (keskivaikean tai vaikean) hoidossa lääkettä käytetään 0,5–2 tunnin ajan 75 mg:n annoksella. Tarvittaessa sitä voidaan käyttää uudelleen muutaman tunnin kuluttua, mutta lääkkeen annos ei saa ylittää 0,15 g päivässä.

Leikkauksen jälkeisen kivun kehittymisen ehkäisemiseksi annetaan 15–60 minuutin infuusiona 25–50 mg Diclonat P:tä. Infuusiota jatketaan sitten nopeudella 5 mg/tunti, kunnes saavutetaan 0,15 g:n vuorokausiannos.

• Hakemus lapsille

Diklonaatti P:tä ei käytetä alle 15-vuotiaille.

Käyttö Diklonaatti n raskauden aikana

Älä käytä raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea tulehduskipulääkkeiden (myös aspiriinin) sietokyvyttömyys tai potilaalla on aspiriiniastma;
• verenvuoto tai aktiiviset erosiivisten ja haavaisten leesioiden vaiheet ruoansulatuskanavassa;
• hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen luuytimessä;
• erilaiset hemostaasin häiriöt (mukaan lukien hemofilia);
• olosuhteet, joihin liittyy suuri verenvuodon todennäköisyys (myös niiden esiintyminen anamneesissa).

Sivuvaikutukset Diklonaatti n

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• Ruoansulatuskanavan vauriot: NSAID-gastropatiaa havaitaan usein (vatsavaivat ja gastralgia, turvotus, oksentelu, röyhtäily, vaikea närästys, vatsakipu, pahoinvointi, mahan täyteys ja ripuli), ruoansulatuskanavan verenvuotoa (melena tai hematemesis), erosiivisia ja haavaisia ruoansulatuskanavan vaurioita (peptiset haavaumat, mahan tai ruokatorven vauriot ja useat ruoansulatuskanavan häiriöt) ja suolen seinämän perforaatiota (verinen uloste, voimakas viiltävä kipu, melena, polttava tunne epigastrisessa alueella ja hematemesis), sekä haimatulehdusta, johon liittyy verenvuotoa tai epäspesifistä koliittia, ummetusta, kserostomiaa ja toksista hepatiittia. Joskus esiintyy koliittia tai sen pahenemista, ruokahaluttomuutta tai ruokahaluttomuutta, oksentelua, kouristuksia, suun limakalvoon vaikuttavaa kipua ja aftaa (haavaumia ja eroosiota sekä valkoista plakkia suun limakalvolla);
• hermoston toimintaan liittyvät häiriöt: usein esiintyy huimausta tai päänsärkyä. Joskus voi esiintyä masennusta, uneliaisuutta, kouristuksia, voimakasta väsymystä, hermostuneisuutta ja ärtyneisyyttä, sekä aseptista alkuperää olevaa aivokalvontulehdusta, polyneuropatiaa (vapinaa ja hypestesiaa sekä jalkojen ja käsien lihasten heikkoutta tai kipua), unettomuutta, muistin heikkenemistä, pelkoa ja psykoottisia oireita;
• aistielinten toiminnan ongelmia: usein havaitaan myrkyllisen alkuperän amblyopiaa, näöntarkkuuden heikkenemistä, diplopiaa, skotoomaa, kuulon heikkenemistä ja muita häiriöitä sekä tinnitusta;
• Epidermaaliset vauriot: usein havaitaan epidermaalista hyperemiaa, kutinaa tai ihottumaa (pääasiassa urtikariaa tai eryteemaa). Joskus kehittyy erythema multiforme, SJS, TEN ja fotodermatiitti (ihottumaa, vakavaa auringonpolttamaa ja pigmenttihäiriöitä). Harvoin lihaksensisäisen injektion yhteydessä voi esiintyä infiltraatiota, polttelua, rasvakudoksen nekroosia ja aseptista nekroosia. Myös toimenpidealueen nekroosi on mahdollinen;
• Urogenitaalijärjestelmän häiriöt: nesteen kertyminen on yleistä. Joskus voi esiintyä dysmenorreaa, proteinuriaa, hematuriaa, tuntemattomasta syystä johtuvaa toistuvaa emätinkipua, kystiittiä, anuriaa tai oliguriaa, samoin kuin pollakisuriaa, tubulointerstitiaalista nefriittiä, munuaisten toiminnan heikkenemistä tai olemassa olevien sairauksien pahenemista sekä nefroottista oireyhtymää ja perifeeristä turvotusta.
• hematopoieettisen aktiivisuuden ongelmat: joskus havaitaan anemiaa (aplastista, hemolyyttistä tai endogeenisen verenvuodon aiheuttamaa), agranulosytoosia, neutropeniaa, leukopeniaa tai trombosytopeniaa (johon liittyy purppuraa tai ei) ja ekkymoosia;
• hengityselinten toimintahäiriö: joskus havaitaan hengenahdistusta;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän vauriot: verenpaine usein nousee. Joskus esiintyy romahdus, rytmihäiriöitä tai sydänkipuja. Joskus sydämen vajaatoiminta pahenee tai rintakehään ilmaantuu kipua;
• hormonaaliset häiriöt: satunnainen painonpudotus;
• Allergiaoireet: joskus kehittyy anafylaktoidisia oireita (nokkosihottuma, hengenahdistus, epidermaalinen kutina, fokaalinen hyperemia, Quincken edeema, joka vaikuttaa kieleen ja huuliin, äänirakoon, silmäluomiin tai paraorbitaalisiin kudoksiin, sekä hengityksen vinkuminen ja puristava kipu rintalastan alueella) ja anafylaksiaa, sekä bronkospasmin allergian ilmenemismuotoja.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa kehittyy ruoansulatuskanavan toimintaan liittyviä oireita, keskushermoston häiriöitä (uneliaisuudesta ja letargiasta kouristusten kehittymiseen koomaan), nefrotoksisuutta (voi johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan) ja hypotensiota.

Oireenmukaisia ja tukevia toimenpiteitä käytetään häiriöiden merkkien poistamiseksi. Hemodialyysi tai pakotettu diureesi ovat tehottomia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää metotreksaatin, siklosporiinin ja litiumyhdisteiden sekä digoksiinin pitoisuuksia plasmassa.

Heikentää diureettien vaikutusta.

Kaliumia säästävien diureettien kanssa käytettäessä hyperkalemian todennäköisyys kasvaa.

Trombolyyttien (streptokinaasi ja alteplaasi urokinaasin kanssa) ja antikoagulanttien samanaikainen käyttö lisää verenvuodon todennäköisyyttä (pääasiassa ruoansulatuskanavassa).

Lääkitys vähentää unilääkkeiden ja verenpainelääkkeiden terapeuttista aktiivisuutta.

Yhdistelmä Diclonat P:n kanssa lisää muiden tulehduskipulääkkeiden ja kortikosteroidien (GCS) negatiivisten oireiden (ruoansulatuskanavan verenvuoto), siklosporiinin nefrotoksisten ominaisuuksien ja metotreksaatin toksisen aktiivisuuden riskiä.

Aspiriini vähentää diklofenaakin pitoisuutta veressä.

Parasetamolin kanssa yhdistettynä diklofenaakin munuaistoksisten ominaisuuksien todennäköisyys kasvaa.

Lääke heikentää diabeteslääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta.

Kefotetaani, plikamysiini valproiinihapon kanssa sekä kefoperatsoni kefamandolin kanssa lisäävät hypoprotrombinemian esiintyvyyttä.

Kulta-aineet ja siklosporiini lisäävät diklofenaakin vaikutusta munuaisten sisäiseen prostaglandiinien sitoutumiseen, mikä johtaa lisääntyneeseen munuaistoksisuuteen.

Diklonaatin ja kolkisiinin, etyylialkoholin, mäkikuisman tai kortikotropiinin yhdistelmä lisää verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa.

Valoherkkyyden kehittymistä aiheuttavat lääkkeet lisäävät diklofenaakin herkistävää vaikutusta UV-säteilylle.

Tubulaarisen erityksen prosesseja estävät aineet lisäävät diklofenaakin plasmapitoisuutta, mikä lisää sen toksisuutta ja terapeuttista aktiivisuutta.

Varastointiolosuhteet

Diklonaatti P:tä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila on 15–25 °C.

Säilyvyys

Diklonaatti P:tä voidaan käyttää viiden vuoden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Diklobeeni Voltaren Emulgelin kanssa sekä Dikloraani Diklofenaakki Sandozin kanssa.