Diclovit

Diklovitilla on kipua lievittävä, tulehdusta estävä, verihiutaleiden toimintaa estävä ja kuumetta alentava vaikutus.

Lääkkeen pääasiallinen vaikutusperiaate on COX-1- ja COX-2-aktiivisuuden heikkeneminen. Tämän seurauksena arakidonihapon aineenvaihdunta häiriintyy. Samalla PG:n sitoutuminen tulehdusalueelle heikkenee. Tämä aiheuttaa kivun vähenemistä liikkeen aikana tai levossa. Lisäksi nivelten turvotus ja jäykkyys aamulla häviävät. Lääke lisää nivelten liikelaajuutta.

Viitteitä Diclovita

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• lumbago ja lanteen kipu;
• tuki- ja liikuntaelimistön vauriot, joilla on degeneratiivista tai tulehduksellista aktiivisuutta;
• olkapään ja lapaluun periartriitti;
• hermokipu tai bursiitti;
• trismus, turvotus, tulehdus tai kipu, joka liittyy gynekologisiin, hammaslääketieteellisiin, ortopedisiin ja muihin toimenpiteisiin;
• nivelkalvontulehdus tai lihaskipu;
• vammoihin tai leikkauksiin liittyvä kipu;
• tendovaginiitti;
• migreenikohtaukset;
• koliikki.

Gynekologiassa peräpuikkoja käytetään adnexiitin, primaarisen dysmenorrean ja perimetriitin hoitoon. Tämän lisäksi lääkettä voidaan käyttää lisäkomponenttina monimutkaisessa hoidossa korva-, nenä- ja kurkkutautijärjestelmään vaikuttavissa patologioissa (joilla on tulehdus-infektiotoimintaa), joihin liittyy voimakasta kipua.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu geelin, peräpuikkojen ja kapseleiden muodossa.

Farmakodynamiikka

Lääke vähentää leikkausten tai vammojen jälkeistä kipua ja samalla tulehduksen voimakkuutta. Se vähentää primaarisen algomenorrean yhteydessä kehittyvää kipua ja verenvuotoa.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Peräpuikkojen imeytyminen tapahtuu nopeasti, mutta hitaammin kuin enteropäällysteisten tablettien tapauksessa. Käytettäessä peräpuikkoja 50 mg:n annoksena plasman Cmax-arvot havaitaan 60 minuutin kuluttua, mutta maksimiarvot annosta kohden ovat noin 2/3 enteropäällysteisten tablettien käytön yhteydessä saavutetusta pitoisuudesta (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biologinen hyötyosuus.

Kuten lääkkeen oraalisen annon yhteydessä, peräpuikkojen käytön jälkeen AUC-arvot ovat noin puolet parenteraalisen annoksen antamisen arvosta. Lääkkeen toistuvassa käytössä farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu. Jos määrättyjä annoksia noudatetaan, lääke ei kerry.

Jakeluprosessit.

Plasmansisäinen proteiinisynteesi on 99,7 %; aine sitoutuu pääasiassa albumiineihin – 99,4 %.

Diklofenaakki tunkeutuu nivelkalvoon ja saavuttaa huippupitoisuuden (Cmax) myöhemmin kuin veriplasmassa (2–4 tuntia). Kuvitteellinen puoliintumisaika nivelkalvosta on 3–6 tuntia. Kahden tunnin kuluttua plasman huippupitoisuuden saavuttamisesta diklofenaakin pitoisuudet nivelkalvossa pysyvät korkeampina kuin veriplasmassa; tämä arvo säilyy 12 tuntia.

Pieniä määriä lääkettä (100 ng/ml) löytyy rintamaidosta. Rintaruokitun lapsen elimistöön maidon mukana kulkeutuvan aineen arvioitu määrä vastaa 0,03 mg/kg annosta päivässä.

Vaihtoprosessit.

Diklovin metabolia tapahtuu osittain alkuperäisen molekyylin glukuronidaation kautta, mutta pääasiassa se kehittyy moninkertaisen ja yksittäisen metoksylaation kautta hydroksylaatiolla, mikä johtaa useiden fenolityyppisten metabolisten elementtien muodostumiseen, joista useimmat muodostavat konjugaatteja, jotka yhdistyvät glukuronihappoon. Bioaktiivisuudella on kaksi metabolista komponenttia, mutta se on huomattavasti alhaisempi kuin diklofenaakin.

Erittyminen.

Lääkeaineen systeeminen plasmapuhdistuma on 263 ± 56 ml minuutissa (keskiarvo ± keskihajonta). Terminaalinen puoliintumisaika plasmassa on 1–2 tuntia. Myös neljän metabolisen komponentin, mukaan lukien kahden farmakoaktiivisen komponentin, puoliintumisaika on lyhyt, 1–3 tuntia.

Noin 60 % annoksesta erittyy virtsaan konjugaattien muodossa yhdessä ehjän molekyylin glukuronihapon kanssa sekä metaboliaineina, joista suurin osa muuttuu glukuronidityyppisiksi konjugaateiksi. Alle 1 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana. Loput annoksesta erittyy ulosteeseen metaboliaineina.

Annostus ja antotapa

Peräpuikkojen käyttöohjeet.

Lääkettä voivat käyttää yli 15-vuotiaat nuoret ja aikuiset. Peräpuikot asetetaan peräsuoleen ulostamisen tai puhdistavan peräruiskeen jälkeen. Peräpuikon asettamisen jälkeen sinun on makuttava 20–30 minuuttia. Toimenpide on suoritettava kaksi kertaa päivässä. Peräpuikkoja saa asettaa enintään kolme päivässä.

Hoitojakson kesto valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan lääkkeen sietokyky sekä taudin luonne.

Geelin levitys.

Geeliä käytetään ulkoiseen hoitoon - 1-2 cm:n suikale tulee levittää tulehtuneelle alueelle 2-3 kertaa päivässä. Aine hierotaan hellävaraisin liikkein, kunnes geeli on täysin imeytynyt. Koko hoitosyklin tulisi kestää enintään 14 päivää. Hoidon kestoa voidaan pidentää vain lääkärin määräyksellä. Toimenpiteen jälkeen on pestävä kädet.

Kapselin käyttötapa.

Kapselit tulee ottaa ruoan kanssa, huuhdella alas tavallisen veden kera; lääke niellään kokonaisena, pureskelematta. Yleensä yksi LS-kapseli otetaan 1-3 kertaa päivässä, joka päivä. Aikuiselle syklin alussa määrätään yleensä 3 kertaa päivässä. Ylläpitoannoksen koko päivässä on 1 kapseli 1-2 kertaa.

Yli 6-vuotiaille lapsille voidaan antaa enintään 2–3 mg/kg Diclovitia.

Kapselien ottamisen kesto valitaan yksilöllisesti hoitavan lääkärin toimesta.

[ 8 ]

Käyttö Diclovita raskauden aikana

Diclovitin määrääminen raskauden aikana on kielletty.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen tai muiden tulehduskipulääkkeiden komponenteille;
• tuntemattoman alkuperän hematopoieettiset häiriöt;
• aspiriinityyppinen astma;
• maha-suolikanavan haavauma aktiivisessa vaiheessa;
• ruoansulatuskanavan vaurioiden aktiivinen kehitysvaihe, jolla on eroosio-haavainen muoto;
• "aspiriini"-kolmikko.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä indusoidun maksaporfyrian aktiivisen vaiheen aikana sekä munuaisten tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Sivuvaikutukset Diclovita

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• Ruoansulatuskanavan häiriöt: gastralgia, ummetus, oksentelu, haavainen paksusuolitulehdus aktiivisessa vaiheessa, vatsakipu, ruoansulatuskanavan verenvuoto ja ruokahaluttomuus. Lisäksi pahoinvointi, turvotus, akuutti maksatulehdus, dyspepsia, epäspesifinen paksusuolitulehdus, johon liittyy verenvuoto, haimatulehdus, alueellisen enteriitin aktiivinen vaihe, maksatulehdus ja lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus;
• virtsaamishäiriöt: akuutti munuaisten vajaatoiminta, proteinuria, nefroottinen oireyhtymä, hematuria sekä nekroottinen papilliitti ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• Epidermaaliset infektiot: ekseema, rakkulainen ihottuma, exfoliatiivinen dermatiitti, ihottumat, hiustenlähtö, valoherkkyys, purppura ja erythema multiforme;
• Hermostoon vaikuttavat häiriöt: parestesia, kaksoiskuvat, painajaiset, päänsäryt, masennus ja lisääntynyt väsymys, sekä tinnitus, hämmennys, huimaus, unettomuus ja ärtyneisyys. Lisäksi sekavuus, psykoottiset oireet, kouristuskohtaukset, makuaistin häiriöt, muistinmenetys, ahdistuneisuus, kuulo- ja näkökyvyn heikkeneminen sekä vapina.
• hematopoieesin ongelmat: agranulosytoosi, leukopenia tai trombosytopenia sekä hemolyyttinen tai aplastinen anemia;
• allergiset oireet: urtikaria, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnson-Johnson-oireyhtymä, keuhkoputkien kouristukset, allerginen purppura ja anafylaktiset oireet;
• muut: rintakipu, impotenssi, turvotus, kohonnut verenpaine ja sydämentykytys;
• paikalliset oireet: ärsytys paksusuolen limakalvon alueella, verinen limainen vuoto ja kipu ulostamisen aikana.

Sivuvaikutukset riippuvat potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista, annoskooista ja hoidon kestosta.

[ 7 ]

Yliannos

Peräpuikkojen aiheuttama myrkytys on epätodennäköistä. Liian suuri annos voi aiheuttaa huimausta, tajunnan hämärtymistä, hyperventilaatiota, päänsärkyä ja ruoansulatuskanavaan liittyviä negatiivisia oireita. Lapsella voi esiintyä pahoinvointia, vatsakipua, oksentelua, myoklonisia kohtauksia sekä munuaisten tai maksan toimintahäiriöitä.

Jos lääkettä on vahingossa nielty, on tarpeen suorittaa mahahuuhtelu ja antaa potilaalle aktiivihiiltä. Tämän jälkeen suoritetaan erilaisia oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää litiumyhdisteiden ja digoksiinin pitoisuuksia plasmassa yhdessä fenytoiinin kanssa. Se myös hidastaa verenpainelääkkeiden ja diureettien vaikutusta. Yhdistelmä kaliumia säästävien diureettien kanssa voi johtaa hyperkalemiaan.

Yhdistelmä kortikosteroidien tai muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa lisää ruoansulatuskanavan negatiivisten oireiden riskiä. Käyttö yhdessä aspiriinin kanssa aiheuttaa Diclovitin vaikuttavan aineen pitoisuuden laskua seerumissa.

Yhdistelmä siklosporiinin kanssa lisää sen munuaisiin kohdistuvaa myrkyllistä vaikutusta. Samanaikaisesti lääkkeen kanssa käytettynä hypoglykeemiset lääkkeet voivat johtaa hyper- tai hypoglykemiaan. Tästä syystä tällaisen hoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti verensokeritasoja.

Lääkkeen antaminen samanaikaisesti metotreksaatin kanssa (24 tunnin sisällä ennen tai jälkeen sen käytön) voi johtaa jälkimmäisen arvojen nousuun ja sen toksisen vaikutuksen voimistumiseen.

Käyttö yhdessä antikoagulanttien kanssa vaatii veren hyytymisprosessien jatkuvaa seurantaa.

Varastointiolosuhteet

Diclovit-valmistetta on säilytettävä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Diclovit-valmistetta peräpuikkojen muodossa voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä. Kapselien ja geelin säilyvyysaika on 36 kuukautta.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä alle 6-vuotiaille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Ortofen, Dicloran, Almiral natriumdiklofenaakilla, Rapten Dicloberlilla ja lisäksi Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F Voltarenilla ja Olfenilla.

Arvostelut

Diclovit saa yleensä hyviä arvosteluja potilailta. Ihmiset, jotka ovat käyttäneet sitä eri annosmuodoissa, puhuvat lääkkeen nopeasta ja tehokkaasta vaikutuksesta. Etujen joukossa he huomauttavat, että lääke pystyy samanaikaisesti vaikuttamaan useisiin asioihin - poistamaan tulehdusta ja turvotusta, lievittämään kipua jne.

Mutta gynekologiassa käytettyjä peräpuikkoja koskevissa kommenteissa on joskus raportteja henkilökohtaisesta herkkyydestä lääkkeelle, mutta negatiiviset oireet häviävät nopeasti annoksen pienentämisen jälkeen.

Geelin ainoa haittapuoli on se, että sitä täytyy hieroa pitkään, kunnes se on täysin imeytynyt.