Dilasidom

Dilasidi on angina pectorikseen tarkoitettu lääke, joka kuuluu sydnoni-imiinien alaryhmään.

Sen vaikuttava aine on molsidomiini ja sen aktiivinen metabolinen elementti on linsidomiini (SIN1A). Jälkimmäisellä on verihiutaleiden aggregaatiota estävä vaikutus ja se vähentää verisuonten seinämien sileiden lihasten sävyä. Molsidomiinin verihiutaleiden aggregaatiota estävällä vaikutuksella on kliinistä merkitystä sepelvaltimotaudin hoidossa. Molsidomiini ei johda takykardian kehittymiseen, mikä erottaa sen nitraateista. [ 1 ]

Viitteitä Dilasidom

Sitä käytetään sydämen vajaatoiminnan hoitoon (yhdessä diureettien ja sinihapon kanssa) sekä angina pectoris -kohtausten kehittymisen estämiseen.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 30 kappaletta solupakkauksessa; 1 pakkaus laatikossa.

Farmakodynamiikka

Kun sileät lihakset rentoutuvat, laskimoiden tilavuus kasvaa, mikä lisää verisuonten kapasiteettia ja vähentää laskimopaluuta – seurauksena molempien kammioiden täyttöpaine laskee. Samalla sydämen kuormitus pienenee ja sepelvaltimoiden verenkierron hemodynaamiset ominaisuudet paranevat.

Kun suuret sepelvaltimot laajenevat, OPSS heikkenee, sydänlihaksen seinämän jännitys ja sydämen kuormitus vähenevät, mikä vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta. Samalla molsidomiini laajentaa sepelvaltimoiden suuria haaroja ja heikentää niiden kouristuksia. [ 2 ]

Molsidomiinin vaikutus kehittyy noin 20 minuutin kuluttua suun kautta ottamisesta; maksimaalinen vaikutus saavutetaan 0,5–1 tunnin kuluttua. Terapeuttisen vaikutuksen kesto on 4–6 tuntia. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytymis- ja jakautumisprosessit.

Suun kautta otettuna molsidomiini imeytyy ruoansulatuskanavasta noin 90 %:lla. Biologinen hyötyosuus on noin 65 %. Proteiinisynteesi on 11 %.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö molsidomiini tai sen metaboliset komponentit ihmisen rintamaitoon. Molsidomiini ei kerry elimistöön.

Vaihtoprosessit.

Molsidomiinin intrahepaattinen biotransformaatio tapahtuu entsymaattisesti, jolloin muodostuu aktiivinen metabolinen elementti sydnonimiini-1 (SIN-1); siitä muodostuu ei-entsymaattisesti SIN-1A – linsidomiini.

Erittyminen.

Molsidomiini erittyy pääasiassa munuaisten (90–95 %; 2 % erittyy muuttumattomana) ja suoliston (3–4 %) kautta. Molsidomiinin systeeminen puhdistuma on 40–80 l/tunti ja SIN-1:n 170 l/tunti. Molsidomiinin puoliintumisaika on 1,6 tuntia ja linsidomiinin 1–2 tuntia.

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa molsidomiinin puoliintumisaika pitenee – esimerkiksi maksakirroosissa se on noin 13,1 tuntia. Myös linsidomiinin puoliintumisaika pitenee noin 7,5 tuntiin.

Annostus ja antotapa

Angina pectoris -kohtauksen kehittymisen estämiseksi on tarpeen käyttää 2-4 mg lääkettä 1-2 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 12-16 mg:aan päivässä (yksi 4 mg:n tabletti, 3-4 kertaa päivässä).

Iäkkäillä ihmisillä, maksan/munuaisten vajaatoimintaa tai matalaa verenpainetta sairastavilla henkilöillä lääkkeen annostusta tulee pienentää.

Tabletit otetaan yhtä usein ja huuhdellaan alas tavallisella vedellä (noin 0,5 lasillista). Lääkettä käytetään ruoan saannista riippumatta.

• Hakemus lapsille

Alle 18-vuotiaille lapsille on kiellettyä määrätä, koska lääkkeen turvallisuudesta ja terapeuttisesta vaikutuksesta tälle ryhmälle ei ole tietoja.

Käyttö Dilasidom raskauden aikana

Dilasidia ei tule käyttää raskauden (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana) eikä imetyksen aikana.

Jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• romahdus tai sokki;
• voimakas verenpaineen lasku (systolinen verenpaine alle 100 mmHg);
• keskuslaskimopaineen arvojen lasku;
• heikko vasemman kammion täyttöpaine;
• aktiivinen sydäninfarkti;
• käyttö yhdessä PDE-5:tä hidastavien aineiden kanssa, mukaan lukien tadalafiili ja sildenafiili vardenafiilin kanssa (koska tämä lisää verenpaineen alenemisen todennäköisyyttä);
• vaikea molsidomiinin intoleranssi.

Varovaisuutta on noudatettava lääkkeen käytössä glaukooman (erityisesti ahdaskulmaglaukooman), aivoverenkiertohäiriöiden, kohonneen kallonsisäisen paineen ja tämän lisäksi henkilöillä, joilla on taipumusta verenpaineen laskuun, iäkkäillä, maksan/munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja aktiivisen sydäninfarktin jälkeen.

Sivuvaikutukset Dilasidom

Sivuvaikutuksia ovat:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriö: jyrkkä verenpaineen lasku, joka joskus johtaa romahdukseen, sekä ortostaattinen hypotensio;
• keskushermoston ongelmia: hoidon alussa voi joskus esiintyä päänsärkyä, huimausta esiintyy satunnaisesti. Motoriset ja henkiset reaktiot voivat hidastua (pääasiassa hoidon alussa).
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi;
• Allergiaoireet: kutina, kasvojen punoitus, keuhkoputkien kouristus. Epidermaalista ihottumaa ja anafylaktista sokkia havaitaan satunnaisesti.

Yliannos

Myrkytyksen ilmentymät: takykardia, vaikea päänsärky ja merkittävä verenpaineen lasku.

Jos lääkeannoksen suurentamisen jälkeen on kulunut alle 60 minuuttia, on harkittava mahahuuhtelua. Lisäksi suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun molsidomiinia yhdistetään hitaita kalsiumkanavia estävien aineiden, perifeeristen vasodilataattoreiden, etyylialkoholin ja verenpainelääkkeiden kanssa, verenpainetta alentava vaikutus voimistuu.

Dilasidomin ja aspiriinin yhdistelmä voimistaa verihiutaleiden vastaista vaikutusta.

Verenpaineen laskun riski on suuri, kun lääkettä käytetään yhdessä PDE-5-estäjien (esim. tadalafiili, sildenafiili tai vardenafiili) kanssa, joten niitä ei tule käyttää yhdessä.

Varastointiolosuhteet

Dilasidia tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-indikaattorit ovat 15–25 °C:ssa.

Säilyvyys

Dilasidia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Sidocard, Advocard, Sidnofarm Molsicorin, Solmidonin ja Sidnocardin kanssa.