Diltiatseemi

Diltiatseemi on lääke, jolla on verenpainetta alentavia, angina pectorista ja rytmihäiriöitä alentavia ominaisuuksia; sen vaikuttava aine on diltiatseemi. Lääke voi estää kalsiumkanavien toimintaa, heikentää aktiopotentiaalin muodostumista ja myös irrottaa "viritys-supistus"-toiminnan.

Se voi myös vähentää sydänlihaksen supistuvuutta, vähentää AV-johtumisen nopeutta ja sydänlihaksen supistusten määrää. Se pidentää merkittävästi sinussyklin kestoa ja palauttaa sinusrytmin takykardian aikana. [ 1 ]

Viitteitä Diltiatseemi

Sitä käytetään seuraavien sydän- ja verisuonitautien hoitoon:

• IHD, mukaan lukien angina pectoris;
• kohonnut verenpaine (monoterapiana tai yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa);
• SVT-koodi;
• keuhkoverenpainetauti.
• Sitä voidaan käyttää sepelvaltimoiden kouristuksen kehittymisen estämiseen sepelvaltimon ohitusleikkauksen tai sepelvaltimoiden varjoainekuvauksen aikana.

Käytetään yhdistelmähoidossa:

• sydäninfarktin jälkeen (jos β-salpaajien käyttöön on vasta-aiheita);
• diabeettinen nefropatian muoto;
• kammiolepatuksen ja -värähtelyn tapauksessa sekä eteisvärinän paroksysmien poistamiseksi.

Sitä määrätään elinsiirto-osastolla munuaisensiirron jälkeen elinsiirron epäonnistumisen estämiseksi ja myös immunosuppressiivisen hoidon aikana.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu 60 mg:n tablettien muodossa, 30 kappaletta laatikossa.

Farmakodynamiikka

Diltiatseemi rentouttaa sepelvaltimoiden sileitä lihaksia pitoisuuksina, jotka eivät johda negatiiviseen inotrooppiseen vaikutukseen. Se hidastaa kammiosykettä henkilöillä, joilla on kohonnut kammiosyke, jolloin havaitaan eteislepatusta ja -värinää. [ 2 ]

Lääkkeellä on verisuonten sileää lihasta rentouttava vaikutus, mikä vähentää systeemistä perifeeristä verisuonten vastusta ja heikentää angiotensiini-2:n perifeerisiä ja munuaisiin kohdistuvia vaikutuksia. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Se osallistuu intensiivisiin aineenvaihduntaprosesseihin ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun aikana. Biologinen hyötyosuus on noin 40 %. Plasmaparametrit vaihtelevat.

Proteiinisynteesi – noin 80 %. Diltiatseemi erittyy rintamaitoon. Intrahepaattiset aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat hemoproteiini P450 -entsyymijärjestelmän avulla. Metabolian komponentti desasetyylidiltiatseemi vaikuttaa 25–50 % muuttumattoman alkuaineen vaikutuksesta.

Lääkkeen puoliintumisaika on 3–5 tuntia. Se erittyy pääasiassa hajoamistuotteina virtsan ja sapen mukana; noin 2–4 % erittyy muuttumattomana virtsaan. Aineen erittyminen on heikkoa dialyysissä.

Annostus ja antotapa

Usein lääkettä otetaan 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä (ottaen huomioon potilaan reaktion Diltiazemille ja käyttöaiheet). Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 2 tablettiin 2 kertaa päivässä. Annosmuutoksia voidaan tehdä aikaisintaan 14 päivän kuluttua.

Voit ottaa enintään 0,36 g ainetta päivässä. Tabletit tulee ottaa tyhjään vatsaan, niellä kokonaisina ja pestä alas tavallisen veden kera.

Pitkäaikaisessa käytössä ja pitkäaikaisen positiivisen lääkevaikutuksen saavuttamiseksi annosta voidaan pienentää minimiin.

Kun sitä annetaan yhdessä toisen verenpainelääkkeen kanssa, myös jälkimmäisen annostusta voi olla tarpeen muuttaa.

• Hakemus lapsille

Ei saa antaa alle 18-vuotiaille.

Käyttö Diltiatseemi raskauden aikana

Diltiatseemia ei tule käyttää raskauden aikana.

Jos sinun on käytettävä lääkettä imetyksen aikana, sinun on lopetettava imetys.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi yhdelle lääkkeen ainesosalle;
• kardiogeeninen sokki;
• sinus-tyyppinen bradykardia;
• systolinen vasemman kammion toimintahäiriö (myös sydäninfarktin yhteydessä);
• vaikea aorttastenoosin muoto;
• munuaisten tai maksan toimintahäiriö;
• SSSU.

On kiellettyä käyttää beetasalpaajien kanssa. On tarpeen käyttää varoen sydämen rytmin vakauttamisessa hemodynaamisista häiriöistä kärsivillä ihmisillä.

Sivuvaikutukset Diltiatseemi

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• tilapäinen hypotensio;
• johtumishäiriöt ja bradykardia;
• takykardia ja sydämen minuuttitilavuuden lasku;
• eosinofilia, heikkous, pyörtyminen, huimaus, tinnitus ja kefalgia;
• tehohäiriöt, perifeerinen turvotus, mielialan vaihtelut;
• ikenien limakalvojen hyperplasia ja dyspepsia;
• hyperglykemia, hyperemia ja hypertermia;
• allergiaoireet (kutina ja epidermaalinen ihottuma), erythema multiforme;
• polyuria tai nokturia.

Yliannos

Diltiazem-myrkytystapauksissa havaitaan verenpaineen laskua, sydämen sisäisen katkoksen esiintymistä, bradykardiaa ja sydämen vajaatoimintaa.

Mahahuuhtelu ja enterosorbenttien käyttö ovat tarpeen. Lisäksi suoritetaan hemoperfuusio ja plasmafereesi. Kalsium-aineita annetaan laskimonsisäisesti vastalääkkeenä, ja käytetään myös isoproterenolia, atropiinia, dobutamiinia tai dopamiinia. Pakotettua diureesia voidaan suorittaa.

Jos havaitaan vaikea AV-katkos, sydämen tahdistus on tehtävä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä β-adrenergisiä reseptoreita estävien aineiden kanssa voi aiheuttaa AV-johtumishäiriöitä ja bradykardian etenemistä.

Lääke kykenee lisäämään seerumin digoksiinipitoisuuksia (20–60 %).

Diltiatseemi tehostaa diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta ja voimistaa fluorotaanin negatiivista vaikutusta sydämeen.

Lääke alentaa diatsepaamin pitoisuutta veressä.

H2-reseptorien salpaajat (esim. simetidiini) voivat lisätä seerumin diltiatseemipitoisuuksia.

Varastointiolosuhteet

Diltiatseemia tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Diltiatseemia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Blokaltsin, Dilren, Aldizem Dilcardian kanssa, Tiakem Dilcemin kanssa ja Cardil. Lisäksi luetteloon kuuluvat Diacordin, Cortiazem ja Zilden.