Exedrine

Excedrin on yhdistelmälääke, jolla on kipua lievittäviä, tulehdusta estäviä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia. Lisäksi se auttaa parantamaan verenkiertoa aivoissa.

Viitteitä Exedrine

Se on tarkoitettu lievittämään eri alkuperää olevien kipujen (lievän tai kohtalaisen vaikean) lievitystä: migreeniä ja päänsärkyä, hammassärkyä sekä kuukautiskipuja, lihaskipua, hermokipua ja lisäksi nivelkipua.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa. Sisältyy kahden tabletin annospusseihin. Yksi pakkaus sisältää yhden annospussin.

Saatavana myös läpipainopakkauksissa - 10 tablettia läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää 1, 2 tai 3 läpipainopakkausta.

Lisäksi sitä on saatavana kosteutta imevästä materiaalista valmistetulla korkilla ja suojakalvolla (ensimmäinen avaaminen tarkastetaan) suljetuissa injektiopulloissa. Yksi injektiopullo sisältää 24 tai 50 tablettia. Yksi pakkaus sisältää yhden tablettia sisältävän injektiopullon.

[ 2 ]

Farmakodynamiikka

Excedrin sisältää aineita, kuten kofeiinia, parasetamolia ja aspiriinia.

Parasetamolin ominaisuudet ovat kuumetta alentava ja kipua lievittävä; sillä on myös heikko tulehdusta estävä vaikutus (johtuen vaikutuksesta hypotalamuksessa sijaitsevaan termoregulaatiokeskukseen sekä heikosta kyvystä estää PG:n synteesiä perifeerisissä kudoksissa).

Aspiriinilla on kaikki kolme edellä mainittua vaikutusta. Se auttaa lievittämään kipua (erityisesti tulehduksen aiheuttamaa) nopeasti, ja lisäksi se vähentää kohtalaisesti verihiutaleiden aggregaatiota ja hidastaa verihyytymien muodostumista. Se auttaa kiihdyttämään mikroverenkiertoa tulehdusalueella.

Kofeiini lisää refleksinomaista selkärangan herkkyyttä ja samalla aktivoi hengitys- ja verisuonten liikekeskuksia, laajentaa aivoissa munuaisten yhteydessä sijaitsevia verisuonia ja lisäksi sydämessä ja luustolihaksissa sijaitsevia verisuonia sekä heikentää verihiutaleiden adheesiota. Lievittää väsymystä ja uneliaisuutta, parantaa fyysistä ja samalla henkistä suorituskykyä. Kofeiini, tällaisella alkuaineiden yhdistelmällä pienellä annoksella, ei juurikaan stimuloi keskushermostoa, mutta auttaa normalisoimaan aivojen verisuonten sävyä ja kiihdyttämään verenkiertoa.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Parasetamoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa noin 0,5–2 tunnissa nauttimisen jälkeen. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa ja erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (pääasiassa sulfaattikonjugaatteina ja glukuronideina). Alle 5 % aineesta erittyy muuttumattomana. Puoliintumisaika vaihtelee 1–4 tunnin välillä. Synteesi plasman proteiinin kanssa on merkityksetöntä suositelluilla lääkeannoksilla, mutta sekin lisääntyy annoksen kasvaessa.

Hydroksyloitu hajoamistuote, jota muodostuu pieninä määrinä maksassa (sekaoksidaasien vaikutuksen alaisena) ja joka yleensä neutraloidaan synteesin kautta glutationi-nimisen aineen kanssa, voi kertyä parasetamolin yliannostuksen yhteydessä ja aiheuttaa myöhemmin maksavaurioita.

Aspiriini imeytyy kokonaan ja melko nopeasti, ja sitten se hydrolysoituu nopeasti ruoansulatuskanavassa sekä veressä ja maksassa. Tämän prosessin seurauksena muodostuu salisylaatteja, jotka pääsevät maksaan ja metaboloituvat siellä.

Kofeiini imeytyy täydellisesti ja erittäin nopeasti, ja sen maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 5–90 minuutissa lääkkeen ottamisen jälkeen tyhjään mahaan. Aikuisilla erittyminen tapahtuu lähes kokonaan maksassa tapahtuvan metabolian kautta. Yksilöllisissä eliminaationopeuksissa on havaittavissa merkittäviä eroja. Puoliintumisaika veriplasmasta on keskimäärin 4,9 tuntia (vaihteluväli 1,9–12,2 tuntia). Aine jakautuu kaikkiin kehon nesteisiin. Plasman proteiinin kanssa syntetisoidaan 35 %. Kofeiini metaboloituu lähes kokonaan hapettumalla ja lisäksi asetylaatiolla ja demetylaatiolla. Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta. Tärkeimmät hajoamistuotteet ovat 1- ja 7-metyyliksantiini ja lisäksi 1,7-dimetyyliksantiini.

[ 5 ], [ 6 ]

Annostus ja antotapa

Ota suun kautta, ruoan kanssa tai sen jälkeen. Yli 15-vuotiaille lapsille ja aikuisille annos on 1 tabletti 4–6 tunnin välein.

Migreenin ensioireiden ilmaantuessa ota kaksi Excedrin-tablettia.

Keskimääräinen vuorokausiannos on 3-4 tablettia, enimmäisannos on 6 tablettia päivässä.

Kahden tabletin ottamisen jälkeen päänsäryt ja muut kipuoireyhtymät häviävät yleensä nopeasti - 15 minuutin kuluttua. Migreenin aikana oireiden heikkeneminen alkaa yleensä puolen tunnin kuluttua.

Ilman lääkärin määräystä lääkettä ei voida käyttää erilaisiin kipuihin yli 5 päivän ajan. Migreenin tapauksessa sama ajanjakso on enintään 3 päivää.

[ 12 ], [ 13 ]

Käyttö Exedrine raskauden aikana

Vaikka aspiriinia saa ottaa toisen raskauskolmanneksen aikana, tietyn vaikuttavien aineiden yhdistelmän vaikutusta imettäviin ja raskaana oleviin naisiin ei ole tutkittu, minkä seurauksena lääke on vasta-aiheinen koko imetyksen ja raskauden ajan.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• intoleranssi jollekin lääkkeen vaikuttavalle aineelle;
• pahentuneet haavaumat tai eroosiot ruoansulatuskanavassa;
• ruoansulatuskanavan verenvuoto;
• klassinen aspiriinikolmikko (myös historiassa);
• leikkaukset, joihin liittyy verenvuotoa;
• hemorragisen diateesin esiintyminen ja lisäksi hemofilia tai hypoprotrombinemia;
• verenpaineen jyrkkä nousu;
• portaalihypertensio;
• Vaikea sepelvaltimotauti;
• glaukooman esiintyminen;
• K-tyypin avitaminoosi;
• munuaisten vajaatoiminta;
• yhdistetty käyttö muiden aspiriinia, parasetamolia tai muita tulehduskipulääkkeitä sisältävien lääkkeiden kanssa;
• G6PD-puutos kehossa;
• voimakas herkkyys;
• unihäiriöt;
• alle 15-vuotiaat lapset (hypertermiaa sairastavilla lapsilla voi kehittyä valkomaksasairaus - viruspatologioiden taustalla).

Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on niveltulehdus tai kihti, maksasairauksia ja päänsärkyä pään vamman vuoksi, sekä käytettäessä diabeteslääkkeitä, antikoagulantteja ja muita aspiriinia tai muita kuumetta alentavia ja kipua lievittäviä aineita sisältäviä lääkkeitä.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Sivuvaikutukset Exedrine

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia: pahoinvointia oksentelun kanssa, allergioita, keuhkoputkien kouristuksia, gastralgiaa, nefro- ja maksatoksisuutta, takykardiaa sekä verenpaineen nousua ja haavaumien ja eroosioiden esiintymistä ruoansulatuskanavassa.

Pitkäaikaisen käytön seurauksena voi kehittyä päänsärkyä, johon liittyy huimausta, tinnitusta, näköhäiriöitä, verihiutaleiden aggregaatioprosessien heikkenemistä ja hypokoagulaatiota. Lisäksi voi kehittyä verenvuoto-oireyhtymä (purppura, verenvuoto nenästä ja ikenistä), kuurous, Lyellin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymät, munuaissairaudet, joihin liittyy nekroottinen papilliitti, ja akuutti maksaenkefalopatia lapsilla (oireita: korkea kuume, metabolinen asidoosi, maksan ja hermoston häiriöt sekä oksentelu).

[ 11 ]

Yliannos

Parasetamolin aiheuttamat oireet (yli 10–15 g:n päivittäisessä käytössä): ensimmäisten 24 tunnin aikana esiintyy pahoinvointia ja oksentelua, ihon kalpeutta, vatsakipua, ruokahaluttomuutta ja metabolista asidoosia sekä glukoosiaineenvaihdunnan häiriöitä. Maksan toimintahäiriön merkkejä voi ilmetä 12–48 tuntia liian suuren lääkeannoksen nauttimisen jälkeen.

Vaikeassa yliannostuksessa kehittyy maksan vajaatoiminta, johon liittyy nopeasti etenevä enkefalopatia, ja sitten kooma ja kuolema ovat mahdollisia. Lisäksi voi kehittyä akuutti munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy tubulusnekroosi (myös ilman vakavaa maksasairausvaihetta). Myös haimatulehdusta ja rytmihäiriöitä havaitaan. Aikuisilla maksatoksisuus kehittyy yli 10 g:n lääkkeen nauttimisen jälkeen.

Aspiriinin aiheuttamat oireet (kun lääkettä käytetään yli 150 mg/kg annoksina): lievässä myrkytyksessä - pahoinvointia oksenteluun, näköongelmia, korvien soimista ja tähän liittyen teräviä päänsärkyjä ja huimausta. Vaikeassa myrkytyksessä - keskushermoston hyperventilaation ilmaantumista (tukehtumista, hengenahdistusta, hengityshalvausta, tahmeaa kylmää hikeä sekä syanoosin kehittymistä) ja tämän lisäksi respiratorista asidoosia. Kroonista myrkytystilaa esiintyy todennäköisimmin iäkkäillä tai lapsilla (kun lääkettä käytetään useiden päivien ajan yli 100 mg/kg annoksella). Keskivaikeassa tai vaikeassa myrkytyksessä potilas on vietävä sairaalaan.

Kofeiinin aiheuttamat oireet (yli 300 mg:n päivittäisannoksina nautittuna): ahdistuneisuuden tunne sekä sekavuus tai voimakas kiihtyneisyys, tämän lisäksi agitaatio, vatsakipu, rytmihäiriöt, takykardia ja hypertermia. Myös deliriumin ja päänsäryn kehittyminen, motorisen levottomuuden esiintyminen, tihentynyt virtsaamistarve ja nestehukka ovat mahdollisia. Lisääntynyt kipu tai tuntoherkkyys, lihasten nykiminen tai vapina sekä pahoinvointi ja oksentelu (joskus veren kera) ovat mahdollisia. Epileptisiä kohtauksia voi esiintyä (yliannostuksen sattuessa - toonis-kloonisessa muodossa) ja korvien soimista.

Näiden oireiden poistamiseksi on tarpeen vakauttaa elektrolyyttitasapaino ja kontrolloida happo-emästasapainoa. Aineenvaihdunnan tila huomioon ottaen annetaan natriumsitraattia/vetykarbonaattia/laktaattia. Emäksisyyden lisääminen kiihdyttää aspiriinin erittymistä virtsan alkalisoitumisen vuoksi. Lisäksi lääkkeen ottamisen jälkeen ensimmäisten 4 tunnin aikana on tehtävä mahahuuhtelu, oksennutettava ja annettava potilaalle laksatiivia ja aktiivihiiltä. Lisäksi on annettava SH-luokan donoreja ja glutationin sitoutumisprosessia edeltäviä alkuaineita - metioniinia (8-9 tunnin ajan yliannostuksen oireiden ilmenemisestä) sekä asetyylikysteiiniä - 8 tunnin ajan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää suoravaikutteisten koagulanttien, hepariinin, diabeteslääkkeiden ja lisäksi reserpiinin vaikutusta steroidihormoneihin.

Yhdistettynä metotreksaatin ja muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Excedrin heikentää verenpainelääkkeiden, furosemidin ja spironolaktonin sekä kihtilääkkeiden vaikutusta, jotka kiihdyttävät virtsahapon erittymistä.

Barbituraatit, kouristuslääkkeet, salisyyliamidi rifampisiinin kanssa sekä muut mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat aiheuttavat myrkyllisten parasetamolin hajoamistuotteiden muodostumista, jotka vaikuttavat negatiivisesti maksan toimintaan.

Metoklopramidi tehostaa parasetamolin imeytymistä. Ja parasetamoli pidentää kloramfenikolin puoliintumisaikaa viisinkertaisesti.

Toistuvassa käytössä parasetamoli voi voimistaa antikoagulanttien (kumariinijohdannaisten) ominaisuuksia.

Aspiriinin ja parasetamolin yhdistelmä alkoholin kanssa lisää maksatoksisuuden todennäköisyyttä. Kofeiini lisää ergotamiinin imeytymistä.

[ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Säilytyslämpötila ei saa ylittää 25 °C:a.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilyvyys

Excedrin on käyttökelpoinen 3 vuotta valmistuspäivästä.