Aesopraami

Masennuslääke Ezopram kuuluu lääkeryhmään - selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät. Lääkkeen pääasiallinen aine on essitalopraami, joka esiintyy eskitalopraamioksalaatin muodossa.

Viitteitä Aesopraami

Psykoanaleptinen lääke Ezopram on määrätty seuraavien kivuliaiden tilojen hoitoon ja poistamiseen:

• merkittävät masennusjaksot;
• paniikkikohtaukset, joihin liittyy (tai ei liity) agorafobiaa;
• sosiaaliset pelot ja ahdistuneisuushäiriöt;
• yleiset ahdistuneisuushäiriöt;
• pakko-oireiset häiriöt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Ezopram on saatavana kalvopäällysteisenä tablettina. Tabletti on valkoinen, soikea, ja siinä on toisella puolella merkintä "E" ja annostelukohta.

Tabletteja on saatavilla 10 tai 20 mg:n vahvuisina annoksina.

Pahvipakkaus sisältää kolme läpipainopakkausta, joissa kussakin on 10 tablettia.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Ezopram-lääkkeen vaikuttava aine kuuluu selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien sarjaan - raseemisen sitalopraamin s-isomeereihin. Essitalopraami-aine on lähes sata kertaa tehokkaampi serotoniinin takaisinoton estämisessä kuin r-enantiomeeri. Lääke vaikuttaa merkittävästi masennus- ja fobisiin tiloihin, mutta ei vaikuta noradrenaliinin, dopamiinin ja γ-aminovoihapon takaisinottoon.

Ezopramin aineenvaihdunnan lopputuotteilla ei ole antidopamiini-, antiadrenergisiä, antiserotoniini-, antiallergisia eikä antikolinergisiä vaikutuksia.

Ezopramin pitkäaikainen käyttö ei vaikuta suureen määrään keskushermoston kemiallisten välittäjien reseptoreita.

Ezopramilla ei ole vaikutusta sydämen johtumiseen tai verenpaineeseen, eikä se lisää alkoholimyrkytystä.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Ezoprami imeytyy hyvin ruoansulatusjärjestelmään riippumatta siitä, onko mahassa ruokamassoja. Lääkkeen biologinen hyötyosuus voi olla noin 80%. Vaikuttavan aineen maksimipitoisuus verenkierrossa havaitaan 1-6 tunnin ajan, ja terapeuttinen pitoisuus vakiintuu 7-14 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta.

Noin 80 % ezopramista sitoutuu plasman proteiineihin, ja keskimääräinen jakautumistilavuus on 12–26 l/kg.

Lääkeaineesta erittyy 30 % munuaisten kautta, kun taas biologinen muutos tapahtuu pääasiassa maksassa. Metabolian tärkeimmät lopputuotteet ovat s-dimetyylisitalopraami ja s-didimetyylisitalopraami, joilla on vain vähän farmakologista merkitystä.

Puoliintumisaika on yleensä alle puoli tuntia ja voi olla pidempi iäkkäillä potilailla.

[ 10 ], [ 11 ]

Annostus ja antotapa

Ezopramia määrätään aikuispotilaille sisäiseen käyttöön kerran päivässä ruoan saannista riippumatta.

• Merkittävissä masennusjaksoissa lääkettä otetaan 10 mg päivittäin. Harvinaisissa tapauksissa voidaan ottaa suurin sallittu annos 20 mg. Teho tulee havaittavaksi 14–28 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta. Kun masennuksen pääasialliset oireet ovat lievittyneet, lääkettä jatketaan vielä kuusi kuukautta.
• Paniikkikohtausten hoitoon ota 5 mg lääkettä päivittäin ensimmäisten 7 päivän ajan, minkä jälkeen annostusta suurennetaan 10 mg:aan päivässä. Lääkärin harkinnan mukaan lääkkeen määrää voidaan suurentaa 20 mg:aan päivässä. Hoitoa tulee jatkaa vähintään 3 kuukautta.
• Sosiaalisten häiriöiden hoidossa voidaan määrätä 10–20 mg Ezopramia päivässä. Parannusta havaitaan 14–28 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta, mutta lääkettä jatketaan vähintään 3 kuukautta.
• Yleisten ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa ota 10 mg lääkettä päivittäin 3 kuukauden ajan. Joissakin tapauksissa annosta voidaan nostaa 20 mg:aan.
• Pakko-oireisissa häiriöissä on tapana määrätä 10 mg lääkettä päivässä (joskus jopa 20 mg). Hoito on yleensä pitkäaikaista.

Iäkkäille potilaille on suositeltavaa pienentää perusannos 5 mg:aan päivässä. Äärimmäisissä tapauksissa se voidaan nostaa 10 mg:aan päivässä.

Ezopram-hoitoa ei voi lopettaa äkillisesti. Annosta pienennetään 7–14 päivän aikana jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

[ 13 ], [ 14 ]

Käyttö Aesopraami raskauden aikana

Ezopramin käytöstä raskauden ja imetyksen aikana on hyvin vähän luotettavaa tietoa.

Yleisesti hyväksytään, että Ezopram on vasta-aiheinen tällaisissa tapauksissa, ellei lääkkeen ottaminen ole välttämätöntä.

Myöhäisissä vaiheissa käytetty ezoprami voi aiheuttaa vastasyntyneelle syanoosia, kouristuksia, lämmönsäätely- ja verenpainehäiriöitä sekä muita häiriöitä. Lisäksi vastasyntyneelle on mahdollista kehittää pysyvä keuhkoverenpainetauti.

Imetys lopetetaan Ezopramin käytön aikana.

Vasta

Ezopramia ei määrätä seuraavissa tilanteissa:

• jos tälle lääkkeelle ilmenee yliherkkyysreaktioita;
• MAO-estäjien samanaikaisen käytön yhteydessä (on olemassa serotoniinioireyhtymän kehittymisen riski);
• jos diagnosoidaan pitkittynyt QT-aika;
• yhdessä Pimotsidin kanssa;
• raskauden, imetyksen ja lapsuuden aikana.

[ 12 ]

Sivuvaikutukset Aesopraami

Haittavaikutuksia voi ilmetä 1–2 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta ja ne häviävät usein itsestään Ezopramin käytön jatkuessa:

• verihiutaleiden määrän väheneminen veressä;
• allergia;
• antidiureettisen hormonin tuotannon häiriöt;
• ruokahalun muutokset, painon muutokset, ruokahaluttomuus;
• ahdistus, lisääntynyt huoli;
• heikentynyt libido, orgasmin puute;
• yliaktiivisuus, neuroosit, aggressiiviset tilat, itsemurhayritykset, mania;
• päänsärkyä, unihäiriöitä, raajojen puutumista, sormien vapinaa, makuaistin muutoksia;
• serotoniinioireyhtymä;
• näön heikkeneminen, pupillien laajeneminen;
• korvien soimisen tunne;
• sydämen rytmihäiriöt, QT-ajan pidentyminen;
• jyrkkä verenpaineen lasku;
• nenäverenvuoto, usein haukottelu;
• ruoansulatushäiriöt, jano, sisäinen verenvuoto;
• hepatiitti;
• hyperhidroosi, ihottuma, verenvuoto, perifeerinen turvotus;
• kipu nivelissä ja lihaksissa;
• virtsaamisvaikeudet;
• kuukautisten epäsäännöllisyydet;
• väsymyksen tunne.

Myös murtumien riskin lisääntymistä on havaittu, vaikka tämän ilmiön tarkkoja syitä ei ole vielä selvitetty.

Ezopramin äkillinen lopettaminen voi johtaa vieroitusoireyhtymään, jolle on ominaista huimaus, aistihäiriöt, dyspeptiset oireet ja emotionaalinen epävakaus.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Älä määrätä Ezopramia ja MAO-estäjiin liittyviä lääkkeitä samanaikaisesti. Äärimmäisissä tapauksissa lueteltujen lääkkeiden ottamisen välinen aikaväli on oltava vähintään 2 viikkoa.
• Ezopramin ja litiumvalmisteiden yhdistelmä ei ole toivottava.
• Insuliini- tai glukoosihoitoa saavien henkilöiden tulee seurata insuliinivastettaan ja tarvittaessa säätää insuliiniannosta.
• Ezopramin ja sellaisten lääkkeiden kuin Omez, Esomepratsoli, Simetidiini yhdistelmä vaatii varovaisuutta: sivuvaikutuksia voi esiintyä, mikä vaatii Ezopramin määrän säätämistä.
• Ezopramin ja mäkikuismapohjaisten lääkkeiden yhdistelmä johtaa yleensä lisääntyneisiin ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Varastointiolosuhteet

Ezopramia säilytetään huoneissa, joiden lämpötila on enintään +25 °C, lasten ulottumattomissa.

[ 18 ], [ 19 ]

Säilyvyys

Ezopramia säilytetään enintään 3 vuotta suljetussa alkuperäispakkauksessa.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]