Felodip

Felodipiini on verenpainelääke.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Felodipa

Sitä käytetään seuraavien sairauksien poistamiseen:

• angina pectoris;
• essentiaalinen hypertensio;
• spontaani angina pectoris.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää 3 tai 10 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkevaikutuksen periaatteen mukaan se on hitaiden kalsiumkanavien estäjä. Sen vaikuttava aine on dihydropyridiinikomponentin johdannainen. Verenpainetta alentavien ominaisuuksien lisäksi lääkkeellä on myös angina pectorista estäviä ominaisuuksia. Verenpaineen lasku johtuu perifeerisen verisuonten kokonaisvastusindikaattoreiden laskusta.

Anti-iskeemisen vaikutuksen voimakkuus riippuu annoksesta. Felodipiinilla on kyky suojata reperfuusiokomplikaatioiden kehittymiseltä sekä vähentää sydänlihaksen tilavuuksia.

Johtavuusjärjestelmän osalta havaitaan vain minimaalinen vaikutus; aktiivisella elementillä ei ole negatiivista inotrooppista vaikutusta.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Aktiivinen ainesosa imeytyy lähes kokonaan, kun se tulee ruoansulatuskanavaan. Ensimmäisen maksan läpikulun jälkeen havaitaan intensiivisiä aineenvaihduntaprosesseja. Lääke syntetisoidaan 99-prosenttisesti proteiinin kanssa.

Vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon imetyksen aikana, ja lisäksi se voi kulkea BBB:n ja istukan läpi. Tunnetuilla lääkeaineenvaihdunnan tuotteilla ei ole lääkinnällistä vaikutusta.

Noin 0,5 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana, toiset 70 % erittyy hajoamistuotteina munuaisten kautta ja loput erittyy suoliston kautta. Α-vaiheessa puoliintumisaika on 4 tuntia ja β-vaiheessa 24 tuntia.

On huomattava, että iäkkäillä ja maksasairauksia sairastavilla felodipiinin pitoisuudet veressä ovat paljon korkeammat kuin nuoremmilla ikäryhmillä.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö ei aiheuta vaikuttavan aineen kertymistä elimistöön. Ainoat poikkeukset ovat kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat, joilla esiintyy inaktiivisten aineenvaihduntatuotteiden kertymistä (tällaisissa tapauksissa yksilöllinen annostuksen säätö on tarpeen).

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa aamulla - ennen aamiaista tai sen jälkeen. Tablettien murskaaminen tai pureskelu on kielletty.

Lääkkeiden käyttö essentiaalisen hypertension poistamiseksi.

Verenpainetta alentava hoito tulee aloittaa vähintään 5 mg:n annoksella. Jos tämä annos ei tehoa, annosta tulee suurentaa 10 mg:aan. Felodipiinia otetaan kerran päivässä.

Jos potilas kärsii maksasairauksista, on tarpeen aloittaa hoito 2,5 mg:n annoksella samalla kun seurataan maksan toimintaindikaattoreita.

Stabiilin angina pectoriksen hoito.

Annostuskoko tulee valita yksilöllisesti, aloitusannos on 5 mg vuorokaudessa. Suurin vuorokausiannos on 20 mg.

Jos potilas käyttää ACE:n estäjiä, beetasalpaajia tai diureetteja samanaikaisesti lääkkeen kanssa, annostusta voi olla tarpeen muuttaa verenpaineen laskun välttämiseksi.

Jos potilaalla on maksasairaus, annos valitaan yksilöllisesti.

[ 14 ]

Käyttö Felodipa raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä imettäville äideille tai raskaana oleville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• aorttastenoosi (taudilla on kliinisesti merkittävä ilmentymä);
• sydäninfarkti (akuutissa vaiheessa, enintään 1 kuukausi);
• dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta;
• verenpainearvojen huomattava lasku;
• epästabiili angina pectoris;
• intoleranssi lääkkeen komponenteille;
• kardiogeeninen sokki;
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret (koska lääkkeen turvallisuudesta ja sen käytön tehokkuudesta ei ole tietoa).

Varovaisuutta on noudatettava munuais- ja maksasairauksia sairastavien henkilöiden hoidossa - Felodipiinia käytettäessä veren biokemiallisia arvoja on seurattava.

Sivuvaikutukset Felodipa

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tällaisten negatiivisten oireiden kehittymistä:

• väsymyksen nopea alkaminen;
• voimakasta päänsärkyä (samanlainen kuin migreeni);
• ihon punoitus kasvoilla;
• lisääntynyt syke;
• huimaus.

Kaikki edellä mainitut oireet häviävät itsestään 2–3 viikon hoidon jälkeen ja voivat ilmaantua uudelleen lääkkeen annoksen suurentamisen vuoksi. Kapillaarien esiasteiden laajenemisen vuoksi voi esiintyä perifeeristä turvotusta.

Parodontiitin aikana ikenien alueella havaitaan turvotusta, jolla on heikko ilmentymäaste. Jos suuhygieniaa noudatetaan huolellisesti, nämä oireet häviävät nopeasti.

Lääkkeen ottaminen aiheuttaa usein seuraavia sivuvaikutuksia: valoherkkyyttä, ihon kutinaa, urtikariaa ja Quincken edeemaa. Lisäksi nivelkipua ja lihaskipua, ääreisturvotusta, ienkasvua ja parestesiaa sekä ASAT- ja ALAT-arvojen nousua.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa havaitaan verenpaineen laskua ja voimakasta bradykardiaa.

Jos tällaisia oireita ilmenee, ensiapu on asettaa uhri vaakasuoraan asentoon ja nostaa jalkoja. Jos havaitaan bradykardiaa, potilaalle annetaan 0,5–1 mg atropiinia laskimoon.

Plasman tilavuuden lisäämiseksi potilaalle tulee antaa infuusiona dekstraani-, glukoosi- tai NaCl-liuosta. Jos nämä toimenpiteet eivät tuota tuloksia, on käytettävä α-adrenergisiä stimulantteja.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeet, jotka lisäävät felodipiinin pitoisuutta veressä ja estävät sen aineenvaihduntaa: simetidiini erytromysiinin kanssa sekä itrakonatsoli ketokonatsolin kanssa.

Digoksiinin yhdistelmän havaittiin lisäävän sen indikaattoreita, mutta nämä muutokset eivät vaadi felodipiiniannosten koon korjaamista.

Lääkkeen aktiivisen elementin taso laskee, kun sitä yhdistetään lääkkeisiin, kuten karbamatsepiiniin barbituraattien kanssa ja fenytoiiniin rifampisiinin kanssa.

NSAID-lääkkeiden luokkaan kuuluvat lääkkeet eivät vaikuta lääkkeen verenpainetta alentavien ominaisuuksien ilmentymisasteeseen. Aktiivisen aineen synteesin korkeat arvot plasman proteiinin kanssa eivät vaikuta muiden lääkkeiden, mukaan lukien varfariinin, fraktioiden synteesiprosessiin.

Verenpainetta alentava vaikutus voimistuu, kun lääkettä yhdistetään trisyklisten antidepressanttien, diureettien, beetasalpaajien ja verapamiilin kanssa.

Greippimehu sisältää flavonoideja, jotka voivat lisätä felodipiinin biologista hyötyosuutta, minkä vuoksi lääkkeen ottaminen tämän mehun kanssa on ehdottomasti kielletty.

[ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Felodipiini on säilytettävä lääkevalmisteille normaaleissa olosuhteissa. Lämpötila on 10–25 °C.

Säilyvyys

Felodipiinia saa käyttää 4 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Plendil ja Felodipiini.

Arvostelut

Felodipiinia käytetään melko harvoin verrattuna muihin MCC-estäjiin (kuten nifedipiini amlodipiinin kanssa sekä lerkanidipiini). Tämä johtuu pääasiassa lääkkeen kohtuuttoman korkeasta hinnasta.

Lääkettä käyttäneet ihmiset kommentoivat sitä myönteisesti ja huomauttavat lääkkeen hyvästä siedettävyydestä ja korkeasta lääketieteellisestä tehosta essentiaalisen hypertension hoidossa.

Angina pectoriksesta kärsivät ihmiset sanovat arvioissaan, että pitkäaikaishoidolla tilassa on huomattavaa paranemista, angina pectoriksen aiheuttamat kipuaistimukset harvenevat ja niillä on vähemmän voimakkuutta.