Finlepsiini

Finlepsin on antikonvulsiivisten lääkkeiden ryhmään kuuluva lääke. Se on dibentsatsepiinin johdannainen, jolla on antipsykoottisia, masennuslääkkeitä, kipua lievittäviä ja antidiureettisia vaikutuksia.

Lääkkeen terapeuttinen teho kehittyy yhdistettyjen sekä yksinkertaisten epileptisten kohtausten tapauksessa, joiden taustalla voidaan havaita toissijaisen luonteen yleistymistä jne. Lääkettä käytettäessä havaitaan masennuksen, aggressiivisuuden, ahdistuksen ja ärtyneisyyden oireiden heikkenemistä.

[ 1 ]

Viitteitä Finlepsiini

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• hermosärky;
• erityyppiset epilepsiakohtaukset;
• hermostohäiriöihin liittyvä kipu diabeetikoilla;
• alkoholin vieroitusoireet;
• erilaiset kouristuskohtaukset – kohtaukset, kouristukset jne.;
• psykoottiset häiriöt.

[ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikossa - 3, 4 tai 5 tällaista levyä.

[ 4 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikutuksesta potentiaalista riippuvien Na-kanavien aktiivisuus estyy, mikä auttaa vakauttamaan ylivirittyneiden hermosolujen seinämiä, vähentää impulssien johtumista synapsien läpi ja hidastaa sarjahermosolujen purkauksia.

Myös elimistön vapauttaman glutamaatin (välittäjäaineaminohappo) määrä vähenee, mikä puolestaan hermoston kouristuskynnystä alentaa ja lopulta vähentää epileptisen kohtauksen riskiä.

[ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen imeytymisnopeus on alhainen, mutta se on täydellinen; imeytymisaste ei ole sidottu ruoan saantiin. Lääkkeen tarvittava taso elimistössä havaitaan 12 tunnin ajan, ja sen terapeuttinen vaikutus säilyy 4–5 tuntia.

Lääke saavuttaa tasapainopitoisuudet plasmassa 7–14 päivän hoidon jälkeen. Nämä arvot voivat kuitenkin vaihdella potilaan aineenvaihduntaprosessien ominaisuuksien mukaan: intrahepaattisten entsyymijärjestelmien autoinduktio, muiden yhdistelmänä käytettyjen lääkkeiden heteroinduktio, annoskoko, potilaan tila ja hoitojakson kesto. On todettu, että karbamatsepiini läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon.

Lääkeaineenvaihdunnan prosessit toteutuvat maksassa, jolloin muodostuu tärkeimmät aineenvaihduntakomponentit: karbamatsepiini-10,11-epoksidi, jolla on voimakas aktiivisuus, sekä konjugaatti ja glukuronihappo, joilla ei ole aktiivisuutta. Aineenvaihduntaprosessien aikana muodostuu aktiivinen aineenvaihduntaelementti - 9-hydroksimetyyli-10-karbamoyyliakridaani, joka voi indusoida oman aineenvaihduntansa.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan; osa erittyy ulosteeseen.

[ 6 ]

Annostus ja antotapa

Lääke on määrätty suun kautta otettavaksi, riippumatta ruoan saannista.

Epilepsian aikana Finlepsinia käytetään monoterapiana. Jos se lisätään epilepsialääkitykseen, tämä tehdään vähitellen ja annostusta seurataan tarkasti. Jos tabletti unohtuu, se on otettava heti muistettuasi asian (mutta toisen annoksen ottaminen on kielletty).

Aluksi lääkettä otetaan 0,2–0,4 g:n annoksella päivässä. Tämän jälkeen annosta voidaan vähitellen suurentaa optimaalisen tuloksen saavuttamiseksi. Ylläpitoannoksen koko päivässä on 0,8–1,2 g (tämä annos jaetaan 1–3 käyttökertaan). Lääkettä ei saa antaa yli 1600–2000 mg päivässä.

Lapsen annostus määräytyy hänen ikänsä mukaan. Jos hän ei kuitenkaan pysty nielemään tablettia kokonaisena, sen voi murskata, pureskella tai liuottaa pieneen määrään vettä.

1–5-vuotiaille lapsille käytetään 0,1–0,2 g:n annosta, jota lisätään vähitellen optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

6–10-vuotiaat henkilöt tarvitsevat 0,2 g:n vuorokausiannoksen, ja sitä lisätään sitten vähitellen.

11–15-vuotiaan lapsen tulisi aluksi ottaa 0,1–0,3 g lääkettä. Sitten annosta lisätään vähitellen 0,1 g:lla, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan.

Keskimääräiset ylläpitoannokset päivässä:

• 1–5-vuotiaat – 0,2–0,4 g;
• 6–10-vuotiaille – 0,4–0,6 g:n välillä;
• 11–15-vuotiaat – 0,6–1 g (jaettuna useisiin annoksiin).

Hoitojakson kesto määräytyy suoraan potilaan henkilökohtaisten ominaisuuksien ja lääketieteellisten käyttöaiheiden perusteella. Hoitavan lääkärin tulee joka tilanteessa tehdä päätös hoito-ohjelmasta. Usein annoksen pienentämistä tai lääkityksen lopettamista harkitaan, kun potilaalla ei ole ollut kohtauksia 2–3 vuoteen.

Hoitoa lopetettaessa annosta tulee pienentää asteittain 1–2 vuoden aikana; EEG-parametreja on seurattava jatkuvasti. Lapsella on myös otettava huomioon iän ja painon kasvu.

Muita sairauksia hoidettaessa lääkäri valitsee annoksen ja lääkkeen antamisen keston ottaen huomioon potilaan henkilökohtaiset ominaisuudet ja taudin vakavuuden.

Käyttö Finlepsiini raskauden aikana

Karbamatsepiinia tulee käyttää äärimmäisen varoen raskaana oleville epilepsiaa sairastaville naisille. Eläinkokeissa lääkkeen suun kautta antaminen aiheutti vaurioita.

Tapauksissa, joissa karbamatsepiinia käyttävä nainen tulee raskaaksi (tai suunnittelee raskautta tai jos lääkettä on tarpeen käyttää olemassa olevan raskauden aikana), on tarpeen arvioida huolellisesti aineen käyttöönoton todennäköinen hyöty ja verrata sitä mahdollisiin seurauksiin (tämä koskee ennen kaikkea ensimmäistä raskauskolmanneksta).

Hedelmällisessä iässä olevien naisten on suositeltavaa käyttää karbamatsepiinia yksinään aina kun mahdollista.

On tarpeen antaa lääkettä mahdollisimman pieninä annoksina, jotka antavat tuloksia, ja seurata karbamatsepiinin pitoisuuksia plasmassa.

Naisille tulisi kertoa synnynnäisten epämuodostumien lisääntyneestä riskistä ja tarjota synnytystä edeltävää seulontaa.

Tehokasta kouristuksia estävää hoitoa ei pidä keskeyttää raskauden aikana, koska patologian paheneminen voi aiheuttaa uhan sekä potilaalle että sikiölle.

Raskauden aikana naisella voi olla B9-vitamiinin puutos. Kouristuslääkkeet voivat voimistaa tätä puutosta, minkä vuoksi on tarpeen määrätä tämä ainesosa lisäksi nautittavaksi määrätyn ajanjakson aikana.

Vastasyntyneiden verenvuotohäiriöiden ehkäisemiseksi naisten (raskauden viimeisten viikkojen aikana) ja vastasyntyneiden on otettava K1-vitamiinia.

Vastasyntyneillä on raportoitu kohtauksia tai hengityslamaa sekä ripulia, oksentelua tai ruokahaluttomuutta, jotka voivat johtua karbamatsepiinista.

Karbamatsepiinia erittyy rintamaitoon imetyksen aikana (25–60 % lääkkeen pitoisuudesta plasmassa). Lääkkeen käytön hyödyt ja mahdolliset seuraukset imetyksen aikana on arvioitava huolellisesti. Imetys samanaikaisesti karbamatsepiinin käytön kanssa on sallittua vain, jos lasta seurataan mahdollisten sivuvaikutusten (esimerkiksi allergisten iho-oireiden tai lisääntyneen uneliaisuuden) varalta.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava herkkyys lääkkeen tai trisyklisten antidepressanttien komponenteille;
• hematopoieettisten prosessien häiriöt luuytimessä;
• ajoittainen porfyria aktiivisessa vaiheessa;
• AV-katkos;
• yhdessä MAO-estäjien tai litium-lääkkeiden kanssa.

Sitä käytetään erittäin varoen henkilöillä, joilla on dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta, munuaisten/maksan toimintahäiriö, diluutiohyponatremia, luuytimen hematopoieesin suppressio, eturauhasen liikakasvu, aktiivisen vaiheen alkoholismi ja kohonneet silmänpainearvot, sekä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa ja iäkkäillä henkilöillä.

[ 7 ]

Sivuvaikutukset Finlepsiini

Usein lääkkeen antamisen sivuvaikutukset johtuvat annoksen ylittämisestä tai vaikuttavien aineiden pitoisuuksien merkittävistä vaihteluista elimistössä.

Pääasiassa havaitaan hermoston toimintaan liittyviä häiriöitä: ataksiaa, päänsärkyä, systeemistä heikkoutta, huimausta, uneliaisuutta jne.

Allergiaoireita voi esiintyä, kuten erytrodermiaa, urtikariaa, epidermaalista ihottumaa jne.

Hematopoieettisten häiriöiden joukossa: eosinofilia, lymfadenopatia, trombosytopenia tai leukopenia ja leukosytoosi.

Ruoansulatuskanavassa on ongelmien kehittymisen riski: kserostomia, oksentelu, ummetus, pahoinvointi, ripuli sekä intrahepaattisten transaminaasien ja GGT:n vaikutuksen lisääntyminen.

Aineenvaihduntaan ja umpieritysjärjestelmään vaikuttavia vaurioita voi esiintyä: nesteen kertymistä, oksentelua, turvotusta, painonnousua, hyponatremiaa jne.

Virtsatiejärjestelmän, sydän- ja verisuonijärjestelmän, tuki- ja liikuntaelimistön sekä aistinelinten toiminnan häiriintyminen on mahdollista.

Yliannos

Finlepsin-myrkytys johtaa erilaisten sydän- ja verisuonijärjestelmän, hermoston sekä aistielinten, hengityselinten ja systeemisten poikkeavuuksien häiriöihin liittyvien oireiden kehittymiseen. Näitä ovat hämmennys, hallusinaatiot, keskushermoston lamautuminen, näön hämärtyminen, levottomuus, kooma ja uneliaisuus. Lisäksi voi esiintyä pyörtymistä, takykardiaa, keuhkopöhöä, verenpaineen nousua, pahoinvointia, hengitysvaikeuksia, virtsaumpea, oksentelua jne.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä, joten tukitoimenpiteitä suoritetaan kehittyneiden ilmenemismuotojen mukaan. Monimutkaisten häiriöiden sattuessa potilas lähetetään sairaalaan.

[ 8 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja CYP3A4:n toimintaa hidastavien aineiden yhdistelmä johtaa karbamatsepiinin plasmapitoisuuden nousuun ja negatiivisten oireiden ilmaantumiseen. Käyttö yhdessä CYP3A4-aktiivisuuden indusoijien kanssa yleensä lisää karbamatsepiinin metaboliaprosessien nopeutta, mikä vähentää sen indikaattoreita ja lääkkeen vaikutusta.

Yhdessä diltiatseemin, viloksatsiinin, fluvoksamiinin sekä verapamiilin, asetatsoliamidin, felodipiinin, simetidiinin ja dekstropropoksifeenin kanssa sekä desipramiinin, danatsolin, nikotiiniamidin, makrolidien (troleandromysiini, erytromysiini klaritromysiinin ja josamysiinin kanssa) ja yksittäisten atsolien (ketokonatsoli yhdessä itrakonatsolin ja flukonatsolin kanssa) kanssa voidaan merkittävästi lisätä karbamatsepiinipitoisuuksia.

Samanlainen vaikutus havaitaan isoniatsidin, greippimehun, loratadiinin ja terfenadiinin yhdistelmän, virusproteaasin toimintaa estävien lääkkeiden ja propoksifeenin kanssa. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen muuttaa annoskokoa ja seurata lääkkeen plasmapitoisuuksia.

Terapeuttisten parametrien keskinäistä nousua tai laskua havaitaan, kun sitä käytetään yhdessä felbamaatin kanssa.

Teofylliinin, valpromidin ja fenobarbitaalin yhteiskäyttö klonatsepaamin kanssa, samoin kuin primidonin, sisplatiinin, okskarbatsepiinin ja valproiinihapon yhdistelmä, metsuksimidin, doksorubisiinin ja fenytoiinin yhdistelmä sekä rifampisiinin ja fensuksimidin yhdistelmä ja jotkut mäkikuismaa sisältävät rohdosvalmisteet voivat johtaa karbamatsepiinipitoisuuden laskuun.

Lääke vähentää alpratsolaamin, haloperidolin, siklosporiinin ja klobatsaamin, tetrasykliinin, primidonin ja klonatsepaamin, valproiinihapon ja etosuksimidin sekä suun kautta annettavien progesteronia sisältävien lääkkeiden ja estrogeenin pitoisuuksia plasmassa.

Tetrasykliinien on todettu vähentävän karbamatsepiinin terapeuttista vaikutusta.

Parasetamolin kanssa yhdistettynä antaminen lisää todennäköisyyttä maksaan kohdistuvien myrkyllisten vaikutusten kehittymiselle ja samalla heikentää lääkkeen vaikutusta.

Yhdistelmä pimotsidin, haloperidolin, maprotiliinin, fenotiatsiinien ja trisyklisten masennuslääkkeiden sekä klotsapiinin, tioksanteenien ja molindonin kanssa voimistaa hermoston lamauttavaa vaikutusta, mikä vähentää Finlepsinin kouristuksia estävää vaikutusta.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Finlepsin tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla, kosteudelta ja auringonvalolta suojattuna.

[ 12 ], [ 13 ]

Säilyvyys

Finlepsinia saa käyttää 36 kuukauden kuluessa sen lääkeaineen myyntiin vapautumispäivästä.

[ 14 ]

Hakemus lapsille

Lapset saattavat tarvita suurempia lääkeannoksia (koska karbamatsepiini poistuu elimistöstä nopeammin heillä). Finlepsinia voidaan määrätä lapsille 5-vuotiaasta alkaen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat karbamatsepiini, Zagretol, Aktinerval, Stazepine Carbalepsin retardilla, ja tämän lisäksi Apo-Carbamazepine, Storilat, Mazepine Zeptolin kanssa, Tegretol jne.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Arvostelut

Finlepsin on saanut ristiriitaisia arvioita sitä käyttäviltä tai käyttäneiltä ihmisiltä. Epilepsiaa sairastavat ihmiset ovat antaneet kommentteja lääkkeen vaikuttavan negatiivisesti henkisiin kykyihin, aiheuttavan kommunikaatiohäiriöitä yhteiskunnassa ja apatiaa, mutta samalla he vahvistavat, että sen terapeuttinen teho on erittäin korkea – lääke auttaa poistamaan epileptisiä kohtauksia.

Lääkkeen käytöstä suljetuissa tai avoimissa tiloissa olemisesta johtuviin paniikkikohtauksiin on myös arvioita. Terapia auttaa usein paniikin poistamisessa, mutta on myös kommentteja siitä, ettei kävelyn epävakaisuudesta pääse eroon.

Yleisesti ottaen Finlepsinia pidetään edelleen yhtenä suosituimmista kouristuslääkkeistä, joka on tehokas hoidettaessa käyttöaiheissa mainittuja häiriöitä. Lääkärit sanovat, että tämä lääke on tehokkain - sinun tarvitsee vain noudattaa tarkasti kaikkia lääkärin ohjeita lääkkeen annoksesta ja muista sairauksista.

[ 23 ]