Gemzar

Gemzarilla on sytostaattisia ja kasvaimia estäviä ominaisuuksia.

Viitteitä Gemzara

Sitä käytetään seuraavien sairauksien poistamiseen:

• kolangiokarsinooman ja virtsarakon syövän hoito (yhdessä sisplatiinin kanssa);
• paikallisesti edennyt haimasyöpä tai etäpesäkkeiden muodostuminen;
• metastaattinen, leikkauskelvoton rintasyöpä sekä paikalliset uusiutumiset (yhdessä paklitakselin kanssa);
• munasarjasyöpä (epiteeliluonteinen) samanaikaisesti karboplatiinin käytön kanssa;
• ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (yhdessä sisplatiinin kanssa).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Se valmistetaan kylmäkuivatun aineen muodossa lasipulloissa, joiden annos on 0,2 g tai 1 g laatikon sisällä.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Gemsitabiini tappaa soluja, jotka sitoutuvat DNA:han, ja voi joissakin olosuhteissa estää solujen kulun G1/S-vaiherajan läpi.

Lääkkeen aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat solujen sisällä nukleosidikinaasientsyymin vaikutuksen alaisena, jolloin nukleotidit muuttuvat aktiivisiksi 3-fosfaatti- tai 2-fosfaattinukleotideiksi. DNA:han sitoutumisprosessien hidastuminen tapahtuu kahden pääaineenvaihduntatuotteen – 3-fosfaatti- ja 2-fosfaattinukleosidien – vaikutuksen alaisena. Alkuvaiheessa 2-fosfaattinukleosidi estää ribonukleotidireduktaasientsyymin sitoutumisen, minkä seurauksena DNA:n replikaatioprosesseihin tarvittavan deoksinukleosiditrifosfaatin sitoutuminen ei tapahdu.

Tämän jälkeen alkaa kilpailuprosessi itsepotentiaation kehittymisen kanssa elementtien dFdCTP ja dCTP välillä, mikä lopulta johtaa dCTP-arvojen laskuun. Tämän seurauksena DNA:han sitoutumisen aikana sen ketjuun lisätään ylimääräinen nukleotidi, joka estää lisäsitoutumisen mahdollisuuden, ja solu ohjelmoidaan kuolemaan (solujen apoptoosi).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Verenkiertoon päästyään aktiivinen ainesosa erittyy nopeasti veriplasmasta aineenvaihduntaprosessien kautta. Alle 10 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Aineenvaihduntatuotteiden synteesitaso sekä gemsitabiinin ja plasman proteiinin vuorovaikutus on melko alhainen.

Kliiniset testitiedot ovat osoittaneet, että potilaan sukupuolella on merkittävä vaikutus lääkkeen jakautumistilavuuteen elimistössä. Kokonaispuhdistuma on naisilla 30 % alhaisempi kuin miehillä.

Puoliintumisaika pitkäaikaishoidon jälkeen on 30–95 minuuttia.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan laskimoon hitaasti (30 minuutin aikana) tiputuksena. Injektion saa antaa kokenut erikoislääkäri, jolla on aiemmin ollut syöpäpotilaiden hoitoa.

Ennen jokaista hoitokertaa on tarpeen ottaa potilaalta kokeita luuytimen toiminnan seuraamiseksi. Jos koetulokset ovat kuitenkin huonoja, Gemzar-hoito on lopetettava.

Annostusohjelman ja hoidon keston valitsee hoitava lääkäri ottaen huomioon patologian tyypin ja sen vaiheen.

Infuusiota suoritettaessa potilaan tilaa on seurattava tarkasti.

Ihmisiä, jotka kärsivät vakavista munuais- tai maksasairauksista, tulee hoitaa äärimmäisen varoen.

Lääkeliuoksen valmistuskaavio.

Jauhe tulee liuottaa 0,9-prosenttiseen natriumkloridi-injektioliuokseen. Sopivin lääkepitoisuus on 40 mg/1 ml.

Liuos valmistetaan aseptisesti. Injektiopulloon lisätään vähintään 5 ml natriumkloridia (0,2 g kylmäkuivattua jauhetta kohden) tai vähintään 25 ml (1 g jauhetta kohden). Liuottimen lisäämisen jälkeen säiliötä ravistetaan seoksen sekoittamiseksi. Valmis liuos voi olla hieman kellertävä.

Injektio voidaan aloittaa heti lääkeliuoksen valmistamisen jälkeen.

Lääkettä ei saa käyttää, jos liuoksessa havaitaan vieraita ainesosia tai nesteen väri on muuttunut.

Rintasyöpä.

Lääke yhdistetään paklitakseliin. Gemzar on annettava muiden lääkkeiden infuusion jälkeen (tämä toimenpide kestää 3 tuntia) - puoli tuntia hoitosyklin 1. ja 8. päivänä (kesto 21 päivää).

Haimasyöpä.

Vaadittu annos on 1 g/m² ^lääkettä, joka annetaan kerran 7 päivää ennen. Tämä jakso kestää 7 viikkoa, minkä jälkeen vaaditaan 7 päivän tauko. Potilas siirretään sitten hoito-ohjelmaan, jossa on 3 viikon syklit, joita seuraa 7 päivän tauko.

Kolangiokarsinooma.

^{Monoterapiassa käytetään kerta-annostusta 1 g/m²} lääkettä viikossa. Tämä hoito kestää 21 päivää, minkä jälkeen pidetään viikon tauko ja sen jälkeen suoritetaan useita muita samanlaisia syklejä. Kliinisen kuvan perusteella annoskokoa voidaan pienentää ja syklien määrää muuttaa.

^{Kun lääke yhdistetään sisplatiiniin, potilaalle annetaan 70 mg/m²} lääkettä kuurin ensimmäisenä päivänä ja sitten Gemzaria annoksella 1250 mg/m² kunkin 3 viikon syklin ensimmäisenä ja 8. ^päivänä (nämä syklit on toistettava). Annoskokojen muuttaminen on sallittua.

Sappirakon syöpä.

Hoidon aikana 1 g/m² ^liuosta annetaan laskimoon kunkin 28 päivän hoitosyklin 1., 8. ja 15. päivänä (yhdessä sisplatiinin kanssa - joka toisena päivänä tällaisessa syklissä). Tämän jälkeen tällaiset 4 viikon hoitosyklit on toistettava.

Ei-pienisoluinen keuhkosyöpä.

Monoterapiaa suoritettaessa on tarpeen antaa lääkettä 1 g/m² ^kerran 7 päivässä 3 viikon ajan, minkä jälkeen on tarpeen pitää 7 päivän tauko. Tämän jälkeen tämä jakso on toistettava. Yhdistettynä lääke muihin lääkkeisiin annos on 1250 mg/m² ^. Se annetaan meneillään olevan syklin 1., 8. ja 21. päivänä.

Munasarjakarsinooma.

Gemzaria annetaan yhdessä karboplatiinin kanssa. Gemsitabiinia annetaan 1 g/m² annoksella ²¹ päivää kestävän hoitosyklin ensimmäisenä ja kahdeksantena päivänä.

Lääkkeen hematologisen myrkyllisyyden määrittämiseksi testataan maksan ja munuaisten toiminta. Näiden indikaattoreiden huomioon ottaen lääkeannoksen kokoa voidaan asteittain pienentää potilaan kehon kuormituksen kasvaessa.

Kun granulosyyttimäärä tarkistetaan ennen uutta infuusiota, arvon tulee olla vähintään 1500 (x106/l) ja trombosyyttiarvojen 100 000 (x106/l).

Jos seuraavia myrkytyksen oireita ilmenee, annosta pienennetään 25 %:lla alkuperäisestä annoksesta:

• neutropeninen kuume;
• granulosyyttien määrä on alle 100x106/l 3 päivän ajan;
• granulosyyttien määrä on alle 500x106/l viiden päivän aikana;
• verihiutaleiden määrä on alle 25 000/106/l;
• tapauksissa, joissa hoito keskeytettiin yli viikoksi toksisuusoireiden kehittymisen vuoksi.

[ 19 ], [ 20 ]

Käyttö Gemzara raskauden aikana

Gemzaria ei saa määrätä imettäville äideille ja raskaana oleville naisille.

Vasta

Lääkkeen käyttö on kielletty, jos sinulla on intoleranssi jollekin sen ainesosalle.

[ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset Gemzara

Oksentelu, kohonneet fosfataasi- ja maksaentsyymitasot sekä pahoinvointi ovat yleisiä Gemzaria käyttävillä potilailla. Myös hematuria tai proteinuria ovat yleisiä.

On myös tapauksia, joissa esiintyy allergisen luonteen omaavaa ihottumaa (joskus kutinaa) sekä hengenahdistusta.

On osoitettu, että haittavaikutusten luonne ja esiintymistiheys määräytyvät annoksen koon, lääkkeen antonopeuden ja lisäksi annostusaikataulun mukaan. Leukosyyttien, verihiutaleiden ja granulosyyttien määrän väheneminen on annoksesta riippuva oire.

Kliiniset testitiedot osoittavat, että potilaat saattavat kokea seuraavia sivuvaikutuksia:

• unettomuus päänsäryn kanssa sekä uneliaisuuden tunne. Harvoin havaitaan aivohalvaus;
• trombosytopenian tai leukopenian, trombosytoosin, anemian ja neuropenisen kuumeen kehittyminen;
• kohonneet bilirubiini- tai maksaentsyymitasot. Toisinaan gamma-GT- ja AFOS-tasot kohoavat;
• suun haavaumien esiintyminen, oksentelu, ummetus, pahoinvointi, ripuli, stomatiitin tai iskeemisen koliitin kehittyminen;
• selkäkipu sekä lihaskipu;
• kutina ja ihottuma, yskän tai allergisen nuhan kehittyminen, hiustenlähtö, liikahikoilu. Harvoin esiintyy kasvaimia tai haavaumia, rakkulaista ihottumaa, ihon kuoriutumista ja Stevens-Johnsonin oireyhtymää;
• ruokahaluttomuus, anoreksian kehittyminen;
• munuaisten vajaatoiminnan, hematurian tai proteinurian kehittyminen;
• anafylaktoidisia oireita havaitaan satunnaisesti;
• hengenahdistuksen kehittyminen (pääasiassa keuhkosyöpään liittyvässä karsinoomassa), nuha ja yskä. Joskus havaitaan keuhkoödeemaa, bronkospasmia ja fibroivaa alveoliittia;
• radiotoksisuutta esiintyy toisinaan;
• flunssan kaltaiset oireet (heikkous, johon liittyy lihaskipua, vilunväristyksiä ja ruokahaluttomuutta), kasvojen turvotus ja iho-oireet pistoskohdassa;
• sydämen vajaatoiminnan tai rytmihäiriöiden ilmaantuminen. Harvoin esiintyy vaskuliittia, sydäninfarktia tai verenpaineen laskua.

Lääkkeen yhdistelmä paklitakselin kanssa (rintasyövän hoidon aikana) lisää neutropenian, neutropenisen kuumeen, heikkouden tunteen ja myös anemian esiintyvyyttä.

Sensorista polyneuropatiaa havaitaan useammin Gemzarin samanaikaisen käytön yhteydessä kuin tämän lääkkeen monoterapiana käytön yhteydessä.

Markkinoille tulon jälkeiset seurantatiedot ovat osoittaneet, että potilailla voi kehittyä seuraavia oireita:

• keuhkoödeema, hyaliinikalvosairaus (harvoin);
• vaikea maksatoksisuusaste, joskus jopa täydellinen maksan vajaatoiminta;
• aivoverenkiertohäiriöt;
• kuolio, TEN ja vaskuliitti esiintyvät satunnaisesti;
• hemoglobiinitasojen nopea lasku, MHA:n kehittyminen, kreatiniinin nousu bilirubiini- ja urea-arvojen kanssa (esiintyy harvoin; jos nämä oireet ilmenevät, hoito tulee lopettaa; joissakin tapauksissa hemodialyysi voi olla tarpeen);
• iskeeminen koliitti;
• supraventrikulaarinen anemia;
• valoherkkyys.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yliannos

Kun lääkettä käytettiin annoksina enintään 5,7 g/ ^m² 14 päivän välein, ei havaittu myrkytyksen kehittymistä.

Jos epäillään myrkytystä, on otettava verta analyysia varten ja suoritettava oireenmukaisia toimenpiteitä. Lääkkeellä ei ole vastalääkettä.

[ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hyväksyttävää säteilyannosta, joka mahdollistaisi sen yhdistämisen Gemzarin käyttöön, ei ole vielä voitu valita.

Tapauksissa, joissa sädehoito kestää alle viikon, lääkkeen toksisuuden lisääntymistä ei havaita. Lääkkeen käyttö on sallittua vasta, kun sädehoidon aiheuttamat akuutit oireet ovat hävinneet tai vähintään viikon kuluttua.

Lisäksi sädehoitojen ja lääkkeiden käytön jälkeen keuhkotulehduksen ja ruokatorven tulehduksen sekä muiden kudosvaurioiden esiintyvyys lisääntyy.

Lääkkeen yhdistäminen elävien heikennettyjen taudinaiheuttajien rokotteisiin on kielletty.

[ 22 ]

Varastointiolosuhteet

Gemzar-jauhe voidaan säilyttää 15–30 °C:n lämpötilassa pienten lasten ulottumattomissa. Valmistettu infuusioliuos säilyy enintään 24 tuntia. Lääkkeen pakastaminen on kielletty.

[ 23 ], [ 24 ]

Säilyvyys

Gemzaria voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 25 ], [ 26 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen käytöstä lapsilla ei ole tehty tutkimuksia.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogit

Seuraavat lääkkeet ovat lääkkeen analogeja: Oncoril Viztarin kanssa, Xeloda ja Cytogem Hercizarin kanssa, Cytin, Vizgem, Ental Cytarabinen kanssa ja Laracit.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Arvostelut

Gemzar saa enimmäkseen myönteisiä arvosteluja. Lääkettä käyttäneet ihmiset ovat olleet yleisesti ottaen tyytyväisiä saamiinsa tuloksiin. Negatiivisia reaktioita esiintyy aina, kuten minkä tahansa kemoterapiahoidon yhteydessä, mutta niiden esiintymistiheys ja vakavuus ovat pienempiä kuin muiden vastaavien lääkkeiden.

Lääke saavutti erityisen hyviä tuloksia haimasyövän hoidossa.

On erityisesti korostettava, että lääkettä on käytettävä tiukasti hoito-ohjelman mukaisesti ja noudattaen kaikkia lääkärin suosituksia.