Griseofulvin

Griseofulviini on sienilääke, jota käytetään ihon, hiusten ja kynsien sieni-infektioiden hoitoon. Se tehoaa useisiin dermatofyytteihin, kuten Trichophytoniin (jalkasilsan aiheuttaja), Microsporumiin ja Epidermophytoniin.

Griseofulviini vaikuttaa häiritsemällä sienisolun tukirangan mikrotubulusten rakennetta ja toimintaa, mikä estää sienisolujen jakautumisen. Tämä pysäyttää infektion leviämisen tekemällä sienisoluista alttiimpia isännän immuunijärjestelmälle.

Viitteitä Griseofulvin

1. Dermatofytoosi (trikofytoosi, mikrosporia, epidermofytoosi) on dermatofyyttien aiheuttama ihon sieni-infektio, joka vaikuttaa ihoon, hiuksiin ja kynsiin.
2. Onychomykoosi (kynsieni-infektiot) on sairaus, jossa sienet vaikuttavat kynsilevyyn aiheuttaen sen muodonmuutoksia, värinmuutoksia ja kuoriutumista.
3. Silsa (Tinea) on päänahan sieni-infektio, joka voi johtaa kaljuuntumiseen ja ihotulehdukseen.

Julkaisumuoto

Griseofulviini on yleensä saatavilla suun kautta otettavina tabletteina tai kapseleina.

Farmakodynamiikka

Griseofulviini vaikuttaa kiinnittymällä keratiinin (ihon, hiusten ja kynsien pääosan muodostavan proteiinin) rakenteeseen, mikä tekee siitä vähemmän sienten ulottuvilla ja estää niiden kasvua ja lisääntymistä. Tämä on erityisen tärkeää ihoon, hiuksiin ja kynsiin vaikuttavien dermatofyytti-infektioiden, kuten trikofytoosin (silsan), mikrosporian ja jalkasilsan, hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

• Imeytyminen: Griseofulviini imeytyy ruoansulatuskanavasta, pääasiassa pohjukaissuolesta. Ruoan nauttiminen voi lisätä sen imeytymistä.
• Aineenvaihdunta: Lääke metaboloituu laajasti maksassa, mukaan lukien hydroksylaatio ja demetylaatio.
• Erittyminen: Metaboliitit erittyvät pääasiassa sapen ja ulosteiden mukana. Pieni määrä erittyy munuaisten kautta.
• Puoliintumisaika: Griseofulviinin puoliintumisaika voi olla melko pitkä ja vaatia pitkäaikaista hoitoa.
• Aika veren huippupitoisuuden saavuttamiseen (Tmax): Tyypillisesti Tmax on 4–5 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.
• Proteiiniin sitoutuminen: Griseofulviini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.
• Vaikutusaika: Griseofulviinin pitkäaikainen vaikutus johtuu sen kertymisestä keratinisoituneisiin kudoksiin, kuten ihoon, hiuksiin ja kynsiin.

Annostus ja antotapa

Antotapa ja annostus

Griseofulviinin annostus ja antotapa voivat vaihdella lääkemuodon (tabletit, suspensio), infektion tyypin, potilaan iän ja painon mukaan. On tärkeää noudattaa lääkärin ohjeita ja lääkepakkauksen ohjeita. Alla on yleisiä suosituksia:

1. Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille:
   • Tavallinen annos on 500–1000 mg päivässä infektion tyypistä ja vakavuudesta riippuen.
   • Annos voidaan jakaa useisiin annoksiin päivän aikana.
2. Alle 50 kg painaville lapsille:
   • Tavallinen annos on 10–20 mg painokiloa kohden päivässä.
   • Annos on myös jaettu useisiin annoksiin.

Antotapa

• Griseofulviinia tulee ottaa rasvaisten ruokien kanssa sen imeytymisen parantamiseksi.
• On suositeltavaa juoda runsaasti nesteitä päivän mittaan lääkkeen poistamiseksi elimistöstä.
• Hoidon kesto riippuu infektion sijainnista ja vakavuudesta, mutta se kestää yleensä useista viikoista useisiin kuukausiin, koska sieni-infektiot reagoivat hoitoon hitaasti.

Huomautus

• Älä lopeta hoitoa tai muuta annostusta keskustelematta ensin lääkärin kanssa, vaikka oireesi lievittyisivätkin.
• Koko hoitojakson suorittaminen auttaa estämään infektion uusiutumisen.

Käyttö Griseofulvin raskauden aikana

Griseofulviinia ei suositella käytettäväksi raskauden aikana kehittyvälle sikiölle aiheutuvien mahdollisten riskien vuoksi. Tässä on joitakin keskeisiä huomioitavia seikkoja:

Sikiölle aiheutuvat riskit:

Griseofulviinin on osoitettu olevan teratogeeninen eläinkokeissa, mikä tarkoittaa, että se voi aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia sikiölle. Vaikka suoraa näyttöä ihmisillä on rajallisesti, näiden eläinkokeiden ja mahdollisten riskien vuoksi griseofulviinin käyttöä raskauden aikana pidetään vaarallisena.

Suositukset raskaana oleville naisille:

• Vältä käyttöä: Raskaana olevien naisten tulisi välttää griseofulviinin käyttöä. Jos nainen suunnittelee raskautta tai huomaa olevansa raskaana tämän lääkkeen käytön aikana, hänen on otettava välittömästi yhteyttä lääkäriin.
• Keskustele lääkärisi kanssa: Lääkärisi voi ehdottaa vaihtoehtoisia hoitoja hiivatulehduksiin, jotka ovat turvallisempia käyttää raskauden aikana.

Muut varotoimet:

• Ehkäisy: Griseofulviinia saavien hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä tehokasta ehkäisyä hoidon aikana ja sen päättymisen jälkeen raskauden välttämiseksi.
• Seuranta: Jos raskaus ilmenee griseofulviinihoidon aikana, on tärkeää seurata huolellisesti sekä äidin että sikiön terveyttä.

Vasta

1. Tunnettu yksilöllinen intoleranssi: Henkilöiden, joilla on tunnettu yksilöllinen intoleranssi griseofulviinille tai muille tämän luokan sienilääkkeille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Maksan vajaatoiminta: Koska griseofulviini metaboloituu maksassa, sen käyttö voi olla vasta-aiheista potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai muu maksasairaus.
3. Porfyria: Griseofulviini saattaa pahentaa porfyrian oireita, ja sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on tämä sairaus.
4. Raskaus ja imetys: Griseofulviinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla vasta-aiheista tai vaatia erityistä huomiota. Lääkärin tulee päättää, onko lääkkeen käyttö näissä tapauksissa tarpeen.
5. Pediatriset potilaat: Griseofulviinin käyttö lapsilla voi olla rajoitettua, ja sitä tulee käyttää varoen lapsilla, erityisesti imeväisillä ja pienillä lapsilla.
6. Alkoholi: On suositeltavaa välttää alkoholin käyttöä griseofulviinihoidon aikana, koska se voi lisätä lääkkeen negatiivisia sivuvaikutuksia maksaan.

Sivuvaikutukset Griseofulvin

1. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa griseofulviini voi aiheuttaa vakavia allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa, kutinaa, kasvojen tai huulten turvotusta ja hengitysvaikeuksia.
2. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsakipu.
3. Päänsärky ja huimaus: Jotkut potilaat raportoivat päänsärkyä ja huimausta lääkkeen käytön aikana.
4. Väsymys: Griseofulviini voi aiheuttaa väsymystä tai heikkoutta.
5. Valoherkkyys: Yksi griseofulviinin tunnettu sivuvaikutus on lisääntynyt herkkyys auringonvalolle, mikä voi johtaa ihon palamiseen tai punoitukseen ultraviolettisäteilylle altistettaessa.
6. Kuukautishäiriöt: Griseofulviini voi aiheuttaa naisilla kuukautiskiertoon joitakin muutoksia.
7. Vaikutukset maksaan: Koska griseofulviini metaboloituu maksassa, se voi vaikuttaa maksan toimintaan, mikä ilmenee maksaentsyymitasojen muutoksina.
8. Mielenterveyden muutokset: Hyvin harvinaisissa tapauksissa griseofulviini voi aiheuttaa mielenterveyden muutoksia, kuten sekavuutta, ahdistusta tai masennusta.

Yliannos

1. Ruoansulatuskanavan oireet: Pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsakipu ovat usein ensimmäisiä merkkejä yliannostuksesta.
2. Neurologiset oireet: Suurilla lääkeannoksilla voi esiintyä huimausta, päänsärkyä, väsymystä ja jopa sekavuutta.
3. Ihoreaktiot: Griseofulviini voi aiheuttaa valoherkkyyttä, jota yliannostus pahentaa ja johtaa vakaviin ihopalovammoihin auringonvalolle altistuttaessa.
4. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä vakavia allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa, turvotusta ja hengitysvaikeuksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Sienilääkkeet: Griseofulviinin ja muiden sienilääkkeiden yhdistelmä voi lisätä tai vähentää muiden lääkkeiden vaikutusta.
2. Kouristuslääkkeet: Griseofulviini saattaa heikentää kouristuslääkkeiden, kuten karbamatsepiinin ja fenytoiinin, tehoa.
3. Syöpälääkkeet: Yhteisvaikutukset syöpälääkkeiden, kuten syklofosfamidin, kanssa voivat lisätä niiden toksisuutta.
4. Antibiootit: Yhdistelmä antibioottien, kuten tetrasykliinien ja ampisilliinin, kanssa voi heikentää niiden tehoa.
5. Ehkäisylääkkeet: Griseofulviini saattaa heikentää ehkäisypillereiden tehoa, joten on suositeltavaa käyttää vaihtoehtoisia ehkäisymenetelmiä.
6. Maksassa metaboloituvat lääkkeet: Griseofulviini voi vaikuttaa muiden maksassa metaboloituvien lääkkeiden metaboliaan, mikä voi johtaa muutoksiin niiden pitoisuuksissa veressä.