Hepacef

Hepacef on beetalaktaamiryhmään kuuluva antibiootti, jolla on laaja vaikutuskirjo. [ 1 ]

Lääkkeen vaikuttava aine on kefoperatsoni – kolmannen sukupolven kefalosporiinien alaryhmään kuuluva antimikrobinen lääkeaine. Lääkkeellä on voimakas bakterisidinen vaikutus patogeenisiin mikro-organismeihin. Lääkkeen vaikutusperiaate perustuu vaikuttavan aineen kykyyn estää proteiiniin sitoutumisprosesseja bakteerisolujen sisällä. [ 2 ]

Viitteitä Hepacef

Sitä käytetään kefoperatsonille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon (monoterapiana tai yhdistelmänä muiden aineiden kanssa). Tällaisia sairauksia ovat:

• lantion elimiin, sappiteihin ja virtsaputkeen vaikuttavat vauriot;
• infektiot alemmissa ja ylemmissä hengitysteissä;
• nivelten vauriot luiden, ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen kanssa;
• leikkauksen jälkeinen tai traumaattinen aivokalvontulehdus, septikemia, gonokokkiperäinen peritoniitti ja virtsaputkitulehdus, jotka esiintyvät ilman komplikaatioiden kehittymistä.

Lääkitystä voidaan määrätä infektioiden ehkäisemiseksi leikkauksen sattuessa.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu parenteraalisen nesteen muodossa - injektiopulloissa, joiden tilavuus on 1 g. Pakkauksessa on 10 tällaista injektiopulloa.

Farmakodynamiikka

Lääke vaikuttaa gramnegatiivisten ja grampositiivisten anaerobien kantoihin aerobisten mikrobien kanssa. Näihin kuuluu yksittäisiä kantoja, jotka tuottavat beetalaktamaaseja (tähän kuuluvat Haemophilus influenzae -kannat ja gonokokit, jotka tuottavat beetalaktamaaseja). [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Laskimonsisäisillä injektioilla vaikuttavan aineen plasmansisäisen Cmax-arvon mitataan 15 minuutin kuluttua ja lihaksensisäisillä injektioilla tunnin kuluttua. Sappeen Cmax-taso havaitaan 1–3 tunnin kuluttua. Noin 93 % annetusta kefoperatsonista syntetisoidaan proteiinin kanssa.

Kefoperatsoni jakautuu hyvin elimistöön ja muodostaa korkeita lääkeainepitoisuuksia keuhkoihin, maksakudokseen, nielurisoihin sekä sappirakon, munuaisten, luukudoksen ja lantion elinten seinämiin. Lääkkeen vaikuttava aine muodostaa korkeita pitoisuuksia sappeen ja yskökseen.

Kefoperatsoni pystyy läpäisemään hemato-istukan esteen ja erittyy myös äidinmaitoon. Jos potilaan aivo-selkäydinneste ei ole vaurioitunut, lääke ei juurikaan erity aivo-selkäydinnesteeseen, mutta traumaattista tai leikkauksen jälkeistä aivokalvontulehdusta sairastavilla ihmisillä se muodostaa korkeita pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteessä.

Pieni osa lääkkeestä on mukana aineenvaihduntaprosesseissa.

Lääkkeen puoliintumisaika on noin 2 tuntia. Erittyminen tapahtuu pääasiassa sapen mukana ja noin 30 % virtsan mukana.

Annostus ja antotapa

Parenteraalisen nesteen muodossa oleva Hepacef annetaan lihakseen tai laskimoon.

Laskimonsisäisen nesteen valmistamiseen voidaan käyttää injektionestettä, 5 % tai 10 % glukoosi-injektioliuosta, 5 % glukoosiliuosta, fysiologista nestettä ja 0,9 % NaCl-injektioliuosta. Injektiopulloon lisätään yhteensopiva liuotin (2,8 ml), minkä jälkeen pakkausta ravistetaan. Neste annetaan, kun kylmäkuivattu aine on täysin liuennut. Liukenemisen tehostamiseksi lisätyn liuottimen määrää voidaan nostaa 5 ml:aan.

Laskimonsisäisiä injektioita varten tiputtimen kautta valmistettu neste liuotetaan yhteensopivaan liuottimeen (20–100 ml). Tässä tapauksessa tiputtimen kautta annettavan injektionesteen tilavuus ei saa ylittää 20 ml (jos tarvitaan enemmän liuotinta, on käytettävä muita yhteensopivia liuoksia). Tiputtimen kautta annettavan käytön kesto on usein 15–60 minuuttia.

Jos lääke annetaan suonensisäisesti suonensisäisesti, kefoperatsonin suurin sallittu annos on 2 mg (aikuisella) ja 50 mg/kg (lapsella). Suihkutintojen aikana kefoperatsonin pitoisuuden liuoksessa tulee olla 0,1 g/ml. Lääkkeen suihkutin annostelun kesto on 3–5 minuuttia.

Lihaksensisäisiä injektioita varten nestettä valmistettaessa voidaan käyttää injektionestettä ja 2 % lidokaiinia. Tarvittava määrä injektionestettä lisätään kylmäkuivattua ainetta sisältävään injektiopulloon, ravistetaan ja sitten, kun jauhe on liuennut, siihen lisätään 2 % lidokaiinia.

Lidokaiinia tulisi käyttää vain tilanteissa, joissa kefoperatsonin lopullinen pitoisuus liuoksessa on yli 0,25 g/ml. Lidokaiinipitoisuuden valmiissa nesteessä tulee olla 0,5 %. Lääkelieteen on oltava läpinäkyvää – tämän tilan saavuttamisen jälkeen se ruiskutetaan syvälle pakaralihakseen (ylempi ulompi neljännes).

Ennen lääkkeen antamista on tehtävä epidermaalinen testi. Lisäksi henkilöiltä, joille annetaan lidokaiinia lihaksensisäisesti, on testattava aineen sietokyky.

Aikuisille annos on usein 1–2 g lääkettä 12 tunnin välein.

Jos havaitaan vakava infektio, aikuisen annosta nostetaan 2-4 grammaan lääkettä, myös 12 tunnin tauoilla.

Vaikeassa infektiossa aikuiselle voidaan antaa enintään 12–16 g Hepacefia (annos jaetaan kolmeen injektioon yhtä usein).

Hoidon vakiokesto on 7-14 päivää.

Gonokokkisesta virtsaputkesta kärsivälle aikuiselle (ilman komplikaatioita) 0,5 g lääkettä tulee antaa lihaksensisäisesti kerran.

Lapselle annos määrätään 12 tunnin välein 0,025–0,1 g/kg ainetta. Vakavissa infektioissa lapsen annosta voidaan nostaa 0,2–0,3 g/kg:aan päivässä (tämä annos jaetaan 2–3 injektioon, jotka annetaan yhtä usein).

Ennenaikaisille ja vastasyntyneille vauvoille lääkkeen annos valitaan erikseen.

Terapia kestää yleensä 7–14 päivää.

Leikkausten yhteydessä estohoitoon lääkettä annetaan 1–2 g:n annoksella 30–90 minuuttia ennen toimenpidettä. Tämän jälkeen annetaan kefoperatsonia 1–2 g:n annoksella 12 tunnin tauoilla 24 tunnin ajan leikkauksen päättymisen jälkeen (sydän- ja verisuonisairauksiin, nivelproteesiin liittyvissä toimenpiteissä ja kolonoproktologiassa lääkettä tulee käyttää 3 päivän ajan leikkauksesta).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat (kreatiniinipitoisuus alle 18 ml minuutissa) voivat ottaa Hepacefia enintään 4 g päivässä.

Hemodialyysipotilaille lääke annetaan hoitojakson päättymisen jälkeen.

Lääkehoidon aikana on tarpeen seurata PT-arvoja jatkuvasti.

Käyttö Hepacef raskauden aikana

Kefoperatsonia käytetään raskaana oleville naisille vain, jos on olemassa tiukat käyttöaiheet.

Jos imetyksen aikana ei ole mahdollista määrätä vaihtoehtoista lääkettä, imetys on lopetettava hoidon ajaksi. Imetystä voidaan jatkaa vain hoitavan lääkärin luvalla.

Vasta

Vasta-aiheinen henkilöille, joilla on intoleranssi kefalosporiineille ja muille beetalaktaamiantimikrobilääkkeille. Lisäksi ei saa käyttää kroonisessa alkoholismissa eikä henkilöillä, jotka käyttävät etanolia sisältäviä lääkkeitä.

Sitä käytetään varoen henkilöillä, joilla on lisääntynyt verenvuototaipumus, maksan toimintahäiriöitä ja sappiteiden obstruktiivisia sairauksia, sekä iäkkäillä henkilöillä. Munuaisten/maksan toimintahäiriöissä lääkettä voidaan käyttää vasta mahdollisten riskien ja hyötyjen perusteellisen arvioinnin jälkeen.

Koska K-vitamiinin sitoutumisprosessit voivat häiriintyä Hepacef-hoidon aikana, sitä käytetään äärimmäisen varoen kystistä fibroosia sairastavilla sekä osittaista tai täydellistä parenteraalista ravitsemusta saavilla.

Sivuvaikutukset Hepacef

Lääke siedetään yleensä ilman komplikaatioita. Mahdollisia sivuvaikutuksia ovat:

• Maksan ja sappiteiden sekä ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu, suolistohäiriöt, pahoinvointi ja kohonneet maksan sisäiset entsyymitasot. Pseudomembranoottista koliittia voi esiintyä satunnaisesti (myös useita päiviä hoidon päättymisen jälkeen);
• hematopoieettisten prosessien häiriöt: eosinofilia, hematokriittiarvojen lasku hemoglobiinin kanssa ja hypotrombinemia. Parannettavissa olevaa neutropeniaa havaitaan satunnaisesti;
• allergiaoireet: urtikaria, kuume ja epidermaalinen kutina. Joskus on kehittynyt anafylaksia, joka vaatii välitöntä hoitoa (esimerkiksi on tarpeen antaa kortikosteroideja ja adrenaliinia; lisäksi tarvittaessa suoritetaan henkitorven intubaatio, happihoito ja keinotekoinen ventilaatio);
• Muut: laskimonsisäisen injektion yhteydessä voi esiintyä flebiittiä; lihaksensisäisen injektion yhteydessä voi esiintyä kipua toimenpidealueella. Samanaikaisesti kefoperatsonia käytettäessä potilailla kehittyi K-vitamiinin puutos ja lisäksi väärä positiivinen tulos Coombsin kokeessa ja virtsan sokeripitoisuuden määrityksessä, jotka tehtiin ei-entsymaattisilla menetelmillä. Pitkäaikainen hoito voi aiheuttaa kandidiaasin (emättimen tai suun kautta).

Yliannos

Suurten kefoperatsoniannosten käyttö voi aiheuttaa epileptisen kohtauksen, kouristuksia ja myös hemolyyttisen anemian, trombosyto-, neutropenia- tai leukopeniaa. Hepacefin käyttöönotto suurina annoksina lisää anafylaksian (myös kuolemaan johtavan) todennäköisyyttä.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Myrkytysoireiden ilmaantuessa käytetään oireenmukaisia aineita. Yliannostustapauksessa lääkkeen käyttö myös peruutetaan. Kouristusten ilmaantuessa annetaan diatsepaamia.

Suuria kefoperatsoniannoksia käytettäessä on otettava huomioon anafylaksian mahdollisuus. Siksi lääkehoito suoritetaan vain sairaalassa jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä ei käytetä yhdessä etanolia sisältävien aineiden kanssa, koska se voi aiheuttaa disulfiraamin kaltaisia oireita, jotka liittyvät asetaldehydin kertymiseen vereen. Tyypilliset oireet ilmenevät 15–30 minuutin kuluessa etanolin nauttimisesta ja häviävät itsestään 2–3 tunnin kuluttua.

Verenvuodon riski kasvaa, kun lääkettä käytetään yhdessä hepariinin, antikoagulanttien ja trombolyyttien kanssa.

Loop-diureetit ja aminoglykosidit lisäävät kefoperatsonin munuaistoksisia vaikutuksia (tämän häiriön voimakkuus on voimakkain munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä).

Hepacefin käyttöönotto yhdessä salisyylihappojohdannaisten, tulehduskipulääkkeiden ja sulfiinipyratsonin kanssa lisää maha-suolikanavan haavaumien todennäköisyyttä sekä mahalaukun verenvuotoa.

Lääkettä ei tule käyttää parenteraalisesti yhdessä aminoglykosidinesteiden kanssa. Jos näiden lääkkeiden yhdistelmähoito on määrätty, Gepacef annetaan ensin; sitten infuusiojärjestelmä huuhdellaan (käytetään yhteensopivaa liuosta) ja lopuksi annetaan aminoglykosidiliuos.

Varastointiolosuhteet

Hepacef-valmistetta tulee säilyttää 2–8 °C:n lämpötilassa. Valmistettu neste annetaan välittömästi eikä sitä saa säilyttää.

Säilyvyys

Gepacefia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Cefoperazone ja Medocef yhdessä Cefobidin kanssa.