Ikonatsoli

Ikonatsoli on systeemiseen käyttöön tarkoitettu sienilääke. Vaikuttava aine on itrakonatsoli.

Viitteitä Ikonatsoli

Se on tarkoitettu tällaisten häiriöiden poistamiseen:

• keuhko- tai muu paikallinen blastomykoosi;
• Darlingin tauti (kroonisessa vaiheessa oleva keuhkoontelomuoto, levinnyt ja myös ei-meningeaalinen muoto);
• keuhko- tai muu paikallinen aspergilloosi henkilöillä, jotka eivät reagoi amfoterisiini B -hoitoon tai ovat yliherkkiä sille;
• onychomykoosi, jonka aiheuttaa dermatofyyttien toiminta (voi liittyä kynsien vaurioihin tai ei).

Julkaisumuoto

Saatavilla kapseleina. Yksi liuska sisältää 4 kappaletta.

Farmakodynamiikka

Itrakonatsoli estää hemoproteiini P450:stä riippuvan ergosterolin sitoutumisprosessin aktiivisuutta, joka on sienisolujen kalvojen tärkein osa.

Aktiivinen komponentti estää myös Blastomyces dermatidisin, Histoplasma capsulatumin, Histoplasma duboisiin, Aspergillus lutean, Aspergillus fumingin, Candida albicansin ja Cryptococcus neoformansin lisäksi. Lisäksi Sporothrix schenckii, Trichophyton-suvun sienet, Candida krusei ja muut Candida-suvun bakteerit.

Bioaktiivisen hajoamistuotteen (hydroksiitrakonatsolin) vaikutusta Blastomyces dermatidisin ja Histoplasma capsulatumin aktiivisuuteen ei ole määritetty.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavan aineen suurin biologinen hyötyosuus havaitaan, kun lääke otetaan välittömästi aterioiden jälkeen. Kerta-annoksina itrakonatsolin huippupitoisuudet plasmassa havaitaan 3–4 tunnin kuluttua.

Komponentti metaboloituu maksassa pääasiassa CYP3A4-elementin kautta, mikä johtaa monien johdannaisten muodostumiseen, joista yhdellä (hydroksi-itrakonatsoli) on lähes itrakonatsolin kaltaisia sienilääkkeitä.

Itrakonatsolin plasman proteiineissa synteesi on 99,8 % ja hydroksi-itrakonatsolin 99,5 %.

Aine erittyy plasmasta kahdessa vaiheessa. Terminaalinen puoliintumisaika on 1–1,5 päivää. Alkuperäisen vaikuttavan aineen erittyminen munuaisten kautta on <0,03 % otetusta annoksesta. Noin 40 % annoksesta erittyy inaktiivisina hajoamistuotteina virtsaan. Kunkin erittyneen hajoamistuotteen kokonaisosuus on enintään 5 %. Ulosteeseen erittyvän alkuperäisen vaikuttavan aineen määrä on 3–18 % otetusta annoksesta.

Annostus ja antotapa

Jotta lääke imeytyisi täysin elimistöön, kapseli on otettava ruoan kanssa.

Blastomykoosin poistamiseksi sinun tulee ottaa lääke annoksella 100 mg kerran päivässä - 200 mg kaksi kertaa päivässä. Tämän kurssin tulisi kestää kuusi kuukautta.

Histoplasmoosin eliminoinnissa annostus vaihtelee 200 mg:sta kerran vuorokaudessa 200 mg:aan kaksi kertaa vuorokaudessa. Terapeuttisen kurssin kesto on 8 kuukautta.

Aspergilloosin hoito - kapseleita määrätään 200 mg kerran päivässä, ja levinneen tai invasiivisen patologian muodon kehittyessä annosta suurennetaan lääkkeen käyttöön kahdesti päivässä 200 mg:n määränä. Hoidon kesto on 2-5 kuukautta.

Onychomykoosin yhteydessä lääkettä tulee ottaa 200 mg kerran päivässä 12 viikon ajan ilman taukoja.

Immuunijärjestelmän häiriöistä kärsivät ihmiset (esimerkiksi elinsiirron jälkeen tai AIDSin tai neutropenian kanssa) saattavat tarvita suuremman annoksen.

[ 1 ]

Käyttö Ikonatsoli raskauden aikana

Sienien hoitoon lääkettä määrätään raskaana oleville naisille vain, jos sen käytön tarve on suurempi kuin sen käytöstä mahdollisesti aiheutuva riski.

Ikonatsolin käyttö onkolykomykoosin hoitoon raskauden aikana on kielletty (ja myös raskautta suunniteltaessa). Ennen tämän taudin hoidon aloittamista lisääntymisikäisten naisten on huolehdittava tehokkaasta ehkäisystä. Lääkettä tulee käyttää seuraavan normaalin kuukautiskierron 2.-3. päivästä alkaen. Ehkäisyä tulee käyttää koko Ikonatsoli-hoidon ajan ja sen jälkeen vielä 2 kuukautta sen päättymisen jälkeen.

Lääke erittyy rintamaitoon, joten imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• käyttö yhdessä tiettyjen lääkkeiden kanssa (sisapridi, astemitsoli sekä terfenadiini ja lisäksi midatsolaami ja triatsolaami suun kautta otettavaksi);
• käyttö HMG-CoA-reduktaasin estäjien (kuten lovastatiinin tai simvastatiinin) kanssa, jotka metaboloituvat P450 ZA4 -järjestelmän osallistumisella (niiden käytön aikana iconatsolin käyttö tulee lopettaa);
• lapsuus.

Sivuvaikutukset Ikonatsoli

Yleisimmät kapseleiden ottamisesta johtuvat sivuvaikutukset ovat pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt, ummetus, vatsakipu ja lisäksi lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus veressä. Harvoin voi kehittyä hepatiitti (pitkäaikaisen hoidon seurauksena).

Lisäksi voi esiintyä päänsärkyä, turvotusta, verenpaineen nousua, leukopeniaa tai trombosytopeniaa, sydämen vajaatoimintaa, polyneuropatiaa, hiustenlähtöä ja dysmenorreaa. Lisäksi keuhkot voivat turvota.

Seuraavia allergisia reaktioita voi esiintyä: kutinaa, ihottumaa, Quincken turvotusta, nokkosihottumaa. Harvinaisia tapauksia Stevens-Johnsonin oireyhtymästä ja anafylaksiasta on tietoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Itrakonatsoli pidentää digoksiinin vaikutusta epäsuorien antikoagulanttien kanssa sekä siklosporiini A:n, varfariinin, vinkristiinin ja metyyliprednisolonin vaikutusta kalsiumkanavasalpaajien kanssa.

Itrakonatsoli ja sen pääasiallinen hajoamistuote hydroksiitrakonatsoli ovat hemoproteiini P450 3A4 -entsyymijärjestelmän estäjiä. Yhdistelmä lääkkeillä, jotka myös metaboloituvat edellä mainitun järjestelmän kautta, voi voimistaa tai pidentää näiden lääkkeiden lääkinnällistä vaikutusta ja aiheuttaa negatiivisten reaktioiden kehittymistä. Tästä syystä on tarpeen lopettaa tällaisten lääkkeiden käyttö ikonatsolin käytön aikana.

Vasta-aiheinen yhdessä astemitsolin, terfenadiinin ja sisapridin kanssa.

Kun itrakonatsolia käytetään yhdessä fenytoiinin tai rifampisiinin kanssa, sen biologinen hyötyosuus pienenee.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa. Lämpötila on 15-25 ºC.

[ 4 ]

Säilyvyys

Ikonatsolin käyttö on sallittua 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.