Indapamide-retard

Indapamidiretard on sydän- ja verisuonitautien hoitoon tarkoitettu lääke, joka kuuluu ei-tiatsididiureetteihin ja jolla on kohtalainen vaikutusteho. Sisältää sulfonamideja.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Indapamida-retard

Sitä käytetään primaariseen hypertensioon.

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu tabletteina, 10 kappaletta, pakattuina läpipainopakkaukseen. Pakkauksen sisällä on 2 tablettilevyä.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on diureettisia ja verenpainetta alentavia ominaisuuksia. Se kuuluu verenpainetta alentavien/diureettisten lääkkeiden luokkaan - indoliinit (sulfonamidijohdannaiset). Sillä on kohtalainen salureettinen ja diureettinen vaikutus, joka johtuu natriumionien takaisinimeytymisprosessien hidastumisesta nefronin kortikaalisessa silmukassa ja lisäksi natriumionien ja kloorin sekä pienemmissä määrin magnesiumin ja kaliumin erittymisen lisääntymisestä virtsaan, mikä johtaa verenpainetta alentavaan vaikutukseen.

Samanaikaisesti verenpainetta alentavan vaikutuksen kehittyessä on erittäin tärkeää vaikuttaa ionien (pääasiassa kalsiumin) transmembraaniseen liikkumiseen sileiden lihasten verisuonisoluihin, minkä seurauksena ne rentoutuvat ja perifeerinen verisuonten vastus vähenee. Lisäksi Indapamidi retard vähentää verisuonten kalvojen herkkyyttä noradrenaliinille angiotensiini 2:n kanssa, auttaa parantamaan antiaggregaattisten ja vasodilatatoristen PG:iden (PGE2 ja PGI2) sitoutumista ja vähentää vasemman kammion hypertrofiaa sydämessä.

Kun lääkettä käytetään 0,0015 g:n vuorokausiannoksella, se aiheuttaa pitkittyneen, 24 tuntia kestävän verenpainetta alentavan vaikutuksen ja samalla heikon diureettisen vaikutuksen. Jos annosta suurennetaan, verenpainetta alentava vaikutus ei lisääntyy havaittavasti, mutta diureettinen vaikutus voimistuu. Lääkkeen terapeuttisilla annoksilla ei ole juurikaan vaikutusta hiilihydraatti- ja lipidiaineenvaihdunnan prosesseihin.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen lääkemuoto edistää aineen tasaista ja asteittaista vapautumista ruoansulatuskanavassa, jossa se imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Lääke saavuttaa veren Cmax-arvot noin 12 tunnissa 0,0015 g:n kerta-annoksen oraalisen annon jälkeen. Lääkkeen toistuvan annon jälkeen indapamidin plasmapitoisuuden vaihtelu seuraavien annosten välillä pienenee. Ruoan nauttiminen vähentää imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta sen laajuuteen.

Biologinen hyötyosuus on 93 % ja proteiinisynteesi plasmassa on noin 79 %. Lääkeaine voi imeytyä punasoluihin. Lääke saavuttaa tasapainon viikon jatkuvan käytön jälkeen. Se läpäisee histohematoottiset esteet (mukaan lukien istukan) ja erittyy myös äidinmaitoon.

Aineen biotransformaatio tapahtuu maksassa, ja sen erittyminen inaktiivisina aineenvaihduntatuotteina tapahtuu suuremmassa määrin munuaisten kautta - 70%. 22 % aineesta erittyy suoliston kautta. Puoliintumisaika on 14-24 tuntia.

[ 6 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä suositellaan otettavaksi kerran päivässä, aamulla, yhden tabletin (tilavuus 0,0015 g) määränä. Se niellään kokonaisena ja pestään alas tavallisen veden (0,5 lasia) kanssa. Tablettia ei saa murskata eikä pureskella. Yllä mainittu annos on suurin sallittu päiväannos.

[ 10 ]

Käyttö Indapamida-retard raskauden aikana

Indapamidiretarttia ei määrätä raskaana oleville tai imettäville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• maksan enkefalopatian muoto;
• hypokalemia.

[ 7 ]

Sivuvaikutukset Indapamida-retard

Lääkkeiden käyttö voi johtaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymiseen:

• Nesteen ja suolan epätasapaino: hyponatremiaa tai -kalemiaa voi esiintyä satunnaisesti, jolloin kehittyy hypovolemia, nestehukka ja ortostaattinen romahdus. Samanaikaisen kloorin menetyksen yhteydessä voi joskus esiintyä metabolinen alkaloosi, jolla on kompensatorinen luonne. Kalsiumpitoisuus voi myös satunnaisesti nousta.
• aineenvaihduntahäiriöt: lisääntynyt glukoosi- ja ureapitoisuus veriplasmassa;
• hematopoieettisen toiminnan ongelmat: leukopenia tai trombosytopenia sekä agranulosytoosi esiintyvät toisinaan;
• ruoansulatushäiriöt: ummetusta, pahoinvointia tai suun kuivumista esiintyy toisinaan. Haimatulehdusta esiintyy toisinaan. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla voi kehittyä maksaenkefalopatia;
• hermostoon vaikuttavat vauriot: huimaus, astenia, väsymys, päänsärky, astenia ja parestesia esiintyvät toisinaan (usein häviävät, kun annosta pienennetään);
• allergiset oireet: henkilöillä, joilla on taipumus allergioihin tai astmakohtauksiin, voi kehittyä ihottuma iholle. Harvoin havaitaan hemorraginen vaskuliitin muoto tai DLE:n paheneminen;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: verenpaineen laskua tai rytmihäiriöitä havaitaan toisinaan.

[ 8 ], [ 9 ]

Yliannos

Yliannostuksen oireet: voimakas diureettinen vaikutus, EBV-häiriö (hypokalemian tai -natremian kehittyminen), oksentelu, kouristukset, sekavuus tai uneliaisuus, pahoinvointi, huimaus ja verenpaineen lasku sekä polyuria tai oliguria, joka johtaa anurian kehittymiseen.

Häiriöiden hoidossa suoritetaan mahahuuhtelu, määrätään aktiivihiiltä ja suoritetaan edelleen nesteytyshoito elektrolyyttiparametrien korjaamisella. Myös oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan.

[ 11 ], [ 12 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Litiumlääkkeiden yhdistäminen on kielletty, koska tällaisissa tapauksissa litiumin pitoisuus veressä voi nousta.

Lääkettä ei tule yhdistää vinkamiinin, sultopriilin ja halofantriinin, eikä myöskään terfenadiinin, pentamidiinin, astemitsolin ja bepridiilin kanssa. Tällä listalla ovat myös laskimonsisäinen erytromysiini, sotaloli, luokan 1α rytmihäiriölääkkeet ja amiodaroni. Yhdistetty käyttö kortikosteroidien, suoliston peristaltiaan stimuloivien laksatiivien, kaliumia alentavien lääkkeiden, mukaan lukien laskimonsisäisen amfoterisiini B:n, ja tetrakosaktidin kanssa on kielletty, koska tämä voi aiheuttaa hypokalemiaa tai vakavia sydämen rytmihäiriöitä.

Tetrakosaktidi ja kortikosteroidit aiheuttavat natriumin ja nesteen kertymistä, mikä heikentää indapamidin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Indapamidiretardin yhdistelmä tulehduskipulääkkeiden (systeemisten) tai salisylaattien (suurten annoksien) kanssa voi vähentää indapamidin verenpainetta alentavaa vaikutusta ja johtaa munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen akuutissa vaiheessa glomerulaarisen suodatuksen jyrkän laskun vuoksi.

Lääkkeen ja CG:n yhdistelmä voi voimistaa jälkimmäisen kardiotoksisia ominaisuuksia.

Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus tehostuu, kun sitä yhdistetään baklofeenin kanssa.

Indapamidin diureettisen vaikutuksen lisääntymistä ja negatiivisten oireiden (hyper- ja hypokalemia) voimistumista havaitaan, kun sitä käytetään yhdessä kaliumia säästävien diureettien kanssa, erityisesti diabeetikoilla tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä.

Lääkkeen verenpainetta alentavat ominaisuudet paranevat, kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden verenpainelääkkeiden tai trisyklisten imipramiiniryhmän lääkkeiden kanssa.

Lääkkeen yhdistäminen ACE-estäjiin, jos potilaalla on hyponatremia, lisää verenpaineen äkillisen laskun tai akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittymisen todennäköisyyttä. Tästä syystä tällainen yhdistelmähoito tulisi aloittaa pienillä ACE-estäjien annoksilla ja lisätä niitä myöhemmin asteittain. Munuaisten toimintaa on seurattava jatkuvasti hoidon aikana.

Lääkkeiden ja metformiinin yhdistäminen on kielletty, jos kreatiniinipitoisuus on alle 15 mg/l (miehillä) tai 12 mg/l (naisilla).

Indapamidiretardin ja kalsiumvalmisteiden yhdistelmä voi johtaa hyperkalsemiaan.

Yhdistelmä siklosporiinien kanssa nostaa veren kreatiniiniarvoja jopa optimaalisilla natriumioni- ja nestetasoilla.

Jodia sisältävien radiokontrastilääkkeiden (erityisesti suurina annoksina) käyttö lisää munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyyttä.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Varastointiolosuhteet

Indapamidiretard tulee säilyttää kuivassa ja pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötila on 15–25 °C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Säilyvyys

Indapamidiretarttia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

[ 20 ], [ 21 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa - alle 18-vuotiailla.

[ 22 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Indapamidi, Indap, Arifon Ravel SR:n kanssa sekä Arifon retard, 5 päivää ja Indapamidi-teva Indapamidi-retard-tevan kanssa.

[ 23 ], [ 24 ]

Arvostelut

Indapamidi-retard auttaa normalisoimaan verenpaineindikaattoreita ja sillä on myös lievä diureettinen vaikutus. Nämä ovat lääkkeen etuja, jotka mainitaan sitä koskevissa arvosteluissa.

Haittoihin kuuluu negatiivisten oireiden esiintyminen.