Infulgan

Infulgan kuuluu kuumetta alentavien ja kipulääkkeiden ryhmään.

Lääkkeen sisältämä parasetamoli osoittaa kuumetta alentavaa ja kipua lievittävää vaikutusta. Koska lääke ei vaikuta PG:n sitoutumisprosesseihin ääreiskudoksissa, se ei johda negatiivisen vaikutuksen kehittymiseen EBV:n (nesteen ja natriumin kertymisen) indikaattoreihin eikä ruoansulatusjärjestelmän limakalvoihin. [ 1 ]

Viitteitä Infulgan

Sitä käytetään lyhytaikaiseen hoitoon kohtalaiseen kipuun (erityisesti leikkauksen jälkeen) sekä hypertermisten oireiden lyhytaikaiseen hoitoon (tilanteissa, joissa lääkkeen laskimonsisäinen antaminen on kliinisesti perusteltua tai kun muita antotapoja ei voida käyttää).

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen tapahtuu infuusionesteen muodossa - pulloissa, joiden tilavuus on 20, 50 tai 100 ml. Laatikon sisällä - 1 tällainen pullo.

Farmakodynamiikka

Parasetamoli estää COX-1:n ja COX-2:n toimintaa yksinomaan keskushermostossa – se vaikuttaa kipu- ja lämmönsäätelykeskuksiin.

Tulehtuneissa kudoksissa solujen peroksidaasit neutraloivat parasetamolin vaikutuksen COX:iin, mikä voi selittää tulehdusta estävän vaikutuksen lähes täydellisen puuttumisen. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Kivunlievitystä havaitaan 5–10 minuutin kuluttua Infulganin levittämisestä. Maksimaalinen analgeettinen vaikutus kehittyy 60 minuutin kuluttua, ja tämän vaikutuksen kesto on yleensä 4–6 tuntia.

Lääke alentaa lämpötilaa puolen tunnin kuluessa käytön jälkeen, ja sen kuumetta alentava vaikutus kestää vähintään 6 tuntia.

Imeytyminen.

Kun lääkettä annetaan enintään 2 g kerta-annoksena ja sitä käytetään toistuvasti seuraavien 24 tunnin aikana, parasetamolin farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät lineaarisina.

Biologinen hyötyosuus 0,5 ja 1 g:n lääkeinfuusiona on samanlainen kuin 1 ja 2 g:n propasetamolin (se sisältää vastaavasti 0,5 ja 1 g parasetamolia) käytön yhteydessä havaittu arvo. Plasman Cmax-pitoisuus havaitaan infuusion lopussa, ja 0,5 tai 1 g:n aineen vaikutus kestää 15 minuuttia ja on vastaavasti 15 tai 30 mikrog/ml.

Jakeluprosessit.

Lääkkeen jakautumistilavuus on noin 1 l/kg. Parasetamolin synteesi proteiinin kanssa on heikkoa. Käytettäessä 1 g Infulgania suurin osa siitä (noin 1,5 mikrog/ml) määritetään aivo-selkäydinnesteessä 20 minuutin kuluttua infuusiosta.

Vaihtoprosessit.

Suurin osa parasetamolista osallistuu maksan sisäiseen metaboliaan, joka kulkee kahden päävaiheen läpi: konjugaation glukuronihapon ja rikkihapon kanssa. Jälkimmäinen vaihe saturoituu nopeasti käytettäessä lääkkeellisiä annoksia suurempia annoksia.

Pieni määrä (alle 4 %) lääkeaineesta osallistuu metaboliaan hemoproteiini P450:n avulla, minkä aikana muodostuu metabolinen välituote (N-asetyylibentsokinoni-imiini), joka stabiileissa olosuhteissa neutraloituu nopeasti pelkistyneen glutationin vaikutuksesta. Sitten se erittyy virtsaan syntetisoituaan merkaptopuriinihapon ja kysteiinin kanssa. Mutta massiivisen myrkytyksen tapauksessa tämän myrkyllisen metabolisen elementin määrät kasvavat.

Erittyminen.

Parasetamolin metaboliset komponentit erittyvät pääasiassa virtsaan. 24 tunnin aikana 90 % annetusta annoksesta erittyy – suurin osa glukuronidina (60–80 %) ja sulfaattina (20–30 %). Alle 5 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana. Puoliintumisaika on 2,7 tuntia ja systeeminen puhdistuma on 18 l/tunti.

Annostus ja antotapa

Lääke on annettava suonensisäisesti.

Aikuiset, nuoret ja yli 33 kg painavat lapset käyttävät nestettä 0,1 litran pulloista.

Alle 33 kg painaville lapsille lääkettä määrätään 20 tai 50 ml:n pulloista.

Annoskoko määräytyy potilaan painon mukaan:

• paino ≤10 kg: annos on 7,5 mg/kg (yhden injektion tilavuus on 0,75 ml/kg). Yhteen injektioon saa käyttää enintään 7,5 ml lääkettä. Vuorokaudessa ei saa antaa enempää kuin 30 mg/kg.
• Paino >10/≤33 kg: annoskoko 15 mg/kg (tilavuus 1,5 ml/kg). Kerran voidaan käyttää 49,5 ml. Vuorokaudessa – enintään 60 mg/kg (enintään 2 g).
• Paino >33/≤50 kg: annostus on 15 mg/kg (tilavuus 1,5 ml/kg). Yhden injektion enimmäisannos on 75 ml. Vuorokaudessa ei saa käyttää enempää kuin 60 mg/kg (enintään 3 g).
• paino >50 kg (maksatoksisuuden riski): annoskoko – 1 g (tilavuus 0,1 l). Infuusiota kohden saa antaa enintään 0,1 ml. Enimmäisannos on 3 g päivässä.
• Paino >50 kg (ilman maksatoksisuuden riskiä): annoskoko – 1 g (tilavuus 0,1 l). Älä käytä enempää kuin 0,1 l injektiota kohden. Älä anna enempää kuin 4 g päivässä.

Toimenpiteiden välillä on oltava vähintään neljän tunnin tauko. Usein infuusioita annetaan enintään neljä päivässä.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä infuusioiden välillä on pidettävä vähintään 6 tunnin tauko.

Suurimmat päivittäiset annokset on määrätty ihmisille, jotka eivät käytä muita parasetamolia sisältäviä lääkkeitä, joten jos heidän on käytettävä tällaisia lääkkeitä, heidän on muutettava Infulganin annostusta vastaavasti.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavat henkilöt.

Kun parasetamolia käytetään henkilöillä, joiden kreatiniiniklivisaatioarvot ovat ≤30 ml minuutissa, hoitojen välisen vähimmäisajan tulisi olla 6 tuntia.

Kroonista alkoholismia, maksan vajaatoimintaa sairastavat henkilöt sekä nestehukasta tai kroonisesta aliravitsemuksesta kärsivät henkilöt (alhaiset intrahepaattiset glutationivarastot).

Lääkettä saa käyttää enintään 3 g päivässä. Parasetamolia annetaan infuusiona, jonka kesto on 15 minuuttia.

Lapset, jotka painavat ≤10 kg.

Käytetyn aineen pienen tilavuuden vuoksi lääkepulloa ei suspensiona käytetä infuusiota varten. Tarvittava määrä lääkettä imetään pullosta ruiskulla ja annetaan sitten liukenemattomana (tai 5 % glukoosiin tai 0,9 % NaCl:aan liuotettuna (suhteessa 1:9)) 15 minuutin aikana.

Laimennettu lääkeliuos on käytettävä 60 minuutin kuluessa sen valmistamisesta (tämä aika sisältää infuusion keston).

Tarvittava annos valitaan 5 tai 10 ml:n ruiskulla (lapsen paino huomioon ottaen). Annoskoko ei saa ylittää 7,5 ml.

• Hakemus lapsille

Sitä voidaan käyttää lapsen syntymästä lähtien. Sitä ei voida määrätä vain keskosille.

Käyttö Infulgan raskauden aikana

Lääkkeen kliinisestä käytöstä on rajallisesti tietoa. Parasetamolin terapeuttisten annosten antamista koskevat epidemiologiset tiedot eivät osoita haittavaikutuksia raskauden kulkuun tai sikiönkehitykseen.

Prospektiiviset tiedot lääkemyrkytyksestä raskauden aikana eivät ole osoittaneet lisääntynyttä kehityshäiriöiden riskiä.

Raskauden aikana Infulgania käytetään vasta kaikkien mahdollisten riskien ja hyötyjen huolellisen arvioinnin jälkeen, ja annostusta ja hoidon kestoa valittaessa on noudatettava tarkasti ohjeita.

Suun kautta otettu parasetamoli erittyy pieninä määrinä rintamaitoon. Imeväisillä ei ole havaittu haittavaikutuksia, kun parasetamolia käytetään imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen henkilöille, joilla on vaikea parasetamoli-, propasetamolihydrokloridi- (parasetamolin esiaste) tai muut lääkkeen aineosat, sekä henkilöille, joilla on vaikea maksasolun vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Infulgan

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• systeemiset häiriöt: satunnaisesti esiintyy huonovointisuutta. Suvaitsemattomuuden merkkejä havaitaan satunnaisesti;
• sydänsairaudet: toisinaan havaitaan verenpainearvojen laskua;
• ruoansulatusongelmat: joskus maksan transaminaasiarvot lisääntyvät;
• veri- ja imusuonijärjestelmän vaurioita: leuko-, trombosyto- tai neutropeniaa havaitaan satunnaisesti.

Kliinisissä kokeissa havaittiin usein negatiivisia oireita pistoskohdassa (polttelua ja kipua).

Vaikean intoleranssin merkkejä ilmeni satunnaisesti: ihottumista tai urtikariasta anafylaksian kehittymiseen, mikä vaati hoidon lopettamista.

Lisäksi on raportoitu punoitusta, eryteemaa, kutinaa tai takykardiaa.

Yliannos

Maksavaurion riski (mukaan lukien kolestaattinen, fulminantti tai sytolyyttinen hepatiitti sekä maksan vajaatoiminta) kasvaa pienillä lapsilla, vanhuksilla, kroonista alkoholismia sairastavilla, maksasairauksissa, ruoansulatuskanavan dystrofiassa ja entsyymiaktiivisuuden vähenemisessä. Tällaisissa tapauksissa Infulgan-myrkytys voi olla kohtalokas.

Oireita kehittyy ensimmäisten 24 tunnin aikana ja niihin kuuluvat ruokahaluttomuus, vatsakipu, oksentelu, kalpeus ja pahoinvointi.

Myrkytys kehittyy kerta-annoksella, joka on yli 7,5 g (aikuisella) ja 0,14 g/kg (lapsella). Tällaisissa tapauksissa ilmenee maksan vajaatoimintaa, maksan sytolyysiä sekä metabolista asidoosia ja enkefalopatiaa, jotka voivat aiheuttaa kooman ja kuoleman. 12–48 tunnin aikana intrahepaattisten transaminaasien (ASAT ja ALAT) ja bilirubiinin sekä LDH:n arvot nousevat ja protrombiiniarvot laskevat.

Maksavaurion kliiniset oireet havaitaan kahden päivän kuluttua, ja ne saavuttavat maksiminsa 4–6 päivän kuluttua.

Kiireellisten toimenpiteiden joukossa ovat:

• kiireellinen sairaalahoito;
• plasman parasetamolipitoisuuksien havaitseminen (on suoritettava ennen hoidon aloittamista, mahdollisimman pian myrkytyksen jälkeen);
• vastalääkkeen - NAC:n - oraalinen anto tai laskimonsisäinen injektio. On suositeltavaa suorittaa tämä toimenpide 10 tunnin kuluessa myrkytyksen jälkeen. NAC:tä voidaan käyttää myöhemmin, mutta hoito kestää pidempään;
• oireellisia toimia.

Maksan toimintakokeet on tehtävä ennen hoidon aloittamista (ne on toistettava 24 tunnin välein). Intrahepaattiset transaminaasiarvot palautuvat usein normaaleiksi 1–2 viikon kuluessa; maksan toiminta on täysin palautunut. Joskus potilaat saattavat kuitenkin tarvita maksansiirron.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Probenesidin kanssa yhdistettynä parasetamolin puhdistumanopeus puolittuu, koska glukuronihappo estää sen synteesiä. Tässä suhteessa, kun näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, parasetamolin annosta on pienennettävä.

Salisylaatit voivat pidentää parasetamolin puoliintumisaikaa.

Aineet, jotka indusoivat mikrosomien intrahepaattista hapettumista (näitä ovat barbituraatit, fenyylibutatsoni fenytoiinin kanssa, trisykliset aineet, etyylialkoholi ja rifampisiini), voivat johtaa vakavan myrkytyksen kehittymiseen jopa lievän yliannostuksen tapauksessa.

Parasetamolin (4 g päivässä vähintään 4 päivän ajan) ja suun kautta otettavien antikoagulanttien yhdistelmä voi aiheuttaa pieniä muutoksia INR-arvoissa. Tällaisten yhdistelmien kanssa on tarpeen seurata INR-tasoa hoidon aikana ja 7 päivän ajan Infulganin käytön lopettamisen jälkeen.

Varastointiolosuhteet

Infulgan on säilytettävä lasten ulottumattomissa. Lääkettä ei saa jäädyttää. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Infulgania voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Elgan, Panadol ja Grippocitron, Anapiron, Piaron ja Efferalgan ja parasetamoli, Cefekon D ja Ifimol ja Rodapap DC 90 HSP.