Invega

Invega on antipsykoottinen lääke.

[ 1 ]

Viitteitä Invega

Sitä käytetään skitsofrenian hoitoon 15-vuotiailla ja sitä vanhemmilla nuorilla sekä aikuisilla. Sitä määrätään myös aikuisille skitsoaffektiivisten häiriöiden hoitoon.

Julkaisumuoto

Saatavilla tabletteina, 7 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa - 4 läpipainopakkausta tabletteineen.

Farmakodynamiikka

Lääke sisältää paliperidonin raseemista seosta.

Paliperidoni on selektiivinen salpaaja, jolla on monoamiinivaikutus. Sen lääkinnällinen vaikutus eroaa tavanomaisista neurolepteistä. Aine syntetisoituu tiiviisti serotoniinireseptoreiden (tyyppi 5-HT2) ja dopamiinin (D2) kanssa. Samalla se toimii α1-adrenoreseptorien sekä histamiinireseptorien (H1) ja α2-adrenoreseptorien antagonistina (se vaikuttaa vähemmän aktiivisesti kahteen jälkimmäiseen). Vaikuttavan aineen (+)- ja (-)-enantiomeerien lääkinnällinen vaikutus on samanlainen sekä määrän että vaikutusasteen suhteen.

Paliperidonia ei syntetisoida asetyylikoliinireseptorien avulla. Vaikka aine toimii voimakkaana D2-johtimien antagonistina, mikä viittaa skitsofrenian positiivisten oireiden vähenemiseen, se edistää katalepsian kehittymistä ja heikentää motorisia vaikutuksia vähemmän kuin tavalliset neuroleptit. Koska lääkkeellä on pääasiassa keskeinen serotoniinin antagonismi, tämä voi heikentää vaikuttavan aineen kykyä aiheuttaa ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen farmakokinetiikka on verrannollinen annoskoon käytettävissä olevan annosalueen sisällä.

Kun lääkettä otetaan kerta-annoksena, sen vapautumisnopeus kasvaa asteittain, minkä seurauksena paliperidonin plasmapitoisuus kasvaa tasaisesti. Lääkkeen huippupitoisuudet havaitaan 24 tunnin kuluttua. Monilla potilailla aineen pitoisuudet pysyvät vakaina 4–5 päivän kuluttua tablettien päivittäisestä kerta-annoksesta.

Paliperidoni on risperidonin aktiivinen hajoamistuote. Invegan vapautumisprofiili on seurausta heikosta huippupitoisuuden vaihtelusta verrattuna välittömästi vapautuvaan risperidoniin (vaihteluindeksi 38 % vs. 12,5 %).

Lääkkeen biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 28%.

Kun tabletteja otetaan yhdessä runsaskaloristen tai rasvaisten ruokien kanssa, paliperidonin huippuarvot ja AUC-tasot nousevat 50–60 % verrattuna lääkkeen ottamiseen tyhjään mahaan.

Lääkeaine jakautuu nopeasti kudosnesteisiin. Jakautumistilavuus on 487 litraa. Plasman proteiiniin sitoutumisaste on 74 %. Aine syntetisoidaan pääasiassa albumiinien sekä α1-happoglykoproteiinin kanssa.

Kerta-annoksena annetun 1 mg:n 14C-merkityn paliperidonin jälkeen 59 % annoksesta erittyy 7 päivän kuluessa, ja lääkeaine erittyy muuttumattomana virtsaan. Tämä osoittaa, että lääkeaine ei metaboloidu laajasti maksassa. Noin 80 % merkitystä lääkeaineesta erittyy virtsaan ja noin 11 % ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Aikuisille, joilla on skitsofrenia.

Lääkkeen ottamista suositellaan 6 mg kerran vuorokaudessa (aamulla otettuna). Annoksen titrausta ei tarvita hoidon alkuvaiheessa. Joillakin potilailla lääkkeen lääketieteellinen vaikutus havaitaan jo pienimmällä tai suurimmalla annoksella (sallitulla annosalueella - 3-12 mg kerran vuorokaudessa). Annoksen muuttaminen on sallittua, jos tällaisia merkkejä on, sekä terveydentilan huolellisen uudelleenarvioinnin jälkeen. Jos annosta on tarpeen suurentaa, se tulee tehdä seuraavan kaavan mukaisesti: 3 mg / vrk vähintään 5 päivän tauoilla.

Aikuisille, joilla on skitsoaffektiivisia häiriöitä.

Lääke on otettava aamulla 6 mg kerran päivässä. Joillakin potilailla terapeuttinen teho kehittyy suuren annoksen käytön jälkeen (sallitun alueen sisällä - 6-12 mg kerran päivässä). Jos annosta on tarpeen suurentaa, on tarpeen lisätä sitä lisäämällä 3 mg / vrk vähintään 4 päivän välein.

Munuaisten toiminnallinen vajaatoiminta.

Lievää taudin muotoa (kreatiniinipitoisuus ≥50/<80 ml/min) sairastavien henkilöiden tulee ottaa lääke kerran päivässä 3 mg:n annoksella. Annosta voidaan suurentaa 6 mg:aan päivässä kertaluonteisesti, mutta vasta potilaan lääkkeen sietokyvyn ja lääkinnällisen tehon arvioinnin jälkeen.

Keskivaikeaa tai vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniini ≥10/<50 ml/min) sairastavien henkilöiden tulee ottaa lääkettä 1,5 mg kerran päivässä. Annosta voidaan kliinisen terveydentilan arvioinnin jälkeen suurentaa enintään 3 mg:aan kerta-annoksena.

Invegan käyttöä henkilöillä, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml/min, ei ole tutkittu, joten lääkkeen määräämistä tälle potilasryhmälle ei suositella.

Skitsofreniaa sairastaville lapsille.

Yli 15-vuotiaille nuorille suositellaan aluksi lääkkeen ottamista 3 mg:n annoksella - kerta-annoksena aamulla.

Alle 51 kg painavat lapset voivat ottaa enintään 6 mg lääkettä päivässä.

≥51 kg painavat lapset voivat ottaa enintään 12 mg lääkettä päivässä.

Annosta voidaan muuttaa, jos on olemassa asianmukaiset indikaatiot. Lisäys tulee tehdä seuraavan kaavan mukaisesti: 3 mg päivässä vähintään 5 päivän välein.

Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta skitsofrenian hoidossa 12–14-vuotiailla nuorilla ei ole tutkittu.

Lääke otetaan suun kautta - nielemällä tabletti kokonaisena, pureskelematta tai murskaamatta, ja se pestään myös vedellä. Tabletin kuori on liukenematon, ja vaikuttava aine vapautuu sen alta vähitellen. Kuori yhdessä ytimen liukenemattomien osien kanssa erittyy kokonaan elimistöstä.

Lääkkeen käyttö riippuu ruoan kulutuksesta. On tärkeää kertoa potilaalle, että tabletit tulee ottaa jatkuvasti joko tyhjään mahaan tai aamiaisen kanssa, eikä näitä antotapoja saa vaihtaa hoitojakson aikana.

Käyttö Invega raskauden aikana

Paliperidonin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Aineen ei ole osoitettu olevan teratogeeninen eläinkokeissa, mutta muunlaisia lisääntymistoksisia vaikutuksia on havaittu.

Antipsykoottisten lääkkeiden (mukaan lukien paliperidonin) käyttö raskauden kolmannella kolmanneksella lisää haittavaikutusten, kuten ekstrapyramidaalisten oireiden tai vieroitusoireyhtymän, todennäköisyyttä vastasyntyneillä. Näiden oireiden kesto ja vaikeusaste voivat vaihdella. On tietoa hyper- ja hypotension, agitaation, uneliaisuuden ja vapinan sekä hengitysvajauksen ja vauvan ruokintaongelmien kehittymisestä. Tästä syystä vastasyntyneiden tilaa on seurattava jatkuvasti ja erittäin huolellisesti.

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville naisille (paitsi erityisistä elintärkeistä syistä). Jos Invegan käyttö on tarpeen lopettaa raskauden aikana, lääke tulee lopettaa vähitellen.

Paliperidoni erittyy rintamaitoon, joten lääkkeen on odotettavissa vaikuttavan rintaruokittuvaan lapseen. Siksi lääkkeen käyttö imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet: yliherkkyys paliperidonille, risperidonille ja muille lääkkeen aineosille. Lääkettä ei saa määrätä alle 15-vuotiaille lapsille.

[ 3 ]

Sivuvaikutukset Invega

Yleisimmät kehittyvät sivuvaikutukset ovat:

• nenänielun tulehdus;
• maaninen tai unettomuustila;
• painonnousu;
• päänsärkyä tai lihaskipua;
• vatsavaivat, pahoinvointi, ummetus tai ripuli ja lisääntynyt ruokahalu;
• dysartria tai akatisia;
• lisääntynyt lihasjänteys ja myös vapina;
• uneliaisuuden tunne;
• liika syljeneritys.

Harvemmin esiintyvät haittavaikutukset:

• kystiitti;
• korvatulehdukset, tonsilliitti keuhkoputkentulehduksen kanssa ja poskiontelotulehdus;
• anafylaktiset oireet;
• leuko- tai neutropenia sekä anemia;
• hyperprolaktinemia;
• hyper- tai hypoglykemia ja lisäksi ruokahaluttomuus;
• diabeteksen kehittyminen;
• unihäiriöt, painajaiset;
• keskittymisongelmat, parestesia tai kohtausten esiintyminen sekä psykomotorinen hyperaktiivisuus;
• silmien limakalvojen kuivuminen, sidekalvotulehdus ja kyynelvuoto;
• korvan soiminen tai kipu;
• verenpaineen nousu tai lasku, bradykardia, QT-ajan pidentyminen, AV-katkos;
• ulosteenpidätyskyvyttömyys, turvotus ja gastroenteriitti;
• nivelten turvotus ja jäykkyys sekä nivelkipu;
• virtsankarkailu tai dysuria;
• nännien vuotojen esiintyminen, libidon heikkeneminen ja gynekomastian kehittyminen;
• seksuaalisen toiminnan ongelmat, kuukautiskierron häiriöt;
• janon tunne, hypotermia, ääreisturvotus ja kuumetila.

[ 4 ]

Yliannos

Yleisesti ottaen lääkemyrkytyksen oireiden odotetaan ilmenevän lääkkeen vaikutusten voimistumisena. Näitä oireita ovat sedaatio, uneliaisuus, verenpaineen lasku, takykardia, ekstrapyramidaalioireet ja QT-ajan pidentyminen. Myrkytyksen jälkeen on havaittu myös kaksisuuntaista kammiotakykardiaa ja kammiovärinää.

Potilaan tilaa arvioitaessa on tärkeää muistaa, että lääkkeellä on pitkäaikainen vaikutus. Sillä ei myöskään ole spesifistä vastalääkettä. Yleisiä tukihoitoja on suoritettava. On varmistettava hengitysteiden avoimuus ja riittävä ilmanvaihto hapetuksella sekä ylläpidettävä näitä toimintoja. Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa on myös seurattava jatkuvasti (tämä sisältää EKG-tutkimuksen) mahdollisten rytmihäiriöiden havaitsemiseksi. Verenpaineen laskua ja verenkiertohäiriöitä hoidetaan laskimonsisäisillä neste- tai sympatomimeettisillä injektioilla. Joskus voidaan tarvita mahahuuhtelua (jos potilas on tajuton intubaation jälkeen), lääkehiilen ja laksatiivien antoa. Jos ekstrapyramidaalisia häiriöitä ilmenee vakavasti, on tarpeen antaa antikolinergisiä lääkkeitä. Potilasta on tarkkailtava jatkuvasti ja hänen elintärkeitä fysiologisia toimintojaan on seurattava, kunnes kaikki yliannostuksen oireet häviävät.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä tulee määrätä varoen lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa.

Lääkkeen vaikuttava aine ei aiheuta merkittäviä lääkeaineinteraktioita hemoproteiini P450 -järjestelmän metaboloimien lääkkeiden kanssa. In vitro -testit osoittivat, että paliperidonilla ei ole suppressoivaa tai indusoivaa vaikutusta tämän hemoproteiinin isoentsyymeihin.

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä muita keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä.

On kiellettyä yhdistää se lääkkeisiin, jotka aiheuttavat ortostaattista hypotensiota.

Invega neutraloi levodopan vaikutukset.

Lääkkeen ja litiumin yhteisvaikutuksen todennäköisyys on hyvin pieni.

Kun lääkettä käytettiin yhdessä natriumvalproaatin kanssa, kummankaan lääkkeen pitoisuuksissa ei havaittu muutoksia. Merkittäviä lääkeyhteisvaikutuksia paroksetiinin kanssa ei havaittu.

Yhdistetty käyttö karbamatsepiinin kanssa johti paliperidonin pitoisuuden laskuun veressä 37 %. Tämä edellyttää Invegan annoksen säätämistä tämän yhdistelmän kanssa.

Trimetopriimin samanaikainen käyttö ei vaikuttanut lääkkeen farmakokinetiikkaan.

[ 8 ]

Varastointiolosuhteet

Invega tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi nousta yli 30 °C:n.

[ 9 ], [ 10 ]

Erityisohjeet

Arvostelut

Invega torjuu tehokkaasti skitsofrenian tuottavia ilmentymiä (kuten agitaatiota hallusinaatioiden kera sekä deliriumia). Psykiatrit huomauttavat, että lääke on tehokkain skitsofrenian hoidossa, jonka taustalla on apaattinen-abulinen oireyhtymä (jonka oireita ovat välinpitämättömyys ja apatia, sekä patologinen tahdonheikkous, irtautumisen tunne ja haluttomuus tehdä mitään). Lääkkeen käytöllä on resosialisoiva vaikutus - apatian tunne ympärillä tapahtuvaa kohtaan katoaa ja halu toimia syntyy.

Potilasarvostelut osoittavat, että lääkkeellä on tehon lisäksi huomattava määrä sivuvaikutuksia.

Invegaa pidetään turvallisempana lääkkeenä verrattuna risperidoni-nimiseen aineeseen, mutta on otettava huomioon, että sitä voidaan määrätä vain teini-ikäisille ja aikuisille.

[ 11 ]

Säilyvyys

Invegaa voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 12 ], [ 13 ]