Isosorbididinitraatti

Iskeemistä sydänsairautta pidetään yhtenä yleisimmistä sydänsairauksista. Angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, astmakohtaukset, ödeemaoireyhtymä - tämä on epätäydellinen luettelo yleisistä sairauksista, jotka usein ilmenevät sepelvaltimotautia. Tämän vaarallisen sairauden tehokkaaksi torjumiseksi on tapana käyttää merkittävää angina pectoris - isosorbididitraattia, joka kuuluu nitraattiluokkaan ja on monien sydänlääkkeiden vaikuttava aine.

Tässä artikkelissa puhumme samannimisestä lääkkeestä, joka on nimetty vaikuttavan aineen "isosorbididitraatti" mukaan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Isosorbididinitraatti

Kuten jo mainittiin, isosorbididitraatin pääasiallinen käyttöaihe, riippumatta siitä, millä nimellä lääke vapautetaan, on sepelvaltimotauti, jota usein kutsutaan nälkäisen sydämen oireyhtymäksi. Mutta patologian erilaiset ilmenemismuodot voivat vaatia lääkeaineen eri muotojen käyttöä, joita käytetään sekä pitkäaikaisiin terapeuttisiin vaikutuksiin että vaarallisten oireiden nopeaan lievitykseen.

Siksi tavallisten tablettien ja depotkapseleiden, kielenalustablettien ja TTS-kalvojen ottaminen on suositeltavaa seuraavissa tapauksissa:

• angina pectoris -kohtausten voimakkuuden vähentämiseksi (painava tai puristava kipu sekä polttava tunne rintalastan takana sydämen alueella),
• ehkäisemään edellä kuvattuja sydänlihaksen riittämättömään verenkiertoon liittyviä tiloja,
• kroonisen tai kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon, kun tätä lääkettä määrätään osana erilaisia taudin hoitotoimenpiteitä,
• valtimoverenpainetaudin hoitoon yhtenä sepelvaltimotaudin ilmentymänä,
• tietyntyyppisen keuhkoverenpainetaudin hoitoon, jolle on ominaista kohonnut paine keuhkovaltimojärjestelmässä,
• osana monikomponenttista hoitoa patologiaan, jossa sydämen oikeat osat laajenevat (suurentuvat) keuhkoputkien ja keuhkojen sairauksien ("keuhkoputki") vuoksi,
• sydäninfarktin jälkeiseen kuntoutukseen.

Laskimonsisäisten infuusioiden tai hitaiden injektioiden liuosta käytetään potilaan hengenvaarallisissa tilanteissa, kuten:

• keuhkoödeema,
• sydäninfarktin akuutti vaihe,
• sepelvaltimotaudin komplikaatio, joka uhkaa sydäninfarktin kehittymistä, jota lääketieteellisessä käytännössä kutsutaan epävakaaksi angina pectorikseksi.

Suihkeen käyttö (lääkkeen antoreitti inhalaation kautta) on perusteltua, jos tarvitaan ensiapua sairaalan ulkopuolella:

• sydäninfarktin akuutissa vaiheessa vasemman kammion vajaatoiminnan taustalla,
• angina pectoris -kohtausten ehkäisyyn ja hoitoon,
• terapeuttisena ja profylaktisena aineena sydänvaltimoiden kouristuksiin sydänkatetrin avulla tehtävän verisuonten tutkimuksen aikana.

Akuutissa sydämen vajaatoiminnassa isosorbididitraattia käytetään usein verisuonten lumenin laajentamiseen ja sepelvaltimoiden verenkierron parantamiseen.

[ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Isosorbididitraatilla hoito on juuri sitä, kun nitraatit (typpihapon suolat) eivät vahingoita terveyttä, vaan päinvastoin, ne vahvistavat sitä. Vaikuttavan aineen kemiallinen kaava on C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitroa sisältävä aine itsessään on valkoista jauhetta, jolla ei ole hajua tai makua. Jauhe on käytännössä liukenematon veteen. Sen liuottamiseen käytetään asetonia, alkoholia tai eetteriä.

Käytön helpottamiseksi ja käyttöaiheet huomioon ottaen IBS-lääkettä valmistetaan useissa muodoissa. Perinteisiä vapautumismuotoja, kuten tabletteja, kapseleita ja tiivistettä (jauhetta, josta valmistetaan liuos, jota käytetään injektioihin ja tiputtimiin), on olemassa rinnakkain erityisten kanssa: kielenalussuihke ja TTS (lääketieteellinen kalvo, joka kiinnitetään ikeniin).

Tavalliset tabletit voivat sisältää 5, 10 tai 20 mg vaikuttavaa ainetta. Pakkaus sisältää 20 tai 50 tablettia. Kielenalustabletit (niitä ei saa niellä, vaan pitää kielen alla, kunnes ne ovat täysin liuenneet) sisältävät 5 mg isosorbididitraattia.

Lääkkeen pitkävaikutteiset muodot (pitkävaikutteiset tabletit ja kapselit) sisältävät 20, 40, 60 ja jopa 120 mg vaikuttavaa ainetta.

Liuoksen valmistamiseksi injektiopulloissa oleva konsentraatti sisältää 10 mg vaikuttavaa ainetta 1 ml:ssa tilavuutta.

Kielenalussuihke ja aerosoli sisältävät 300 annosta sydänlääkettä (300 suihketta), joista jokainen annos sisältää 1,25 mg isosorbididitraattia.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamiikka

"Isosorbididitraattia" pidetään yhtenä tehokkaimmista lääkkeistä, joita käytetään sydämen iskemian hoitoon ja angina pectoris -kohtausten lievittämiseen. Lääke on tämän tunnustuksen velkaa vaikuttavalle aineelleen, jolla on seuraavat ominaisuudet:

• verisuonten luumenin laajeneminen (vasodilatoiva vaikutus),
• vähentämällä sydänlihaksen hapentarvetta (antianginaalinen vaikutus),
• yleinen sepelvaltimoita laajentava vaikutus.

Sepelvaltimoiden ja ääreisverisuonten laajeneminen johtuu verisuonten sävyn vähenemisestä ja niiden lihasseinien rentoutumisesta, mikä on mahdotonta ilman typpioksidin osallistumista. Lääke lisää typpioksidin (NO2) pitoisuutta _verisuonten (valtimoiden ja laskimoiden) lihaskudoksessa.

Lääkkeen angina pectoriksen vastainen vaikutus johtuu kolmesta tekijästä:

• perifeerisen verisuonten vastuksen väheneminen (jälkikuormitus),
• ääreislaskimoiden laajeneminen, mikä johtaa veren virtauksen vähenemiseen oikeaan eteiseen (esijännitys),
• sepelvaltimoiden laajeneminen.

Näin ollen "isosorbididitraatti" vähentää sydänlihaksen (sydänlihaksen) kuormitusta sen riittämättömien toimintojen yhteydessä. Se edistää myös sydänverisuonten laajenemista ja varmistaa normaalin ravinnonsaannin ja happisaturaation alueilla, joilla verenkierto on heikentynyt taudin seurauksena.

Isosorbididitraatti pystyy alentamaan verenpainetta keuhkoverenkierrossa. Ja tämä puolestaan on välttämätön toimenpide keuhkopöhön ehkäisemiseksi.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

Vaikka lääke parantaa sepelvaltimo- ja perifeeristä verenkiertoa, se ei vaikuta sydämen sykkeeseen. Vain harvinaisissa tapauksissa havaitaan lievää sydämen sykkeen nousua. Sydänverisuonten laajentamisen lisäksi lääke edistää aivojen ja keuhkojen verisuonten laajenemista, mikä parantaa aivojen ja keuhkojen verenkiertoa.

Lääkkeen vaikutuksen alkamisnopeus riippuu lääkkeen vapautumismuodosta. Vaikka niillä kaikilla on riittävä vaikutusnopeus. Esimerkiksi kielen alle annosteltavien tablettien vaikutus voidaan havaita 3–5 minuutin kuluttua. Tavalliset ja pitkävaikutteiset tabletit vaikuttavat 15–20 minuutin kuluttua, vaikka joissakin olosuhteissa terapeuttisen vaikutuksen alkaminen voi hidastua 30–40 minuuttiin.

Suuonteloon suihkutettaessa terapeuttinen vaikutus näkyy puolen minuutin kuluttua (lääkkeen nopean imeytymisen vuoksi vereen limakalvon läpi), mikä on erittäin tärkeää kiireellisiä toimenpiteitä vaativissa tilanteissa. Yksi suihkeannos riittää jopa kahden tunnin ajaksi.

Vaikuttava aine metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu isosorbidi-mononitraatteja. Lääke erittyy elimistöstä munuaisten kautta.

Lääkkeen puoliintumisaika riippuu myös vapautumismuodosta. Injektioliuoksen osalta se on noin 20 minuuttia, tavallisten tablettien osalta - 4 tuntia, kielen alle annosteltavien osalta - 1 tunti jne.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annostus ja antotapa

"Isosorbididitraatti" on sydänlääke, jota voidaan käyttää millä tahansa tehokkaalla ja kätevällä tavalla: suun kautta, pesemällä tabletit vedellä, asettamalla kielen alle tarkoitettu tabletti tai suihkuttamalla suihketta määrätyssä annostuksessa tälle alueelle, kiinnittämällä erityinen lääkekalvo ikeniin tai posken taakse sekä suonensisäisillä injektioilla tai tiputtimilla.

Suun kautta otettavat tabletit otetaan yleensä suun kautta kokonaisina riittävän määrän nestettä kera. On suositeltavaa tehdä tämä tunti ennen ateriaa tai äärimmäisissä tapauksissa pari tuntia sen jälkeen.

Tarvittaessa angina pectoris -kohtauksen lievittämiseksi tabletti voidaan pureskella ja niellä kivun laannuttua. Tähän tarkoitukseen käytetään 5 ja 10 mg:n tabletteja. Suurempi annos on jaettava.

Angina pectoris -kohtausten ehkäisy alkaa 10 mg:n annoksella. Tabletit otetaan 4–5 kertaa päivässä.

Jos ilmoitettu annos ei ole riittävän tehokas, lääkehoidon 4.-5. päivänä vuorokausiannosta suurennetaan (enintään 60 mg:sta 120 mg:aan). Lääkkeen ottotiheys riippuu tablettien tyypistä: tavalliset tabletit - 3-4 kertaa päivässä, retard-tabletit - 1-3 kertaa päivässä.

Sydämen vajaatoiminnan oireiden hoito suoritetaan tavallisilla tableteilla, joiden annos on 10 ja 20 mg. Antotiheys voi tässä tapauksessa olla 3-4 kertaa päivässä.

Kielenalaisten tablettien ja transbukkaalikalvojen suurin kerta-annos on 10 mg. Hoitava lääkäri määrää antotiheyden diagnoosin ja potilaan tilan perusteella.

Kielenalussuihkeen käyttö tarkoittaa 1–3 annoksen injektiota suuonteloon. Injektiot tulee tehdä puolen minuutin välein ja hengitystä tulee pitää käsittelyn aikana.

Suihketta käytetään hätäapuna akuutin infarktin tai sydämen vajaatoiminnan hoidossa samalla annostuksella. Ainoa ero on, että jos ensimmäinen annos ei tuo helpotusta, lääkkeen injektio voidaan toistaa 5 minuutin kuluttua. Seuraava suihkeen käyttö on mahdollista 10 minuutin kuluttua. Tämä riittää yleensä lievittämään hengenvaarallisia oireita.

Kun sepelvaltimotutkimusta suoritetaan katetrin avulla, potilaan kielen alle ruiskutetaan ensin 1 tai 2 annosta lääkettä. Tämä on välttämätöntä sydänverisuonten kouristuksen estämiseksi.

Laskimonsisäisten infektioiden tai infuusioiden annostus voi vaihdella suuresti kussakin yksittäistapauksessa. Tehokkaan annoksen määrää hoitava lääkäri, samoin kuin hoidon kesto lääkkeellä "Isosorbididinitraatti".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Käyttö Isosorbididinitraatti raskauden aikana

Isosorbididitraatin käyttö raskauden aikana ei ole kiellettyä, mutta sen käyttö tulisi tapahtua vasta lääkärin kanssa käydyn ennakkokonsultoinnin jälkeen ja hänen ilmoittamissaan annoksissa. Lääkettä voidaan käyttää myös imetyksen aikana, mutta vain siinä tapauksessa on parempi siirtää vauva ravitseviin maitovalmisteisiin tällä hetkellä.

Vasta

Isosorbididitraattiin perustuva lääke on ei-toivottavaa ja jopa vaarallista käyttää seuraavissa tilanteissa:

• jos potilaalla diagnosoidaan jatkuvasti alhainen verenpaine,
• shokkitila,
• jyrkkä verenpaineen lasku, joka on tyypillistä romahduksen alkamiselle,
• pitkälle edennyt perikardiitti, jossa sydänkalvon (perikardiumin) kerrosten tulehdus ja paksuuntuminen aiheuttaa sydämen puristumista (konstriktiivinen perikardiitti),
• interventrikulaarisen lihaksen paksuuntuminen, joka johtaa sepelvaltimoiden verenkierron häiriöihin (obstruktiivinen HCM),
• traumaattisen aivovamman tapauksessa,
• potilailla, joilla on diagnosoitu verenvuotoinen aivohalvaus,
• korkea kallonsisäinen paine,
• jos akuuttia sydäninfarktia havaitaan alhaisen verenpaineen taustalla,
• nesteen kertyminen sydänkalvon onteloon, jota kardiologiassa kutsutaan sydämen tamponaadiksi,
• jos keuhkoödeeman aiheuttaa myrkyllinen tekijä,
• suljetun kulman glaukooma,
• yliherkkyys annosmuodon komponenteille,
• allerginen reaktio orgaanisille nitraateille.

Lääkettä tulee käyttää lääkärin valvonnassa mitraaliläpän ja aorttaläpän ahtauman, matalan verenpaineen, aivoverisuonitapahtumien, maksan vajaatoiminnan ja vanhuuden yhteydessä. Lääkettä ei käytetä pediatriassa.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Sivuvaikutukset Isosorbididinitraatti

Yksilölliset reaktiot lääkkeeseen "Isosorbididitraatti" voivat vaihdella. Jotkut potilaat sietävät lääkehoitoa hyvin, kun taas toiset saattavat kokea joitakin sivuvaikutuksia. Tällaisista epämiellyttävistä ilmentymistä voidaan erottaa seuraavat:

• lieviä tai kohtalaisia päänsärkyjä,
• kasvojen ihon värin muutos (huomattava punoitus),
• huimaus,
• verenpaineen lasku (joskus kriittiselle tasolle)
• kohonnut syke tai pulssi (yli 90 lyöntiä minuutissa),
• kuumia aaltoja päähän, joihin liittyy lämmön tunne,
• kuivien limakalvojen aiheuttamat epämiellyttävät tuntemukset suussa,
• polttava tunne kielen alueella (useimmiten sen kärjessä),
• lievää pahoinvointia,
• tilapäinen näön heikkeneminen,
• yleinen heikkous ja väsymys,
• ihottumat, jotka johtuvat lääkkeen aiheuttamasta allergisesta reaktiosta.

Joskus lääkehoidon taustalla melko alhaisilla paineilla voidaan havaita angina pectoriksen kivuliaiden ilmenemismuotojen lisääntymistä. Hyvin harvinaisissa tapauksissa lääkkeen ottamiseen liittyy aivojen iskemian (hapenpuutoksen) kehittyminen.

[ 23 ]

Yliannos

Sydänlääkkeen "Isosorbididinitraatti" eri muotojen turvallinen käyttö edellyttää lääkärin ohjeiden tarkkaa noudattamista lääkkeen annostuksen ja antotiheyden suhteen. Jos lääkettä otetaan suuria annoksia ja hoito on kohtuuttoman pitkäaikainen, voi esiintyä lääkkeen yliannostus, jolla on omat epämiellyttävät oireensa.

Isosorbididitraatin yliannostuksen oireita voivat olla lääkkeen joidenkin sivuvaikutusten lisääntyminen, kuten päänsärky ja huimaus, näkö- ja ulostehäiriöt, dyspeptiset häiriöt, heikkous ja romahduksen kehittyminen paineen jyrkän laskun taustalla.

Mutta muita tälle lääkkeelle epätyypillisiä oireita voi esiintyä myös. Jos ilmenee merkkejä kehon kudosten hapenpuutteesta (anoksia), diagnosoidaan pyörtymiskohtauksia, ruumiinlämmön nousua, huulten ja kynsien syanoosia, kouristuksia, hengenahdistusta, pulssin hidastumista ja kallonsisäisen paineen laskua - tämä on jo syy ryhtyä toimenpiteisiin lääkkeen yliannostuksen seurausten poistamiseksi.

Ensiapu koostuu mahahuuhtelusta. Sitten ryhdytään toimenpiteisiin edellä kuvattujen oireiden poistamiseksi kotona tai sairaalassa.

Jos kudosten hapenpuutetta havaitaan methemoglobiinipitoisuuden nousun taustalla, se viittaa methemoglobinemian kehittymiseen. Tällaisessa tilanteessa ensiapuun kuuluu metyleenisiniliuoksen laskimonsisäinen anto. Annostus määritetään seuraavan suhteen perusteella: 1 tai 2 mg liuosta otetaan potilaan painokiloa kohden.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkehoito tulee suorittaa tiukasti ottaen huomioon "isosorbididitraatin" lääkkeen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa, jotta varmistetaan lääkkeen hyvä tehokkuus ja estetään epämiellyttävät seuraukset, jotka liittyvät potilaan terveyden heikkenemiseen samanaikaisen eri lääkkeiden käytön jälkeen.

Esimerkiksi isosorbididinitraatin ja alfa-adrenergisten reseptorien salpaajan dihydroergotamiinin samanaikainen käyttö voi lisätä jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa ja vaikutusta, mikä voi johtaa yliannostusoireiden kehittymiseen.

Jos kolineettisten aineiden hoito suoritetaan isosorbididitraatin käytön taustalla, erityisesti iäkkäillä ihmisillä, potilailla havaitaan muistin ja huomion heikkenemistä.

Adsorbentit, supistavat aineet ja verhoavat aineet vähentävät lääkkeen imeytymistä suun kautta ja kielen alle annosteltuna.

Verenpainetta alentavat perifeeristen vasodilataattoreiden, beetasalpaajien, trisyklisten masennuslääkkeiden ja kalsiumkanavasalpaajien ryhmiin kuuluvat lääkkeet sekä isosorbididinitraatin kanssa samanaikaisesti otettavat lääkkeet auttavat alentamaan verenpainetta. Sama pätee neurolepteihin, verenpainelääkkeisiin, PDE-estäjiin ja etyylialkoholiin.

Lääkkeen antianginaalinen vaikutus vähenee merkittävästi, kun sitä otetaan rinnakkain sympatomimeettien kanssa.

Isosorbididitraattia ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti alfa-adrenergisen agonistin, noradrenaliinin, kanssa, koska tällainen hoito vähentää jälkimmäisen vaikutusta.

Erektiohäiriöiden samanaikainen hoito sildenafiililla lisää kuitenkin merkittävästi sydäninfarktin ja romahduksen todennäköisyyttä.

[ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Minkä tahansa lääkkeen, myös isosorbididinitraatin, tehokkuus ja turvallisuus voivat heikentyä, jos lääkkeen säilytysolosuhteita ei noudateta. Tässä tapauksessa säilytysvaatimuksia on muutamia:

• huoneenlämmössä,
• syrjäinen paikka, suojassa auringolta, kosteudelta ja lasten uteliaisuudelta.

Tällaisten yksinkertaisten ehtojen noudattaminen auttaa estämään lääkkeen ennenaikaista heikkenemistä ja suojaa myös terveyttäsi ja perheesi terveyttä.

[ 33 ], [ 34 ]

Erityisohjeet

Isosorbididanatraattihoidon aikana on otettava huomioon, että näillä lääkkeillä on negatiivinen vaikutus reaktionopeuteen, joten on parempi pidättäytyä tilapäisesti auton ajamisesta ja sellaisten toimintojen suorittamisesta, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota.

Jos lääkettä on käytettävä pitkään, on pidettävä 4 päivän tauko 3-5 viikon välein, mikä estää riippuvuuden kehittymisen lääkkeeseen ja terapeuttisen vaikutuksen heikkenemisen.

Jos annosta on tarpeen suurentaa, se tulee tehdä vähitellen ja samalla seurata verenpainetta ja pulssia jatkuvasti.

[ 35 ], [ 36 ]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika alkuperäispakkauksessaan ilman suojakuoren vaurioitumista vaihtelee 3–5 vuodesta riippuen vapautumismuodosta ja joskus nimestä. On kuitenkin otettava huomioon, että avaamalla pakkaus lyhennämme tätä ajanjaksoa, mikä on mainittava tietyn lääkkeen käyttöohjeissa.

[ 37 ], [ 38 ]