Capocin

Kaposiini on antibiootti tuberkuloosilääkkeiden luokasta.

Viitteitä Capocina

Sitä käytetään kapreomysiinille herkkien mykobakteerien aiheuttaman keuhkotuberkuloosin monimutkaisessa hoidossa (jos ensilinjan lääkkeillä ei ole tarvittavaa vaikutusta tai ne eivät sovi potilaalle).

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu injektionestettä varten tarkoitetun kylmäkuivatun nesteen muodossa 1 g:n injektiopulloissa. Laatikossa on yksi tällainen injektiopullo.

Farmakodynamiikka

Lääke estää proteiinin sitoutumista bakteerisoluissa ja osoittaa bakteriostaattista aktiivisuutta. Se vaikuttaa selektiivisesti tuberkuloosimykobakteereihin, jotka sijaitsevat sekä solunsisäisessä että solunulkoisessa tilassa.

Monoterapia johtaa resistenttien kantojen nopeaan syntymiseen; myös ristiresistenssiä kanamysiinille havaitaan.

Farmakokinetiikkaa

1000 mg:n annoksen jälkeen plasman Cmax-arvo on 20–47 mg/l ja se havaitaan 1–2 tunnin kuluttua. 1000 mg:n laskimoinfuusiolla, joka kestää yhden tunnin, Cmax-arvot ovat 30 mg/l. Lääke ei läpäise aivo-aortan estettä, mutta se pystyy läpäisemään istukan.

Aine ei osallistu aineenvaihduntaan, erittyy munuaisten kautta (52 % annoksesta - 12 tunnin kuluessa) glomerulaarisella suodatuksella aktiivisessa, muuttumattomassa muodossa ja suurina määrinä. Pieni osa erittyy sapen mukana. Virtsan pitoisuudet 1000 mg:n annoksen (6 tunnin kuluttua) jälkeen ovat keskimäärin 1,68 mg/ml. Puoliintumisaika on 3–6 tuntia.

Päivittäisillä 1000 mg:n injektioilla (yhden kuukauden aikana) aine ei kerry henkilöillä, joilla on terve munuaisten toiminta.

Jos henkilöllä on munuaisten toimintahäiriöitä, lääkkeen puoliintumisaika pitenee, ja lisäksi aineella on taipumus kertyä.

Annostus ja antotapa

Lääkettä saa käyttää yksinomaan parenteraalisesti - lihaksensisäisesti. On tarpeen liuottaa 1000 mg jauhetta ensin 0,9-prosenttiseen NaCl-liuokseen tai steriiliin injektionesteeseen (2 ml). Aikuiselle syvän lihaksensisäisen injektion annoskoko on 1000 mg kerran vuorokaudessa, joka päivä 60-120 päivän ajan. Tämän jälkeen lääkettä annetaan 2-3 kertaa viikossa 1-2 vuoden ajan yhdistettynä muihin tuberkuloosilääkkeisiin.

Lääkettä saa ottaa enintään 20 mg/kg päivässä.

Munuaissairauksien annokset:

• CC-arvot alle 110 ml/minuutti – 13,9 mg/kg ainetta päivässä;
• CC-taso alle 100 ml/minuutti – 12,7 mg/kg lääkettä päivässä;
• Kreatiniinikiertonopeus alle 80 ml/minuutti – 10,4 mg/kg;
• Kreatiniiniklivisaatio (CC) alle 60 ml/minuutti – 8,16 mg/kg;
• CC-taso alle 50 ml/minuutti – 7,01 päivässä tai 14 mg/kg 48 tunnissa;
• CC-indikaattori on alle 40 ml/minuutti – 5,87 (päivässä) tai 11,7 mg/kg (48 tunnissa);
• Kreatiniiniklivisaatio (CC) alle 30 ml/minuutti – 4,72 (päivässä), 9,45 (48 tunnissa) tai 14,2 mg/kg (72 tunnissa);
• CC-arvot alle 20 ml/minuutti – 3,58, 7,16 tai 10,7 mg/kg ainetta;
• KK-taso on alle 10 ml/minuutti – 2,43, 4,87 tai 7,3 mg/kg lääkettä;
• Nollaa vastaavat CC-arvot ovat 1,29 (päivässä), 2,58 (48 tunnissa) tai 3,87 mg/kg (72 tunnissa).

[ 2 ]

Käyttö Capocina raskauden aikana

Ei määrätty raskaana oleville tai imettäville naisille.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi kapreomysiini-intoleranssin omaavilla henkilöillä.

Sivuvaikutukset Capocina

Lääkeaineen käyttöönotto voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• Urogenitaalijärjestelmään vaikuttavat häiriöt: nefrotoksisuus, munuaisvaurio, johon liittyy tubulusnekroosi, munuaisten vajaatoiminta, dysuria, veren typpipitoisuuden nousu yli 20–30 mg/100 ml (46 %), samoin kuin seerumin kreatiniinipitoisuus. Epänormaalin sedimentin tai muodostuneiden veripartikkeleiden esiintyminen virtsassa.
• Aistinelinten ja hermoston häiriöt: outo heikkous tai väsymys, uneliaisuus ja ototoksisuus. Kuulon heikkenemistä voi esiintyä (subkliinistä 11 %:ssa tapauksista ja kliinisesti merkittävää 3 %), joskus parantumatonta, sekä surinaa, soimista, kohinaa tai tukkoisuuden tunnetta korvissa. Vestibulotoksisuuden kehittyminen on mahdollista - motorisen koordinaation häiriö, huimaus, epävakaa kävely ja hermo-lihastoiminnan estyminen;
• ruoansulatuselinten vauriot: janon tunne, pahoinvointi, ruokahaluttomuus tai oksentelu sekä maksatoksisuus, johon liittyy maksan toimintahäiriö (erityisesti henkilöillä, joilla on ollut maksasairaus);
• allergian oireet: kutina, turvotus, epidermaalinen ihottuma, kuume ja ihon punoitus;
• verenkiertojärjestelmän (hemostaasi ja hematopoieettiset prosessit) ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: leukosytoosi, trombosytopenia tai leukopenia, sydämen rytmihäiriöt ja eosinofilia;
• Muuta: elektrolyyttitasapainon ongelmat (hypokalemia mahdollinen), hengitysvaikeudet (heikentyneen hengityslihasten sävyn vuoksi), lihaskipu. Lämpötila voi nousta (yhdistelmähoidossa). Infiltraatiota, lisääntynyttä verenvuotoa tai steriilejä paiseita pistoskohdassa voi esiintyä.

[ 1 ]

Yliannos

Myrkytys aiheuttaa munuaisten toimintahäiriöitä, jotka voivat akuutissa vaiheessa johtaa tubulusnekroosiin (todennäköisyys kasvaa iäkkäillä, nestehukan tai jo olemassa olevan munuaisten toimintahäiriön yhteydessä), ja lisäksi vaurioita aivojen kahdeksannen hermosoluparin vestibulaarisessa ja kuuloalueella. Myös hermo-lihassalpaus voi esiintyä, mikä voi johtaa hengityspysähdykseen (usein lääkkeen nopean antotahdin vuoksi). Voi kehittyä elektrolyyttihäiriöitä (hypomagnesemia, β-kalemia tai β-kalsemia).

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan: verenkierron ja hengityksen tukeminen ja lisäksi nesteytys, virtsan virtauksen varmistaminen 3-5 ml/kg/tunti -rajoissa (terve munuaisten toiminta). Tämä on välttämätöntä neuromuskulaarisen työn salpauksen poistamiseksi (esimerkiksi apnean tai hengityslaman kehittymisen estämiseksi). Käytetään myös antikolinesteraaseja ja kalsiumvalmisteita, hemodialyysi suoritetaan (erityisesti henkilöillä, joilla on vakavia munuaisongelmia); tämän lisäksi on tarpeen seurata CC- ja VEB-indikaattoreita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kaposiinia tulee käyttää äärimmäisen varoen kolistiinin kanssa, samoin kuin polymyksiini A -sulfaatin tai gentamisiinin, sekä amikasiinin tai kanamysiinin, vankomysiinin tai neomysiinin kanssa ja tobramysiinin lisäksi, koska näissä tapauksissa voi esiintyä oto- ja nefrotoksisten vaikutusten summautumista.

Lääkkeen yhdistäminen B-vitamiinikompleksia sisältävien liuosten kanssa on kielletty.

Yhdistelmä ripulilääkkeiden kanssa lisää pseudomembranoottisen koliitin todennäköisyyttä.

Se ei ole yhteensopiva ampisilliinin, aminofylliinin, magnesiumsulfaatin eikä barbituraattien, erytromysiinin, kalsiumglukonaatin ja difenyylihydantoiinin kanssa.

Lääkkeen käyttö samanaikaisesti muiden injektoitavien tuberkuloosilääkkeiden (biomysiinin tai streptomysiinin) kanssa on kielletty, koska tämä voi voimistaa toksista vaikutusta (erityisesti munuaisten toiminnan ja 8. kallon hermosolujen parin osalta).

Yhteensopivuus oto- (polymyksiini, etakryynihappo ja aminoglykosidit furosemidin kanssa) ja nefrotoksisten (metoksifluraani aminoglykosidien ja polymyksiinin kanssa) lääkkeiden kanssa ei ole mahdollinen, eikä myöskään lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat hermo-lihastoiminnan salpauksen (polymyksiini, sitraattiveren säilöntäaineet, aminoglykosidit dietyylieetterin kanssa sekä halogenoidut hiilivedyt, joita käytetään inhalaatioanestesiassa). Neuro-lihastoiminnan salpaus heikkenee käytettäessä neostigmiinia.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Kapocin tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilarajat - 25 °C:n sisällä.

Säilyvyys

Kapocinia saa käyttää kahden vuoden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Kapocinin käyttö pediatriassa on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Capastat, Capreostat, Capreom ja Capremabol, ja lisäksi lycocin, kapreomysiini ja kapreomysiinisulfaatti.