Bidop

Bidopilla on rytmihäiriölääkkeitä, angina pectorista ja verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Viitteitä Bidopa

Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• angina pectoris -kohtausten pahenemisen ehkäisy (patologian vakaa muoto);
• kohonneet verenpainelukemat.

Julkaisumuoto

Lääkevalmisteen vapautuminen tapahtuu tabletteina, joita on 14 kappaletta solulevyssä. Erillisessä laatikossa on 1, 2 tai 4 solupakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääke on selektiivinen β1-adrenoblokkeri, jolla ei ole sympatomimeettistä vaikutusta; lisäksi sillä ei ole kalvoa stabiloivaa vaikutusta. Lääke vähentää reniinin aktiivisuutta, vähentää sydänlihassolujen hapenkulutusta sekä sen supistuvuutta.

Estämällä pieninä annoksina β1-adrenoreseptoreita sydänlihaksen sisällä lääke heikentää katekoliamiinien stimuloimaa cAMP:n sitoutumista ATP-elementtiin. Samalla se vähentää kalsiumionien solunsisäistä kuljetusta, sillä on negatiivinen bathmo-, ino-, krono- ja dromotrooppinen vaikutus ja lisäksi se hidastaa käynnissä olevia johtumisprosesseja, joilla on herkkyys.

Jos suositeltu annos ylitetään, lääke aiheuttaa myös β2-adrenergisen salpauksen.

Lääkkeen käytön alkuvaiheessa, ensimmäisenä päivänä, ääreisverenkierron seinämien aiheuttama vastus voimistuu ja lähestyy alkuperäistä tasoa 1-3 päivän kuluttua. Pitkäaikaishoidossa tämä indikaattori pienenee.

Verenpainetta alentava vaikutus johtuu minuuttitilavuuden vähenemisestä, RAS-toiminnan heikkenemisestä, ääreisverenkierron sympaattisesta stimulaatiosta sekä verenpainearvojen laskuun reagoinnin palautumisesta ja vaikutuksesta hermoston toimintaan. Kohonneiden verenpainearvojen myötä terapeuttinen vaikutus kehittyy 5 päivän aikana, ja vakaa vaikutus havaitaan 2 kuukauden kuluttua.

Angina pectoriksen vastainen vaikutus kehittyy vähentämällä sydänlihaskudosten hapenkulutusta, hidastamalla sydämen sykettä ja vähentämällä sen supistuvuutta sekä parantamalla sydänlihaksen verenkiertoa ja pidentämällä diastolia. Kammiolihasten diastolien paineen nousu ja niiden venytys voimistavat hapenkulutusta.

Rytmihäiriöiden vastainen vaikutus kehittyy rytmihäiriöiden (kohonnut verenpaine, takykardia, sympaattisen järjestelmän aktivoituminen ja lisääntyneet cAMP-tasot) aiheuttavien syiden poistamisen jälkeen, sydämentahdistimien nopeuden vähentämisen ja AV-johtavuuden prosessien hidastamisen jälkeen.

Lääke eroaa epäselektiivisistä β-adrenoblokkereiden alatyypeistä siinä, että sen keskimääräisten lääkeannosten käyttöönotto ei vaikuta voimakkaasti β2-adrenoreseptoreita sisältäviin elimiin (haima, kohtu, luustolihakset ja ääreisvaltimolihakset keuhkoputkineen) eikä hiilihydraattiaineenvaihduntaan. Lääke ei myöskään pidätä natriumioneja. Aterogeenisen vaikutuksen voimakkuus on verrattavissa propranololin vaikutukseen.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen imeytyminen on 80–90 %, eikä ruoan nauttiminen vaikuta imeytymisen määrään. Veren Cmax-arvot mitataan 2–3 tunnin kuluttua. Synteesi veren proteiinin kanssa on 28–32 %.

Läpäisee huonosti veri-aivoesteen ja istukan. 50 % läpikäy intrahepaattisen transformaation; tässä tapauksessa muodostuu lähes inaktiivisia aineenvaihduntatuotteita.

Puoliintumisaika on jopa 12 tuntia. 98 % erittyy munuaisten kautta; alle 2 % aineesta erittyy sappeen.

[ 1 ], [ 2 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta aamulla. Tämä tulee tehdä tyhjään vatsaan, pureskelematta lääkettä. Annokset valitaan erikseen jokaiselle potilaalle - hoitavan lääkärin toimesta.

Kohonneiden verenpainearvojen yhteydessä ja myös angina pectoris -kohtausten (taudin vakaa muoto) pahenemisen ehkäisemiseksi käytetään aloitusannosta 5 mg kerran vuorokaudessa. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 10 mg:aan (samanlainen antotiheys). Suurin sallittu vuorokausiannos on 20 mg ainetta.

Vaikeaa munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastaville henkilöille enimmäisvuorokausiannos on 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Käyttö Bidopa raskauden aikana

Bidopin määrääminen raskauden aikana on sallittua vain elintärkeistä syistä. Myös kaikki olemassa olevat riskit on otettava huomioon.

Ei saa antaa imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• sokkitila tai romahdus;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• keuhkoödeema;
• sinussolmukkeen katkos;
• 2-3 asteen AV-katkos (ei sydämentahdistinta);
• Kroonisessa vaiheessa oleva dekompensoitunut CHF, joka vaatii inotrooppista hoitoa;
• SSSU;
• verenpaineen lasku;
• yhdistelmä MAO-estäjien kanssa (lukuun ottamatta B-ryhmän aineita);
• astma tai vaikea keuhkoahtaumatauti;
• kardiomegalia, johon ei liity sydämen vajaatoimintaa;
• jolla on voimakas bradykardian muoto;
• perifeerisen verenkierron prosessien muutosten myöhäiset vaiheet;
• feokromosytooma (α-blokkerien samanaikaista käyttöä ei suoriteta);
• Raynaudin oireyhtymä;
• metabolinen asidoosi;
• intoleranssi lääkkeen tai muiden β-blokkerien komponenteille;
• hypolaktasia, laktaasinpuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Varovaisuutta on noudatettava, jos potilas sairastaa kroonista maksan tai munuaisten vajaatoimintaa, psoriaasia, diabetesta, myastheniaa sekä ensimmäisen asteen AV-katkosta, masennusta, kilpirauhasen liikatoimintaa, allergisia reaktioita ja spontaania angina pectorista; lisäksi varovaisuutta on noudatettava iäkkäillä ja ruokavaliota noudattavilla.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Sivuvaikutukset Bidopa

Lääkkeen antaminen voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• aistinelinten toiminnan häiriöt: vähentynyt syljeneritys, silmien limakalvojen kuivuminen, sidekalvotulehdus ja näköhäiriöt;
• hermoston toimintahäiriöt: sekavuuden tunne, ahdistuneisuus, heikkous tai väsymys, masennus, astenia, huimaus, hallusinaatiot ja päänsärky. Lisäksi voi esiintyä kouristuksia, painajaisia, vapinaa, raajojen parestesiaa ja unihäiriöitä;
• verenkiertohäiriöt: verenpaineen jyrkkä lasku, ortostaattinen romahdus, johtumishäiriöt sydänlihaskudoksessa, sinusbradykardia, sydämen vajaatoiminnan oireiden esiintyminen, AV-katkos, angiospasmi ja rytmihäiriöt sekä rintalastan kipu ja sydänlihaksen supistuvuuden väheneminen;
• hengitystoimintaan vaikuttavat vauriot: hengitysvaikeudet käytettäessä suuria lääkeannoksia tai ihmisillä, joilla on taipumus bronkospasmeihin ja kurkunpään kouristuksiin sekä nenän tukkoisuuteen;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ummetus, pahoinvointi, ripuli, suun kuivuminen, vatsakipu, oksentelu. Lisäksi - maksatulehdus, makuhermojen tai maksan toimintahäiriö, hyperbilirubinemia, kohonneet maksaentsyymitasot ja hypertriglyseridemia;
• hormonaaliset häiriöt: hyperglykemia, kilpirauhasen vajaatoiminnan ilmenemismuodot ja hypoglykemia (insuliinia käyttävillä);
• ihovauriot: hiustenlähtö, psoriaasin kaltaiset oireet, hyperhidroosi, psoriaasi akuutissa vaiheessa, ihon hyperemia ja eksanteema;
• hematopoieettisten prosessien ongelmat: leukopenia tai trombosytopenia ja agranulosytoosi;
• allergian oireet: ihottuma, nokkosihottuma tai kutina;
• muut oireet: heikentynyt teho, vieroitusoireyhtymä, heikentynyt libido, nivelkipu sekä rinta- tai lumbago;
• vaikutukset sikiöön: bradykardia, hypoglykemia ja myös kohdunsisäisten kasvuprosessien hidastuminen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Yliannos

Myrkytyksen oireet: rytmihäiriöt, verenpaineen jyrkkä lasku, kammioperäinen lisälyönti, bradykardia AV-katkoksen ja sydämen vajaatoiminnan yhteydessä. Myös käsien syanoosi, hengitysvaikeudet, kouristukset, keuhkoputkien kouristukset, hypoglykemia ja huimaus pyörtymisen yhteydessä.

Häiriöiden poistamiseksi suoritetaan mahahuuhtelu, jota seuraa enterosorbenttien käyttö, ja sitten suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

AV-katkoksen sattuessa annetaan enintään 2 mg adrenaliinia tai atropiinia laskimoon. Myös tahdistin voidaan asentaa tilapäisesti.

Kammioperäisiin ekstrasystoleihin käytetään lidokaiinia;

Kun verenpainearvot laskevat (edellyttäen, ettei keuhkopöhön merkkejä ole), annetaan plasmaa korvaavia nesteitä laskimoon. Tarvittaessa voidaan käyttää dobutamiinia, dopamiinia tai adrenaliinia.

Sydämen vajaatoiminnan yhteydessä käytetään CG:tä, diureetteja ja glukagonia.

Kouristusten lievittämiseksi diatsepaamia käytetään suonensisäisesti.

Keuhkoputkien kouristukset lievittyvät hengittämällä β2-adrenergisiä stimulantteja.

[ 13 ], [ 14 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jodia sisältävät ja laskimoon annettavat radiokontrastiaineet lisäävät anafylaktisten oireiden kehittymisen riskiä.

Immunoterapiassa skarifikaatiotesteissä käytettävät allergeenit ja allergeeniuutteet lisäävät vakavien systeemisten allergisten reaktioiden todennäköisyyttä (bisoprololia käyttävillä henkilöillä).

Suonensisäinen fenytoiini sekä inhalaatioanestesiaan käytettävät lääkkeet lisäävät lääkkeen kardiodepressiivista aktiivisuutta ja verenpaineen laskun riskiä.

Bidop saattaa peittää kehittyvän hypoglykemian merkkejä.

Lääke lisää ksantiinien (paitsi teofylliinin) ja lidokaiinin pitoisuuksia veressä.

Reserpiini, SG, amiodaroni, guanfasiini metyylidopan kanssa, hitaita kalsiumkanavia estävät lääkkeet ja muut rytmihäiriölääkkeet voimistavat bradykardian kehittymisen tai pahenemisen mahdollisuutta AV-katkoksen tai sydänpysähdyksen yhteydessä.

Sympatolyyttiset aineet, klonidiini nifedipiinin ja hydralatsiinin kanssa sekä diureetit yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa yhdistettynä Bidopin kanssa voivat aiheuttaa jyrkän verenpaineen laskun.

Lääke pidentää ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta ja samalla kumariinin antikoagulanttien vaikutusta.

Tetrasykliset ja trisykliset masennuslääkkeet, etyylialkoholi, unilääkkeet tai rauhoittavat lääkkeet ja antipsykootit - voimistavat hermoston toimintaa lamauttavaa vaikutusta.

Rifampisiini lyhentää bisoprololin puoliintumisaikaa.

Lääkkeen yhdistäminen MAO-estäjien kanssa (lukuun ottamatta B-ryhmän aineita) on kielletty, koska se aiheuttaa merkittävää verenpainetta alentavan vaikutuksen stimulaatiota. Bidopan ottamisen ja MAO-estäjien käytön välillä on oltava vähintään 14 päivää.

Ergotamiini lisää perifeerisen verenkierron prosessien muutosten mahdollisuutta.

Sulfasalatsiini lisää bisoprololin pitoisuuksia plasmassa.

[ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Bidopia tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötilamittarit ovat vakioita.

[ 16 ]

Säilyvyys

Bidop on hyväksytty käytettäväksi 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Ei lasten käyttöön (alle 18-vuotiaille).

[ 17 ], [ 18 ]

Analogit

Lääkeaineen analogeja ovat sellaiset lääkkeet kuin Aritel Cor, Biprol, Bisomor Aritelin kanssa, Bisogamma ja Bidop Cor, ja tämän lisäksi Concor Cor, Biol, Corbis Bisoprololin kanssa, Bisocard ja Bisoprolol-Teva. Listalla ovat myös Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm ja Coronal Nipertenin kanssa.

[ 19 ], [ 20 ]

Arvostelut

Bidop on saanut melko hyviä arvosteluja foorumikommentaattoreilta. Se alentaa tehokkaasti verenpainetta ja vähentää merkittävästi sepelvaltimotaudin oireita. On kuitenkin huomattava, että negatiiviset oireet ovat vakavuudeltaan verrattavissa terapeuttiseen vaikutukseen ja ovat melko yleisiä.

On myös otettava huomioon, että 20 %:lla angina pectorista kärsivistä ei ole vaikutusta β-salpaajien käyttöön (lisääntyneen vasemman kammion diastolisen tilavuuden ja vaikean sepelvaltimoiden ateroskleroosin vuoksi).