Kefaleksiini

Kefaleksiini on ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibiootti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Kefaleksiini

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• hengityselinten tarttuvat vauriot (keuhkopaise, keuhkokuume, empyema ja keuhkokuume);
• ENT-elimiin vaikuttavat sairaudet (välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, tonsilliitti tai nielutulehdus);
• tarttuvat patologiat urogenitaalijärjestelmässä (pyelonefriitti, johon liittyy prostatiitti, kystiitti ja gonorrea, sekä virtsaputki, johon liittyy vulvovaginitis ja endometritis);
• kudosten ja ihon märkivät vauriot (furunkuloosi ja flegmoni, paise pyodermalla ja lymfadeniitti);
• osteomyeliitti.

Julkaisumuoto

Sitä valmistetaan 0,25 g:n tabletteina ja 0,25 ja 0,5 g:n kapseleina. Sitä valmistetaan myös rakeina (tilavuus 0,25 g) suspensioita varten - 5 ml pulloa kohden.

Kefaleksiinialkaloidi

Kefaleksiinialkaloidia valmistetaan jauheena - 65,4 g:n pulloissa. Pakkauksen sisällä on yksi jauhepullo ja mittalusikka.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Kefaleksiini häiritsee bakteerisolujen seinämien sisäisiä sitoutumisprosesseja, jolloin ne kuolevat. Se vaikuttaa Proteus-, Streptococcus-, Klebsiella- ja Escherichia-bakteereihin. Se osoittaa heikompaa aktiivisuutta Shigella-, Gonococcus-, Salmonella- ja Meningococcus-bakteereja vastaan, minkä vuoksi sitä ei käytetä näiden bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Lääke ei ole tehoava Proteus vulgarikseen, ulosteperäisiin enterokokkeihin, klostridioihin, Morganin bakteereihin ja Pseudomonas aeruginosa -bakteeriin. Myös metisilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä lääkkeelle.

Lääke tuhoutuu gramnegatiivisten mikrobien tuottamien beetalaktamaasien avulla.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna se imeytyy hyvin ja sen biologinen hyötyosuus on 90–95 %. Huippuarvot veressä havaitaan tunnin kuluttua, ja lääkinnällisesti tehokas taso säilyy 4–6 tuntia. Lääke syntetisoidaan veren proteiinin kanssa 10–15 %:sti.

Se jakautuu tasaisesti useimpiin kudosnesteisiin. Samalla se tunkeutuu huonosti aivo-aortan esteen läpi, mutta pystyy läpäisemään istukan. Se ei ole alttiina aineenvaihduntaprosesseille.

Puoliintumisaika on noin 0,8–1,2 tuntia. Noin 89 % aineesta erittyy virtsaan ja pieni osa lääkkeestä erittyy sappeen. Munuaissairauksista kärsivillä henkilöillä erittymisaika pitenee ja lääkeainepitoisuudet ovat koholla.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Annostus ja antotapa

Alle 10-vuotiaille lapsille määrätään suspensio suun kautta. Kefaleksiinin pitoisuus 1 ml:ssa valmista lääkesuspensiota on 50 mg. 5 ml lääkettä sisältää 250 mg ainetta.

Lasten annoskoot (arvio):

• alle 1-vuotiaat: 2,5 ml lääkesuspensiota, ota 3–4 kertaa päivässä;
• 1–3-vuotiaat lapset: 5 ml kolme kertaa päivässä;
• 3–6-vuotiaat lapset: 7,5 ml kolme kertaa päivässä;
• 6–10-vuotiaat lapset: 10 ml kolme kertaa päivässä;
• 10–14-vuotiaat lapset: 10 ml kolme kertaa päivässä.

Lääkärin on määritettävä annoksen ottotiheys ja sen koko yksilöllisesti ottaen huomioon patologian tyyppi ja sen vakavuus. Joskus (lievien virtsatieinfektioiden tai ihon infektioiden sekä nielutulehduksen yhteydessä) annos voidaan jakaa kahteen käyttökertaan, mutta vakavissa sairausvaiheissa lääkettä voidaan ottaa jopa 6 kertaa päivässä. On suositeltavaa ottaa lääkettä vielä 2-3 päivää tilan paranemisen jälkeen.

Lääkesuspension valmistamiseksi lisää pulloon vettä (pullossa olevaan merkkiin asti) ja ravista pulloa. Valmistettua suspensiota voidaan säilyttää huoneenlämmössä enintään 14 päivää. Lääke on ravistettava huolellisesti ennen jokaista uutta annosta.

Kapselit tai tabletit tulee ottaa suun kautta ennen aterioita (puoli tuntia ennen). Aikuisen keskimääräinen annoskoko on 0,25–0,5 g, joka otetaan 6 tunnin välein neljä kertaa päivässä. Tässä tapauksessa kokonaisvuorokausiannos on 1–2 g (vähintään). Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 4 grammaan (suurin sallittu keskimääräinen annos aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille). Koko hoitojakso kestää 1–2 viikkoa.

Jos potilaalla on munuaisten toimintahäiriöitä, suurin vuorokausiannos on 1,5 g, joka tulee jakaa 2–4 annokseen.

Hoidon aikana virtsan glukoositestissä voi esiintyä väärä positiivinen reaktio.

Alkoholijuomien nauttiminen hoidon aikana on kielletty.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Käyttö Kefaleksiini raskauden aikana

Cephalexinin määrääminen raskaana oleville naisille on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeelle;
• imetysaika;
• sakkaroosin puute kehossa;
• fruktoosin imeytymishäiriö.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä munuaisten vajaatoimintaa, pseudomembranoottista koliittia ja alle kuuden kuukauden ikäisiä lapsia (suspensio).

[ 17 ], [ 18 ]

Sivuvaikutukset Kefaleksiini

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• urtikaria ja ihottumat, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja angioödeema;
• ruokahaluttomuus ja vatsakipu, ripuli, suun kuivuminen, pahoinvointi;
• maksan transaminaasien ja kolestaasin lisääntynyt aktiivisuus;
• suun tai suoliston kandidiaasi sekä koliitti;
• päänsärkyä, levottomuuden tunnetta, kouristuksia ja hallusinaatioita sekä huimausta;
• vaginitis, tubulointerstitiaalinen nefriitti, hiivatulehdus, kutina sukupuolielinten alueella;
• nivelkipu;
• trombosytopenia tai leukopenia.

Yliannos

Lääkkeen myrkytys aiheuttaa oireita, kuten pahoinvointia, ripulia, vatsakipua, oksentelua ja veren esiintymistä virtsassa.

Häiriöiden poistamiseksi on tarpeen antaa potilaalle aktiivihiiltä ja seurata myös järjestelmien ja elinten toimintaa sekä elektrolyyttitasapainon indikaattoreita.

[ 22 ], [ 23 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kefaleksiini voimistaa epäsuorien antikoagulanttien ominaisuuksia.

Fenyylibutatsonin, polymyksiinien, furosemidin sekä etakryynihapon ja aminoglykosidien yhdistelmälääkkeiden vuoksi munuaissairauksien kehittymisen todennäköisyys kasvaa.

Metformiinin käyttö samanaikaisesti vaatii annostuksen muuttamista yhdistelmähoidon aikana.

Indometasiini ja salisylaatit estävät kefaleksiinin aktiivisen aineen erittymistä.

[ 24 ]

Varastointiolosuhteet

Kefaleksiinia säilytetään lääkkeille annetuissa vakio-olosuhteissa. Lämpötilarajat eivät saa olla yli 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilyvyys

Kefaleksiinia saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 27 ], [ 28 ]

Arvostelut

Kefaleksiinilla on aktiivinen vaikutus streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan, minkä ansiosta sitä voidaan käyttää kystiitin, poskiontelotulehduksen, pyelonefriitin, pyotoraksin, ihoinfektioiden sekä välikorvatulehduksen ja keuhkotulehduksen hoitoon.

Arviot osoittavat, että lääkettä käytetään usein virtsateiden sisäisten infektioiden poistamiseen, joita ei voida parantaa tavanomaisilla hoitomenetelmillä (esimerkiksi toistuva kystiitti). Lääkettä määrättiin sairaalahoidossa oleville, kystoskopiatoimenpiteiden tai katetrin käytön jälkeen sekä diabeetikoille.

Arvostelut osoittavat myös, että lapsille määrättiin usein suspensiota kurkkukipuun, välikorvatulehdukseen tai epäiltyyn keuhkokuumeeseen. Suspension miellyttävän hedelmäisen tuoksun ansiosta lapset ottavat sitä ilman valituksia. Vanhemmat usein huomauttavat, että lääke auttaa lapsia tehokkaasti - lääke on hyvin siedetty ja auttaa nopeuttamaan toipumista.

Joillakin potilailla havaittiin satunnaisesti suolistohäiriöitä (tämä vaikutus liittyy siihen, että antibiootti vaikuttaa suoliston mikroflooraan) sekä pahoinvointia.