Lemsip

Lemsip on kuumetta alentava ja kipua lievittävä lääke. Sisältää parasetamolia ja fenyyliefriiniä.

Parasetamolin vaikutus perustuu PG:n sitoutumisen estymiseen keskushermostossa ja tämän lisäksi sen vaikutukseen hypotalamuksen termoregulaatiokeskukseen.

Fenyyliefriini on sympatomimeetti. Sen vaikutus liittyy ensisijaisesti adrenoreseptorien suoraan stimulaatioon. Epäsuorasti sen vaikutus kehittyy noradrenaliinin vapautumisen myötä. Aine vähentää nenän limakalvon turvotusta ja helpottaa hengitysprosesseja. Samalla se johtaa valtimoiden kaventumiseen sekä verenpaineen ja perifeerisen verisuonten kokonaisvastusn nousuun.

Viitteitä Lemsipa

Sitä käytetään flunssan ja akuuttien hengitystieinfektioiden oireiden – nivel-, kurkku- ja lihaskivun, nenän tukkoisuuden, päänsäryn ja kuumeen – lievittämiseen.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu oraalisen nesteen muodossa - pussin sisällä, jonka tilavuus on 4,8 g. Pakkauksessa on 5 tai 10 pussia.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna parasetamoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Plasman huippupitoisuus plasmassa havaitaan 0,5–1 tunnin kuluttua. Terapeuttisten annosten jälkeen puoliintumisaika on 1–4 tuntia.

Parasetamolin aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa, pääasiassa konjugaation kautta. Plasmapitoisuuksien perusteella aineen osittainen vaikutus tapahtuu hydroksylaatiossa ja deasetylaatiossa.

Se erittyy pääasiassa virtsaan (90–100 % 24 tunnin aikana) glukuronidikonjugaatteina (60 %) sekä sulfaatteina (35 %) tai kysteiininä (3 %).

Fenyyliefriinihydrokloridi imeytyy ruoansulatuskanavaan (imeytymisprosessilla on vaihteleva nopeus); aineenvaihduntaprosesseja suoritetaan maksassa suoliston kanssa. Lääkkeen ottamisen jälkeen plasman Cmax-pitoisuus mitataan 60–120 minuutin kuluttua.

Keskimääräinen puoliintumisaika on 2–3 tuntia. Erittyminen tapahtuu sulfaattikonjugaattina virtsaan.

[ 1 ], [ 2 ]

Annostus ja antotapa

Kaada jauhe yhdestä pussista kuppiin ja kaada sitten päälle kuumaa kiehuvaa vettä. Seosta on sekoitettava, kunnes jauhe on täysin liuennut; tarvittaessa voit makeuttaa nesteen, joka nautitaan lämpimänä.

On tarpeen ottaa yksi annospussi ja toistaa annos tarvittaessa 4–6 tunnin välein. Mutta samaan aikaan et voi käyttää enempää kuin neljä annospussia päivässä.

Terapeuttisen syklin tulisi olla enintään 3-5 päivää.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Käyttö Lemsipa raskauden aikana

Ei määrätty raskauden aikana.

Jos lääkettä käytetään imetyksen aikana, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

[ 3 ], [ 4 ]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka johtuu lääkkeen ainesosien vaikutuksesta;
• munuaisten tai maksan toimintahäiriöt;
• synnynnäinen hyperbilirubinemia;
• G6PD-puutos;
• fruktoosin imeytymishäiriö (harvinainen perinnöllinen muoto);
• glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• sakkaroosi-isomaltoosin puutos;
• veren patologiat, tromboosi, vaikea anemia, tromboflebiitti ja myös leukopenia;
• unihäiriöt, alkoholismi ja voimakas agitaatiotilat;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän orgaaniset vauriot (mukaan lukien ateroskleroosi) ja huomattavasti kohonneet verenpainearvot;
• sydämen vajaatoiminnan dekompensoitu muoto, taipumus kehittää verisuonten kouristuksia, sydämen sisäisen johtumishäiriön ja sepelvaltimotaudin;
• glaukooma;
• eturauhasen liikakasvu;
• haimatulehdus aktiivisessa vaiheessa;
• tyreotoksikoosi tai vaikea diabetes mellitus;
• epilepsia;
• käyttö yhdessä beetasalpaajien tai trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa tai MAO-estäjien ottaminen viimeisten 14 päivän aikana;
• käyttö yhdessä ruokahalua lisäävien tai hillitsevien lääkkeiden sekä amfetamiinin kaltaisten psykostimulanttien kanssa;
• fenyyliketonuria;
• taipumus muodostaa verihyytymiä tai lisääntynyt veren hyytyminen.

[ 5 ]

Sivuvaikutukset Lemsipa

Sivuvaikutuksia ovat:

• ihonalaiskudoksiin tai epidermikseen liittyvät vauriot: urtikaria, Stevens-Johnson-oireyhtymä, erytroderma, ihottumat ja myös toksinen epidermaalinen erythema, allerginen dermatiitti, kutina, erythema multiforme, purppura ja verenvuoto;
• immuunijärjestelmän häiriöt: anafylaksia, allergiaoireet (mukaan lukien Quincken turvotus);
• mielenterveyshäiriöt: pelko, ahdistuneisuus, levottomuus ja ärtyneisyys, psykomotorinen tai hermostunut agitaatio, uni- tai suuntautumishäiriöt, masennus, unettomuus, hallusinaatiot, sedaatio ja sekavuus;
• neurologiset ongelmat: vapina, päänsärky, parestesia ja huimaus;
• vestibulaariseen laitteeseen ja kuuloelimiin vaikuttavat vauriot: huimaus tai tinnitus;
• näköelimiin liittyvät oireet: kohonnut silmänpaine, mydriaasi ja näkö- tai akkommodaatiohäiriö;
• maha-suolikanavan vauriot: suun limakalvoon vaikuttavat haavaumat, kipu ja epämukavuus vatsan alueella, pahoinvointi, närästys, lisääntynyt syljeneritys, oksentelu ja lisäksi ripuli, suun limakalvon kuivuminen, ruokahaluttomuus ja verenvuoto;
• maksan ja sappiteiden toiminnan ongelmat: maksanekroosi, maksan toimintahäiriö, keltaisuus, lisääntynyt intrahepaattisten entsyymien aktiivisuus ja maksan vajaatoiminta;
• verenkiertoon ja imusolmukkeisiin vaikuttavat häiriöt: leuko-, trombosyto-, pansyto- tai neutropenia, anemia (myös hemolyyttinen), agranulosytoosi, sulf- ja methemoglobinemia;
• virtsatie- ja munuaissairaudet: virtsaumpi (yleensä eturauhasen liikakasvua sairastavilla henkilöillä) tai virtsaamishäiriöt, munuaiskoliikki, oliguria ja nefrotoksinen reaktio;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän oireet: sydämentykytys, turvotus, hengenahdistus, kohonnut verenpaine, refleksibradykardia tai takykardia, rytmihäiriöt ja sydämen kipu;
• hengityselinten toimintaan ja välikarsinan ja rintalastan elinten toimintaan vaikuttavat ongelmat: keuhkoputkien kouristukset ihmisillä, jotka eivät siedä aspiriinia tai muita tulehduskipulääkkeitä;
• Muut: kuume, glukosuria, systeeminen heikkous, hyper- tai hypoglykemia ja hyperhidroosi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Yliannos

Parasetamolimyrkytys voi johtaa maksan vajaatoimintaan. Maksavaurio kehittyy yli 10 g:n parasetamoliannosten (aikuisilla) ja yli 0,15 g/kg:n (lapsilla) nauttimisen jälkeen.

Parasetamolin (tai fenyyliefriinin) myrkytyksen merkkejä, jotka ilmenevät ensimmäisten 24 tunnin aikana: kalpeus, liikahikoilu, päänsärky, psykomotorinen agitaatio tai keskushermoston lamaantuminen, takykardia, vapina, huimaus, lisälyöntisyys ja lisäksi unettomuus, hyperrefleksia, sydämen rytmihäiriöt, refleksibradykardia, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, ahdistuneisuus, oksentelu, vatsakipu ja ärtyneisyys.

Vaikeassa yliannostuksessa ilmenee kouristuksia, hallusinaatioita, rytmihäiriöitä ja tajunnan häiriöitä.

Maksavaurion oireita voi ilmetä 12–48 tunnin kuluttua myrkytyksestä. Metabolista asidoosia ja sokeriaineenvaihdunnan häiriöitä voi esiintyä. Akuutti myrkytys aiheuttaa toksista enkefalopatiaa, johon liittyy tajunnan heikkenemistä ja koomaan johtava tila, joka joskus johtaa kuolemaan.

Suurten annosten antaminen voi aiheuttaa virtsaamishäiriöitä – munuaistoksisuuden kehittymistä (nekroottinen papilliitti, munuaisalueen koliikki ja tubulointerstitiaalinen nefriitti). ARF, johon liittyy tubulonekroosi, voi esiintyä myös ilman maksavauriota. On tietoa rytmihäiriöiden kehittymisestä haimatulehduksen yhteydessä.

Pitkäaikainen suurten annosten käyttö aiheuttaa pansyto-, trombosyto-, leuko- tai neutropeniaa, aplastista anemiaa tai agranulosytoosia.

On olemassa käsitys, että myrkyllisten aineenvaihduntaelementtien lisämäärä myrkytyksen aikana syntetisoidaan peruuttamattomasti maksan sisäisissä kudoksissa.

Parasetamolimyrkytystapauksessa potilaalle on annettava välitöntä lääkärinhoitoa, vaikka yliannostuksen merkkejä ei olisikaan. Tarvittavan hoidon ja tuen tarjoamiseksi henkilö, joka on ottanut yli 7,5 g parasetamolia, on vietävä sairaalaan. Myös oireenmukaisia toimenpiteitä tarvitaan. 48 tunnin kuluessa myrkytyshetkestä voidaan ottaa suun kautta parasetamolin vastalääke (metioniini tai N-asetyylikysteiini).

Fenyyliefriinimyrkytyksen sattuessa on tarpeen ottaa aktiivihiiltä, pestä mahalaukku ja suorittaa oireenmukaisia toimenpiteitä; verenpaineen voimakkaan nousun sattuessa käytetään α-salpaajia (esimerkiksi fentolamiinia).

[ 12 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Samanaikainen käyttö trisyklisten masennuslääkkeiden, MAO-estäjien tai metyylidopan kanssa voi johtaa huomattavaan verenpaineen nousuun, hypertermiaan, takykardiaan ja elintärkeiden elinten toimintahäiriöihin, jotka voivat johtaa kuolemaan.

Lääke tehostaa antikonvulsanttien, etyylialkoholin ja etanolia sisältävien aineiden sekä rauhoittavien lääkkeiden vaikutusta.

Yhdistelmä verenpainelääkkeiden kanssa heikentää niiden lääkkeellistä vaikutusta.

Kun parasetamolia annetaan yhdessä antikonvulsiivisten lääkkeiden, rifampisiinin, tiettyjen unilääkkeiden, etyylialkoholin ja barbituraattien kanssa, myrkyttömät parasetamoliannokset aiheuttavat maksavaurioita. Lisäksi barbituraatit heikentävät parasetamolin kuumetta alentavaa vaikutusta.

Parasetamolin ja atsidotymidiinin yhdistelmä voi johtaa neutropeniaan.

Parasetamolin ja kloramfenikolin yhdistelmä voimistaa jälkimmäisen maksatoksisuutta.

Parasetamoli tehostaa epäsuorien antikoagulanttien aktiivisuutta.

Parasetamolin imeytymisnopeus lisääntyy, kun sitä annetaan yhdessä domperidonin tai metoklopramidin kanssa, ja hidastuu, kun sitä käytetään kolestyramiinin kanssa.

Fenyyliefriini yhdistettynä MAO-estäjiin johtaa hypertensiivisen aktiivisuuden kehittymiseen.

Käyttö trisyklisten masennuslääkkeiden (esim. amitriptyliinin) kanssa lisää sydän- ja verisuonitautien haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Yhdistettynä sidekistanin ja digoksiinin kanssa antaminen aiheuttaa sydäninfarktin tai sydämentykytyksiä.

Fenyyliefriinin ja muiden sympatomimeettien yhdistelmä lisää haitallisten sydän- ja verisuonitapahtumien todennäköisyyttä.

Fenyyliefriini voi heikentää β-salpaajien ja muiden verenpainelääkkeiden (metyylidopa reserpiinin kanssa) terapeuttista vaikutusta, mikä lisää verenpainetaudin ja muiden sydän- ja verisuonitauteihin liittyvien negatiivisten oireiden todennäköisyyttä.

Lemsipiä ei tule määrätä henkilöille, jotka käyttävät MAO-estäjiä tai jotka ovat saattaneet hoidon loppuun alle 14 päivää sitten.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Lemsip tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

[ 16 ]

Säilyvyys

Lemsip-valmistetta voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkeaineen myyntipäivästä.

Hakemus lapsille

Ei käytetä lastenlääketieteessä (alle 12-vuotiailla).

[ 17 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Coldrex, Rinzasip, Prostudox Maxikoldin kanssa ja Vicks AntiGrip.

[ 18 ]