Lansoprol

Lansoproli on protonipumpun estäjä.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Lansoprola

Näytetään seuraaville:

• hyvänlaatuinen pohjukaissuolihaavan tai mahahaavan muoto (myös liittyy tulehduskipulääkkeiden käyttöön);
• GERD:n kehittyminen;
• haiman ulserogeeninen adenooma;
• Helicobacter pylori -mikro-organismin poistaminen (yhdessä antibioottien kanssa).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Sitä valmistetaan 7 kapseleina läpipainopakkauksessa (pakkaus sisältää 2 tai 4 läpipainopakkauslevyä). Yhdessä läpipainopakkauksessa voi olla myös 14 kapselia (tässä tapauksessa pakkauksessa on 1 tai 2 läpipainopakkauslevyä). Joskus läpipainopakkaus sisältää 4 kapselia (tässä tapauksessa yksi pakkaus sisältää yhden läpipainopakkauslevyn).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamiikka

^{Lansopratsoli estää H +} K ⁺ ATPaasi- protonipumpun aktiivista toimintaa mahalaukun limakalvon parietaalisoluissa. Tämä mahdollistaa lääkkeen kyvyn tukahduttaa mahahapon tuotantoprosessia sen loppuvaiheessa ja vähentää sen happamuutta ja määrää mahanesteessä. Näiden vaikutusten ansiosta mahanesteen negatiivinen vaikutus limakalvoon vähenee merkittävästi.

Vaikutuksen voimakkuus riippuu hoitoprosessin kestosta sekä lääkeannoksen suuruudesta. Jopa 30 mg:n kerta-annoksella mahanesteen eritys vähenee noin 70–90 %. Lansopratsolin vaikutus alkaa noin 1–2 tunnin kuluttua annosta. Lääkeannoksen vaikutus kestää yhden päivän.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetiikkaa

Aine imeytyy suoliston sisällä. Vapaaehtoisilla, jotka ottivat 30 mg lääkettä, plasman huippupitoisuus oli 0,75–1,15 mg/l, ja sen saavuttaminen kesti 1,5–2 tuntia. Plasman arvot ja biologinen hyötyosuus riippuvat henkilön yksilöllisistä ominaisuuksista, eivätkä ne muutu lääkkeen käyttötiheyden mukaan.

Lääke syntetisoidaan 98-prosenttisesti proteiinin kanssa.

Lansopratsoli erittyy sapen ja virtsan mukana (yksinomaan hajoamistuotteiden muodossa - lansopratsolisulfoni hydroksylansasopratsolin kanssa). Noin 21 % lääkkeestä erittyy virtsaan päivässä.

Puoliintumisaika on 1,5 tuntia. Tämä aika pidentyy potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ja iäkkäillä potilailla (yli 69-vuotiailla). Munuaisten vajaatoiminnassa vaikuttavan aineen imeytymisnopeus pysyy lähes muuttumattomana.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta. Annostus on yleensä 30 mg kerran vuorokaudessa (30–40 minuuttia ennen aterioita). Kapseli otetaan veden (150–200 ml) kanssa pureskelematta. Jos lääkettä ei voida ottaa tällä tavalla, kapseli voidaan avata ja sen sisältämä jauhe liuottaa omenamehuun (yksi täysi lusikallinen riittää) ja niellä seos välittömästi pureskelematta. Samanlainen toimenpide suoritetaan myös annettaessa lääke nenämahaletkun kautta.

Terapeuttisen kurssin keston sekä annoskokojen osalta ne määrää hoitava lääkäri ottaen huomioon patologian luonteen sekä kliinisen kuvan.

Enintään 60 mg lääkettä saa ottaa päivässä, ja maksasairauksia sairastaville - enintään 30 mg. Haima-adenomaa sairastaville annosta voidaan suurentaa.

Jos sinun on otettava kaksi annosta päivässä, sinun on otettava toinen niistä aamulla ennen aamiaista ja toinen illalla ennen päivällistä.

Jos et ota lääkettä määrättynä aikana, sinun on otettava kapseli mahdollisimman pian tämän ajanjakson jälkeen. Mutta jos seuraavan kapselin ottamiseen on vähän aikaa jäljellä, sinun ei tarvitse ottaa unohtunutta annosta.

Pohjukaissuolihaavan tapauksessa: aktiivisia vaiheita hoidetaan 30 mg:lla kerran vuorokaudessa 0,5–1 kuukauden ajan. Tulehduskipulääkkeiden aiheuttamissa haavaumissa annostus on sama kuin edellä, ja hoitojakso on 1–2 kuukautta.

NSAID-lääkkeiden pitkäaikaisen käytön aiheuttamien haavaumien ehkäisyyn riskiryhmään kuuluvilla (yli 65-vuotiailla tai pohjukaissuolihaava tai gastriitti) - vuorokausiannos on 15 mg. Jos vaikutusta ei ole, sitä tulee suurentaa 30 mg:aan.

Hyvänlaatuinen mahahaavan muoto: aktiivisen vaiheen poistamisen yhteydessä on tarpeen juoda 30 mg lääkettä päivässä kerran kahden kuukauden ajan. Tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamien haavaumien hoidossa lääkettä käytetään samassa annoksessa 1-2 kuukauden ajan.

GERD:n hoitoon: suositellaan 15–30 mg:n annosta päivässä. Tällaisella hoidolla tila paranee nopeasti. Myös yksilöllisiä annostuksia harkitaan. Jos paranemista ei ole havaittavissa kuukauden kuluttua lääkkeen käytöstä 30 mg:n päiväannoksella, tarvitaan lisätutkimuksia.

Vaikean tai kohtalaisen ruokatorven tulehduksen hoidossa lääkettä otetaan 30 mg päivässä kerran ensimmäisen kuukauden aikana. Jos patologiaa ei ole poistettu määräajassa, kurssia voidaan pidentää vielä kuukaudella.

Erosiivisen ruokatorven tulehduksen uusiutumisen pitkäaikaiseen ehkäisyyn kerta-annos on 15–30 mg päivässä. Ylläpitohoidon tehokkuus ja turvallisuus tällaisilla annoksilla 12 kuukauden ajan on vahvistettu.

Helicobacter pylori -mikrobin tuhoaminen: ota 30 mg lääkettä aamulla ja illalla (molemmat kerrat ennen aterioita). Kapselit tulee ottaa 1-2 viikon ajan yhdessä antibioottien kanssa valitun hoito-ohjelman mukaisesti.

Haiman ulserogeeninen adenooma: annostus määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon, että perustason haponeritysnopeus ei ole yli 10 mmol/tunti. Hoidon alussa on suositeltavaa ottaa 60 mg kerran päivässä ennen aamupalaa. Jos käytetään yli 120 mg päivässä, puolet annoksesta tulee ottaa ennen aamiaista ja toinen osa ennen iltapalaa. Kuuri kestää, kunnes taudin oireet häviävät.

[ 23 ], [ 24 ]

Käyttö Lansoprola raskauden aikana

Lääkettä ei ole määrätty raskaana oleville tai imettäville naisille. Jos lääkettä on käytettävä imetyksen aikana, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyys lansopratsolille tai muille lääkkeen aineosille;
• yhdistetty käyttö atatsanaviirin kanssa;
• pahanlaatuisten kasvainten esiintyminen ruoansulatuskanavassa;
• lapsuus.

[ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Lansoprola

Hoitojakson aikana on usein raportoitu ripulia (useimmiten) sekä pahoinvointia ja vatsakipua. Myös päänsärkyä havaitaan usein. Muita sivuvaikutuksia ovat:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: vasodilataation, angina pectoriksen, sydäninfarktin, sokin kehittyminen sekä sydämentykytys ja aivoverisuonimuutokset sekä verenpaineen nousu/lasku;
• Ruoansulatuskanavan elimet: oksentelu tai ummetus, ruokahaluttomuus, sappikivitauti, sydänkouristus, maksatoksisuuteen liittyvä hepatiitti ja keltatauti. Myös jano ja suun limakalvojen kuivuminen, ruoansulatuskanavan sisäisen hiivatulehduksen (limakalvoilla) esiintyminen voi ilmetä, röyhtäily, nielemishäiriöt, ruokatorven ahtauma ja turvotus. Ruoansulatushäiriöiden oireet, mahapolyypit, ruokatorvitulehdus, koliitti gastroenteriittiin liittyen ja ulosteen värin muutokset ovat mahdollisia. Lisäksi voi esiintyä seuraavia oireita: verinen oksentelu, verenvuoto ruoansulatuskanavassa tai peräaukossa, ruokahalun heikkeneminen tai lisääntyminen, lisääntynyt syljeneritys, suutulehdus, melena, haimatulehdus kielitulehdukseen liittyen, haavainen paksusuolitulehdus, makuhäiriöt ja tenesmus.
• aineenvaihduntaprosessit: hypomagnesemian kehittyminen;
• endokriinisen järjestelmän elimet: struuman esiintyminen, diabetes mellituksen kehittyminen sekä hyper- tai hypoglykemia;
• imusolmukkeet ja hematopoieettiset systeemit: anemian (myös sen hemolyyttisten tai aplastisten muotojen), agranulosytoosin, neutropenian, trombosytopenian, leukopenian ja pansytopenian sekä eosinofilian, hemolyysin ja tromboottisen sekä trombosytopenisen purppuramuodon kehittyminen;
• luusto- ja lihasrakenne: lihas- tai nivelkipu, niveltulehdus, tuki- ja liikuntaelimistön kipu;
• Hermoston elimet: amnesiaa, huimausta, hallusinaatioita sekä pelon, masennuksen, apatian, hermostuneisuuden ja vihamielisyyden tunteita. Lisäksi ilmenee uneliaisuutta tai unettomuutta, lisääntynyttä kiihtyneisyyttä, huimausta, parestesiaa vapinaan, hemipareesia ja sekavuutta. Pyörtymistä ja mielenterveyshäiriöitä esiintyy, libido laskee.
• hengityselimet: yskän, hengenahdistuksen, hikan esiintyminen, vuotava nenä, astma ja nielutulehdus. Tartuntaprosesseja esiintyy myös ala- ja ylähengitysteissä (keuhkokuume ja keuhkoputkentulehdus), nenän ja keuhkojen verenvuotoa;
• ihonalainen kudos ihon kanssa: Lyellin ja Stevens-Johnsonin oireyhtymät, Quincken turvotus, akne, erythema multiforme, hiustenlähtö, ihottumat kutinaan ja urtikariaan, kasvojen hyperemia, valonarkuus, petekiat, purppura ja lisääntynyt hikoilu;
• aistinelimet: silmäkipu, puhevaikeudet, kuurouden tai välikorvatulehduksen kehittyminen, näön hämärtyminen, näkökenttien viat, makuhermojen häiriöt, tinnitus;
• Urogenitaalijärjestelmän elimet: tubulointerstitiaalinen nefriitti (voi kehittyä munuaisten vajaatoiminnaksi), munuaiskivien muodostuminen, virtsaamisvaikeudet, albuminuria tai hematuria glukosurian kanssa, impotenssin kehittyminen, kuukautishäiriöt, rintarauhasten kipu, rintarauhasten suureneminen tai gynekomastia;
• kolmoishoidossa klaritromysiiniä, lansopratsolia ja amoksisilliinia käyttäen: useimmiten kahden viikon aikana havaitaan ripulia, makuaistin muutoksia ja päänsärkyä; kaksoishoidossa lansopratsolin ja amoksisilliinin yhdistelmällä: päänsäryn ja ripulin kehittyminen. Tällaiset oireet ovat lyhytaikaisia ja häviävät ilman hoidon keskeyttämistä;
• Analyysitiedot: ALP:n, ALAT:n ja ASAT:n sekä globuliinien, kreatiniinin ja γ-GTP:n nousu sekä albumiinien ja globuliinien osuuksien epätasapaino. Tämän ohella leukosyytti-indeksi laskee/nousee, eosinofilia bilirubinemian ja hyperlipidemian kanssa sekä punasolujen määrän muutos. Lisäksi elektrolyytti-indeksi laskee/nousee, kolesteroli laskee/nousee, urea- tai kaliumarvot nousevat, hemoglobiini laskee, glukokortikoidit tai matalatiheyksiset lipoproteiinit nousevat. Gastriiniarvojen nousu, verihiutaleiden määrän lasku/nousu sekä positiivinen piilevän veren testitulos ovat mahdollisia. Virtsassa - hematurian, albuminurian tai glukosurian kehittyminen sekä suolojen esiintyminen. On tietoa maksaentsyymien arvojen noususta (3 kertaa normaalia suurempi) hoitojakson loppuun mennessä, mutta ilman keltaisuuden kehittymistä;
• muut: anafylaksia, anafylaktoidiset ilmenemismuodot, kandidiaasin kehittyminen, astenia, kuume. Lisäksi esiintyy myös lisääntynyttä väsymystä, turvotusta, rintalastan kipua, pahanhajuista hengitystä, flunssan kaltaisen oireyhtymän kehittymistä, infektioprosesseja sekä heikkouden tunnetta.

[ 21 ], [ 22 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lansoprol, kuten muutkin protonipumpun estäjät, vähentää atatsanaviirin (HIV-proteaasia estävän aineen) määrää, jonka imeytyminen riippuu mahan happamuudesta, minkä vuoksi tämä voi vaikuttaa atatsanaviirin terapeuttisiin ominaisuuksiin ja samalla aiheuttaa vastustuskykyä HIV-infektiolle. Tämän seurauksena edellä mainittujen lääkkeiden yhdistäminen on kielletty.

Lansopratsoli voi lisätä CYP3A4-entsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden (kuten varfariinin ja indometasiinin yhdistelmä, antipyriini, fenytoiini, diatsepaamin ja ibuprofeenin yhdistelmä, klaritromysiini, propranololi, terfenadiini tai prednisoloni) plasmapitoisuuksia.

2C19-entsyymin toimintaa estävät lääkkeet (kuten fluvoksamiini) lisäävät merkittävästi Lansoprolin plasmapitoisuutta (nelinkertaiseksi). Siksi, jos niitä käytetään yhdessä, Lansoprolin annosta on muutettava.

2C19-elementtien sekä CYP3A4:n indusoijat (kuten mäkikuisma tai rifampisiini) voivat merkittävästi pienentää lansopratsolin pitoisuutta plasmassa. Näiden lääkkeiden yhdistelmä vaatii jälkimmäisen annoksen korjaamista.

Lansopratsoli estää mahan eritystä pitkään, minkä vuoksi se voi teoriassa vaikuttaa niiden lääkkeiden biologiseen hyötyosuuteen, joiden imeytymiselle pH-arvo on tärkeä (kuten digoksiini, ketokonatsoli ja ampisilliiniesterit itrakonatsolin ja rautasuolojen kanssa).

Digoksiinin samanaikainen käyttö voi nostaa sen pitoisuutta plasmassa. Siksi näitä lääkkeitä yhdistettäessä digoksiinipitoisuuksia on seurattava jatkuvasti ja annosta on muutettava (tarvittaessa ja myös lansopratsolin käytön lopettamisen jälkeen).

Yhdistelmä antasidien tai sukralfaatin kanssa voi vähentää lansopratsolin biologista hyötyosuutta, joten jälkimmäinen tulee ottaa vähintään tunnin kuluttua näiden lääkkeiden käytöstä.

Yhdistetty käyttö teofylliinin (CYP1A2- ja CYP3A-elementit) kanssa lisää kohtalaisesti jälkimmäisen puhdistumaa (jopa 10 %), mutta samalla lääkkeiden välinen lääkinnällisesti merkittävä yhteisvaikutus on epätodennäköinen. Vaikka teofylliinin pitoisuuden ylläpitämiseksi lääkinnällisesti tehokkailla arvoilla annoksen säätö voi joskus olla tarpeen lansopratsolihoidon alkuvaiheessa tai sen jälkeen.

Lansopratsolilla ei ole vaikutusta varfariinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin eikä sen protrombiiniaikaan.

INR- ja PT-arvojen nousu voi aiheuttaa verenvuotoa ja pahimmissa tapauksissa kuoleman.

Lansopratsolin ja takrolimuusin yhdistelmä voi lisätä jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa. Tämä pätee erityisesti henkilöihin, joille on tehty elinsiirto. Siksi on tarpeen seurata takrolimuusin plasmapitoisuuksia hoidon alussa ja lansopratsolihoidon lopettamisen jälkeen.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:ta.

[ 29 ], [ 30 ]

Säilyvyys

Lansoprolia saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]