Lantus

Lantus on diabeteslääke insuliinilla.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Lantus

Tarkoitettu insuliinista riippuvaisen diabeteksen hoitoon 6-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille sekä aikuisille.

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Se on saatavilla injektionesteenä 3 ml:n patruunoissa. Yhdessä läpipainopakkauksessa on 5 patruunaa. Erillisessä pakkauksessa on yksi läpipainolevy.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on insuliini glargin (keinotekoinen ihmisinsuliinin analogi), jolla on huono liukoisuus neutraalissa ympäristössä. Lääkeliuoksessa tämä aine liukenee kokonaan happamassa ympäristössä, mutta ihonalaisen annon jälkeen happo neutraloituu mikrosaostumien muodostuessa, ja niistä insuliini glarginkomponentti alkaa vähitellen vapautua (pieninä erinä). Tämä mahdollistaa aineen tasaisten AUC-arvojen saavuttamisen plasmassa (jyrkkiä piikkejä ja laskuja ei havaita). Mikrosaostumien muodostumisen ansiosta lääke saa myös pitkittyneitä ominaisuuksia.

Lääkkeen vaikuttavan aineen affiniteetti insuliinijohtimiin on samanlainen kuin ihmisen analogin vastaavat ominaisuudet. Glargininsuliini IGF-1-johtimen kanssa synteesi ylittää ihmisen indikaattorit 5-8 kertaa, mutta samalla sen hajoamistuotteiden indikaattorit ovat hieman alhaisemmat kuin ihmisen analogin.

Tyypin 1 diabetesta sairastavilla henkilöillä havaittu lääkeinsuliinin kokonaispitoisuus (vaikuttava aine yhdessä hajoamistuotteiden kanssa) on paljon alhaisempi kuin arvot, jotka soveltuvat IGF-1-johtimien puolimaksimaaliseen synteesiin ja samalla tämän reseptorin vaikutuksesta tapahtuvan mitogeenis-proliferatiivisen vaikutusprosessin lisäaktivoitumiseen.

Normaalitilassa sisäinen IGF-1 kykenee laukaisemaan mitogeenis-proliferatiivisen vaikutuksen, mutta insuliinihoidon aikana käytettävät insuliinin lääkeannokset ovat paljon pienempiä kuin tämän prosessin käynnistämiseen tarvittavat arvot (epäsuorasti IGF-1:n kautta).

Insuliinin (myös glargininsuliini) pääasiallinen tehtävä on hiilihydraattiaineenvaihdunnan (glukoosiaineenvaihdunnan) normalisointi. Samalla lääke alentaa plasman glukoosipitoisuuksia (lisäämällä ääreiskudosten (lihasten ja rasvakerrostumien) tarvetta tälle aineelle) ja samalla estää tämän alkuaineen muodostumista maksassa. Lisäksi insuliini estää proteolyysiä ja lipolyysiä adiposyyteissä, käynnistäen samalla proteiineihin sitoutumisen.

Kliinisissä farmakologisissa kokeissa havaittiin, että glargininsuliini ja sen ihmisen analogi samoissa annoksissa ovat samanarvoisia laskimonsisäisten injektioiden jälkeen.

Kuten muidenkin insuliinien kohdalla, glargininsuliinin ominaisuuksiin ja vaikutuksen kestoon vaikuttavat fyysisen aktiivisuuden taso ja muut tekijät.

Liuoksen hidas imeytyminen ihon alle annosteltuna mahdollistaa hoitotoimenpiteen suorittamisen kerran päivässä. On kuitenkin otettava huomioon, että insuliinin vaikutuksessa on merkittävää yksilöllistä vaihtelua aikaväleinä.

Testien aikana ei havaittu merkittäviä eroja proliferatiivisen retinopatian kehittymisen dynamiikassa NPH-insuliinin ja glargininsuliinin käytön yhteydessä.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavan aineen imeytyminen on hyvin hidasta, joten ihonalaisen annon jälkeen lääkkeellä ei ole huippupitoisuutta (verrattuna NPH-insuliiniin). Yhden päivittäisen lääkeinjektion jälkeen tasapainotila saavutetaan hoitojakson 2.–4. päivänä. Laskimonsisäisen annon tapauksessa glargininsuliinilla puoliintumisaika oli yhtä suuri kuin ihmisen analogin puoliintumisaika.

Vaikuttavan komponentin metabolia tapahtuu kahden aktiivisen johdannaisen (M1 ja M2) muodostuessa. Ihonalaisen annon vaikutus liittyy enimmäkseen M1-elementin altistukseen, mutta glargininsuliinia yhdessä M2:n kanssa ei havaittu monilla koehenkilöillä.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annostus ja antotapa

Lääkeliuos annetaan ihon alle, mutta laskimonsisäinen menetelmä on kielletty, koska jopa normaaleilla annoksilla se voi aiheuttaa vakavan hypoglykemian esiintymisen. Lääkkeen pitkittyneet ominaisuudet saadaan injektoimalla se ihonalaiseen rasvakerrokseen.

Hoidon aikana on välttämätöntä noudattaa tiettyä hoito-ohjelmaa ja suorittaa lääkkeen antomenettely oikein.

Lääkkeen pistämisessä hartialihakseen, vatsaan tai reisiin ei ole kliinisesti merkittäviä eroja. Pistoskohtaa on kuitenkin vaihdettava jokaisen uuden toimenpiteen yhteydessä, vaikka pysyttäisiinkin injektiolle sopivimmassa kohdassa.

Lääkettä ei saa laimentaa eikä sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa.

Annoskoot:

Lantus sisältää insuliinia, jolla on pitkäaikainen vaikutus. Se on annettava kerran päivässä, ja toimenpide on aina suoritettava samaan aikaan. Hoito-ohjelma valitaan jokaiselle henkilölle erikseen - annoskoot, toimenpiteen kesto jne. Lääkettä saa käyttää tyypin 2 diabeteksen yhdistelmähoidossa (yhdessä diabeteslääkkeiden kanssa).

On otettava huomioon, että Lantusin ED50-arvot eroavat muiden insuliinivalmisteiden ED50-arvoista.

Iäkkäillä ihmisillä etenevän munuaisten vajaatoiminnan vuoksi elimistön insuliinintarve voi olla jatkuvasti vähentynyt. Siksi, jos henkilöllä on munuaisten vajaatoiminta, insuliinin tarve voi olla pienempi (verrattuna potilaisiin, joilla on terve munuaisten toiminta).

Maksan vajaatoiminnassa insuliinin tarve voi myös vähentyä (koska tämän aineen aineenvaihdunta hidastuu ja glukoneogeneesin väheneminen havaitaan myös).

Kun vaihdat Lantukseen muuntyyppisistä insuliinilääkkeistä:

Pitkä- tai keskipitkävaikutteisten insuliinien käytön yhteydessä voi olla tarpeen säätää taustainsuliiniannosta siirtymän jälkeen ja samalla muuttaa muuta samanaikaista hoitoa. Hypoglykemian todennäköisyyden vähentämiseksi sekä yöllä että aamulla taustainsuliinihoitoa vaihtavien (siirtyminen kaksinkertaisista injektioista (NPH-insuliinin käyttö) kerta-annoksiin (Lantuksen anto)) on vähennettävä annostusta 20–30 % hoidon ensimmäisten viikkojen aikana. Samanaikaisesti on tarpeen lisätä hieman ruoan kanssa otettavan insuliinin annosta. 2–3 viikon kuluttua annoskokoja säädetään potilaan ominaisuuksien mukaan.

Ihmisillä, joilla on vasta-aineita ihmisinsuliinille, voi olla muuttunut vaste aineelle lääkettä käytettäessä. Tämä voi vaatia annoksen muuttamista.

Annostusta tulee muuttaa myös elämäntavan, painon ja muiden insuliinin ominaisuuksiin vaikuttavien tekijöiden muuttuessa.

[ 16 ], [ 17 ]

Käyttö Lantus raskauden aikana

Lantuksen käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia. Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa (noin 300–1000 raportoitua tapausta) saadut tiedot osoittivat, että vaikuttavalla aineella ei ole negatiivista vaikutusta sikiön kehitykseen ja raskauteen. Eläinkokeet eivät myöskään paljastaneet sikiölle aiheutuvia toksisia vaikutuksia. Tämän perusteella voidaan päätellä, että lääke ei häiritse lisääntymisjärjestelmää.

Tarvittaessa lääkäri voi määrätä hoitokeinon raskaana olevalle naiselle. On kuitenkin tarpeen seurata tarkasti plasman glukoosipitoisuuksia ja naisen yleistä tilaa. Ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana insuliinin tarve voi vähentyä, mutta toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana se voi päinvastoin lisääntyä. Sitten heti synnytyksen jälkeen tämä tarve vähenee jyrkästi, jolloin hypoglykemian riski kasvaa.

Lääkkeen käyttö imetyksen aikana on sallittua, mutta aineen annostusta on seurattava huolellisesti. Ruoansulatuskanavaan tunkeuduttuaan vaikuttava aine hajoaa aminohapoiksi, joten se ei voi vahingoittaa imetettävää vauvaa. Ei ole tietoa glargininsuliinin erittymisestä rintamaitoon.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikuttavan aineen tai lääkkeen koostumuksessa olevien lisäelementtien intoleranssin esiintyminen;
• potilaalla on hypoglykemia;
• On kiellettyä määrätä alle 6-vuotiaille lapsille;
• ei tule valita lääkkeeksi diabeettisen ketoasidoosin hoitoon.

Varovaisuutta on noudatettava, jos valmistetta käytetään henkilöillä, joilla on suuri terveyskomplikaatioiden riski hypoglykemiajaksojen aikana. Näihin kuuluvat diabeettista retinopatiaa sekä aivo- tai sepelvaltimoiden supistumista sairastavat potilaat.

[ 13 ], [ 14 ]

Sivuvaikutukset Lantus

Lääkkeen käytön seurauksena hypoglykemia kehittyy useimmiten (tilanteissa, joissa insuliinia annetaan määrinä, jotka ylittävät henkilön tarpeet). Lisäksi glargininsuliini voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia:

• hermoston elimet: näön heikkeneminen, retinopatian tai dysgeusian kehittyminen;
• ihonalainen kudos ihon kanssa: lipodystrofian tai lipohypertrofian kehittyminen;
• aineenvaihduntahäiriöt: hypoglykemian kehittyminen;
• allergiset oireet: turvotuksen tai hyperemian esiintyminen pistoskohdassa, urtikarian, angioödeeman, anafylaksian tai bronkospasmin kehittyminen;
• Muut: natriumin kertyminen elimistöön, lihaskivun kehittyminen.

[ 15 ]

Yliannos

Jos liuosta annetaan suurina määrinä, voi kehittyä vakava ja pitkittynyt hypoglykemia, jonka eteneminen voi muuttua hengenvaaralliseksi.

Jos yliannostustapaukset ovat lieviä, hiilihydraattien saanti auttaa. Jos hypoglykemiaa esiintyy säännöllisesti, elämäntapamuutoksia ja lääkeannoksen kokoa on muutettava.

Vaikeissa hypoglykemian muodoissa (mukaan lukien jaksot, joihin liittyy erilaisia neurologisia häiriöitä, kouristuksia ja koomatiloja) on tarpeen antaa glukagonia lihakseen tai ihon alle tai glukoosia (väkevää liuosta) laskimoon. Koska Lantuksen vaikutus on pitkäaikainen, vaikka potilaan terveydentila paranisi, on tarpeen jatkaa hiilihydraattien antamista potilaalle pitkään ja seurata hänen vointiaan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos Lantusta käytetään yhdessä glukoosiaineenvaihduntaan vaikuttavien lääkkeiden kanssa, annosta voi olla tarpeen säätää.

Lääkkeen lisääntyneitä hypoglykeemisiä ominaisuuksia havaitaan yhdistettynä fluoksetiiniin, propoksifeeniin, salisylaatteihin, fibraatteihin sekä pentoksifylliiniin, sulfonamidien ja disopyramidin kanssa. Lisäksi MAO- ja ACE-estäjillä sekä suun kautta otettavilla hypoglykeemisillä lääkkeillä on samanlaisia vaikutuksia.

Lääkkeen hypoglykeemisten ominaisuuksien heikkenemistä aiheuttavat kortikosteroidit, glukagoni, isoniatsidi danatsolilla ja somatropiini. Lisäksi myös progestiinit estrogeenilla, klotsapiini, diatsoksidi ja olantsapiini. Tämän lisäksi diureetit, fenotiatsiinijohdannaiset, sympatomimeetit, proteaasinestäjät ja kilpirauhashormonit.

Litiumlääkkeet, klonidiini sekä etanolia sisältävät beetasalpaajat voivat sekä voimistaa että heikentää lääkkeen vaikutusta.

Yhdistelmä pentamidiinin kanssa voi aiheuttaa hypoglykemiaa, joka myöhemmin muuttuu hyperglykemiaksi.

[ 22 ], [ 23 ]

Varastointiolosuhteet

^{Lantus on säilytettävä 2–8 °} C: n lämpötilassa. Liuosta ei saa jäädyttää. Säilytä avaamisen jälkeen lääke 15–25 ^° C:n lämpötilassa.

[ 24 ]

Säilyvyys

Lantus soveltuu käytettäväksi 3 vuoden ajan liuoksen vapautumispäivästä. Mutta lääkkeen sisältävän patruunan avaamisen jälkeen sitä saa käyttää enintään 1 kuukauden ajan.