Leflox

Lefloksasiini kuuluu fluorokinolonien ja kinolonien ryhmään kuuluvien antibakteeristen lääkkeiden alaryhmään.

Terapeuttinen vaikutus syntyy lääkkeen vaikuttavan aineen, levofloksasiinin, vaikutuksesta. Tämä on keinotekoinen antibakteerinen aine, joka on myös ofloksasiinin raseemisen seoksen S-enantiometri. Lääkkeellä on myös vaikutusta topoisomeraasi 4:ään ja DNA-gyraasiin. [ 1 ]

Antibakteerisen vaikutuksen vakavuus määräytyy veren seerumin lääkepitoisuuksien mukaan. [ 2 ]

Ristiresistenssiä muiden fluorokinolonien kanssa on mahdollista, mutta sitä ei ole havaittu muiden luokkien antibioottien kanssa. [ 3 ]

Viitteitä Leflox

Sitä käytetään tulehdusten hoitoon, joiden kehittyminen liittyy levofloksasiinille herkkien mikrobien aktiivisuuteen. Näitä ovat:

• poskiontelotulehduksen aktiivinen vaihe;
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen;
• keuhkokuume (yhteisössä hankittu tai sairaalassa hankittu);
• virtsaputken infektiot, jotka kehittyvät komplikaatioilla tai ilman (mukaan lukien komplisoitumaton kystiitti ja pyelonefriitti);
• ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen vauriot;
• bakteeriperäisen prostatiitin krooninen vaihe.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu tablettien muodossa - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa tai 5 kappaletta purkissa (tabletin tilavuus - 0,25 g). Myös 10 kappaletta pakkauslevyssä tai 5 tai 7 kappaletta purkissa (tabletin tilavuus - 0,5 ja 0,75 g).

Farmakodynamiikka

Levofloksasiiniresistenssi ilmenee kohdekohtien vaiheittaisina mutaatioina sekä tyypin 2 topoisomeraaseissa, topoisomeraasi 4:ssä että DNA-gyraasissa. Herkkyyttä levofloksasiinille muuttavat myös muut resistenssimekanismit, kuten solukalvon läpäisevyyden muutokset (esiintyy Pseudomonas aeruginosassa) ja solujen ulosvirtaus.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta otettuna levofloksasiini imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti, ja plasman huippupitoisuus (Cmax) saavutetaan 1–2 tunnissa. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 99–100 %. Ruoan nauttimisella on vain vähän vaikutusta levofloksasiinin imeytymiseen.

Aine saavuttaa kyllästymisrajan 48 tunnin kuluttua, kun levofloksasiinia annetaan 0,5 g 1–2 kertaa päivässä.

Jakeluprosessit.

Noin 30–40 % lääkkeestä syntetisoidaan heraproteiinin kanssa. Lääkkeen jakautumisarvot ovat keskimäärin 100 l, kun ainetta annetaan kerta- tai useammin laskimonsisäisesti 0,5 g:n annoksina. Tämä osoittaa, että levofloksasiini kulkeutuu hyvin elimiin ja kudoksiin.

Tiedetään, että lääkeaine erittyy epiteelisnesteeseen, keuhkoputkien limakalvoon, keuhkokudokseen, alveolaarisiin makrofageihin, eturauhaskudokseen, epidermikseen (rakkuloihin) ja virtsaan, mutta se ei tunkeudu hyvin aivo-selkäydinnesteeseen.

Vaihtoprosessit.

Levofloksasiini metaboloituu heikosti; sen metaboliset komponentit (mukaan lukien desmetyylilevofloksasiini ja levofloksasiini-N-oksidi) muodostavat vain <5 % virtsaan erittyvästä annoksesta.

Lääkeaineella on stereokemiallinen stabiilius, eikä se ole alttiina kiraalisille inversioprosesseille.

Erittyminen.

Laskimonsisäisesti tai suun kautta annettuna lääke erittyy veriplasmasta melko hitaasti (puoliintumisaika on 6–8 tuntia). Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (yli 85 % otetusta annoksesta).

Lääkkeen systeeminen puhdistuma 0,5 g:n levofloksasiinin kerta-annon jälkeen on 175 ± 29,2 ml minuutissa.

Farmakokineettiset ominaisuudet laskimonsisäisen injektion ja suun kautta annettavan lääkkeen jälkeen ovat käytännössä samat.

Lääkkeen farmakokineettiset parametrit ovat lineaarisia annosalueella 50–1000 mg.

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta. Lääkäri valitsee annostuksen ottaen huomioon patologian vakavuuden.

Aktiivisen poskiontelotulehduksen tapauksessa lääkettä käytetään 0,5 g kerran päivässä. Hoitojakso kestää 10–14 päivää.

Kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen yhteydessä lääkettä otetaan 0,25–0,5 g kerran päivässä; hoito jatkuu 7–10 päivää.

Yhteisössä hankitun keuhkokuumeen tapauksessa käytetään 0,5–1 g ainetta 1–2 kertaa päivässä. Kuurin kesto on 1–2 viikkoa.

Virtsatieinfektioiden aikana (ilman komplikaatioita) lääkettä annetaan 0,25 g kerran päivässä. Hoitojakso kestää 3 päivää.

Kroonisessa prostatiitin vaiheessa, jolla on bakteeri-etiologia, lääkettä annetaan 0,5 g kerran päivässä. Hoito kestää 4 viikkoa.

Komplikaatioihin liittyvissä virtsatieinfektioissa (esimerkiksi pyelonefriitti) lääkettä otetaan 0,25 g kerran päivässä. Syklin kesto on 7–10 päivää.

Ihonalaisen kudoksen ja epidermiksen infektioissa lääkettä otetaan 0,5–1 g 1–2 kertaa päivässä. Hoitoa jatketaan 1–2 viikon ajan.

Munuaisten vajaatoiminnassa Lefloksasiinin annosta tulee pienentää.

Maksan vajaatoimintaa sairastaville ja iäkkäille voidaan määrätä lääkkeen vakioannoksia.

Terapeuttisen syklin kesto valitaan yksilöllisesti ja sen määrää hoitava lääkäri.

• Hakemus lapsille

Lääkitystä ei voida määrätä pediatriassa (nivelruston vaurioituminen on mahdollista).

Käyttö Leflox raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana.

Imetys on lopetettava Lefloxacin-hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen ainesosien vaikutukseen;
• epilepsia;
• kinolonien käyttöön liittyvä jännevammahistoria.

Sivuvaikutukset Leflox

Sivuvaikutuksia ovat:

• mykoosi tai kandidiaasi;
• lihaskipu nivelkivun kanssa, nivelrustovauriot, jännetulehdus ja nivelsiteiden vauriot (voivat jopa johtaa repeämiin);
• trombosytopenia, leuko- tai pansytopenia, agranulosytoosi ja eosinofilia;
• anafylaksia;
• hypoglykemia ja anoreksia;
• hermostuneisuus, levottomuus, unettomuus, hallusinaatiot ja ahdistuneisuus;
• vapina, dysgeusia, kohtaukset, anosmia ja ageusia;
• tinnitus ja huimaus;
• verenpaineen lasku, takykardia ja QT-ajan pidentyminen;
• hengenahdistus, keuhkoputkien kouristus ja allerginen keuhkokuume;
• dyspepsia, pahoinvointi, ripuli ja oksentelu;
• keltatauti tai hepatiitti;
• Quincken turvotus, kutina, ihottuma ja hyperhidroosi;
• kuume, astenia ja kipu selässä, rintalastassa ja raajoissa;
• munuaisten toiminnan heikkeneminen, joka voi johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan (liittyy tubulointerstitiaaliseen nefriittiin);
• porfyriakohtaukset.

Yliannos

Myrkytys aiheuttaa seuraavia oireita: tajunnan menetys, huimaus, QT-ajan pidentyminen ja kouristuskohtaukset.

Myrkytystapauksessa on tarpeen seurata potilaan tilaa – ensisijaisesti EKG-käyrällä. Vastalääkettä ei ole. Dialyysihoidolla ei ole toivottua vaikutusta. Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On tietoa kouristuskynnyksen voimakkaasta alenemisesta, kun kinoloneja käytetään yhdessä aivojen kouristuskynnystä alentavien lääkkeiden kanssa. Tämä koskee myös kinolonien yhdistelmää teofylliinin, fenbufeenin tai vastaavien tulehduskipulääkkeiden (reumaattisten sairauksien hoitoon käytettävien aineiden) kanssa.

Lefloksasiinin vaikutus heikkenee huomattavasti, kun sitä käytetään yhdessä sukralfaatin (mahalaukun limakalvoa suojaavan aineen) kanssa. Sama vaikutus ilmenee, kun sitä annetaan yhdessä alumiinia tai magnesiumia sisältävien antasidien (närästyksen hoitoon käytettävien lääkkeiden) ja Fe-suolojen (anemian hoitoon käytettävien lääkkeiden) kanssa. Lääke tulee ottaa vähintään 2 tuntia ennen näiden lääkkeiden ottamista tai sen jälkeen.

GCS:n antaminen lisää jänteen repeämän todennäköisyyttä.

Käyttö yhdessä K-vitamiiniantagonistien kanssa vaatii veren hyytymisfunktion seurantaa.

Simetidiini (24 %) ja probenesidi (34 %) hidastavat lääkeaineen poistumista munuaisten kautta hieman. On otettava huomioon, että tällaiset yhteisvaikutukset ovat käytännössä merkityksettömiä. Levofloksasiinia tulee kuitenkin käyttää varoen, jos samanaikaisesti annetaan simetidiiniä ja probenesidiä, jotka estävät yhden erittymisreiteistä (erittymisen tubulusten kautta). Tämä koskee erityisesti munuaisten toimintahäiriöitä sairastavia henkilöitä.

Lääke pidentää hieman siklosporiinin puoliintumisaikaa (jopa 33 %).

Kuten muitakin fluorokinoloneja, levofloksasiinia tulee käyttää äärimmäisen varoen henkilöillä, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka voivat pidentää QT-aikaa (mukaan lukien trisykliset masennuslääkkeet, makrolidiryhmän antipsykootit ja alaluokkien 1a ja 3 rytmihäiriölääkkeet).

Varastointiolosuhteet

Leflox tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu pieniltä lapsilta ja kosteudelta. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Lefloxia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Remedia, Leflobact Tavanicin kanssa, Glevo ja Flexid Lebelin kanssa sekä Lefoxin ja Levolet Elefloxin kanssa. Listalla ovat myös Levofloxasiini, Oftaquix ja Haileflox.