Levitra

Levitra on lääke, joka auttaa parantamaan erektiota.

[ 1 ]

Viitteitä Levitra

Sitä käytetään impotenssin poistamiseen (lääke on potenssin säätelijä) – kun sitä esiintyy, mies ei pysty saavuttamaan erektiota, jota tarvitaan onnistuneen seksuaalisen teon suorittamiseen ja ylläpitämiseen.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Vapautuminen suoritetaan 10 tai 20 mg:n tabletteina, läpipainopakkauksissa, joissa on 1 tai 4 kappaletta. Lääkettä on myös annosteltu 5 mg - tällaisia tabletteja valmistetaan 4 kappaletta läpipainopakkauksessa ja 5 tällaista liuskaa laatikossa.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamiikka

Tunnetuin PDE on PDE-5:n spesifinen muoto, joka osallistuu pilkkoutumisprosesseihin hydrolysoimalla GMP:tä (tämä toiminto on yksi vaihtoehdoista cGMP-tasojen säätelemiseksi peniksen erektion aikana).

Vardenafiili on PDE5-estäjä ja se voimistaa myös sisäisen typpioksidin (NO) paikallista vaikutusta. NO:ta erittyy paisuvaisten hermoreseptorien kautta seksuaalisen ärsykkeen vaikutuksesta. NO-elementtiä tarvitaan guanylaattisyklaasientsyymin aktivoimiseen, mikä lisää cGMP:n määrää ja auttaa rentouttamaan paisuvaisten sileitä lihaksia. Tämän seurauksena veren virtaus penikseen lisääntyy. Tällä tavoin Levitra voimistaa kehon luonnollista vastetta seksuaaliseen ärsykkeeseen.

On havaittu, että PDE-5:n hidastamiseen tarvittavat keskimääräiset arvot ovat 0,7 nanoM. Siksi vardenafiili on tehokas ja erittäin selektiivinen estäjä. Jo 20 mg:n vardenafiilin käyttö aiheuttaa joillakin miehillä erektion jo 15 minuutin kuluttua, mikä riittää yhdyntään. Täyden reaktion saavuttamiseksi on odotettava 25 minuuttia.

[ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Imeytyminen suun kautta annon jälkeen on erittäin nopeaa. Tyhjään mahaan otettuna lääkkeen huippuarvo voidaan saavuttaa 15 minuutin kuluttua, mutta usein (90 %:ssa tapauksista) se kestää silti noin tunnin. Rasvaisten ruokien kanssa otettuna lääkkeen imeytymisnopeus laskee keskimäärin 20 %.

Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 15 %. Vakaan tilan jakautumistilavuus on 208 l. Pääaineen (M1) synteesinopeus proteiinin kanssa veriplasmassa on enintään 95 % (palautuva reaktio). 1,5 tunnin kuluttua jopa 0,00012 % lääkeaineesta voi löytyä terveen miehen siittiöistä.

Aineenvaihduntaprosessit ja erittyminen.

Aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksaentsyymien ja hemoproteiinijärjestelmien kautta. Keskimääräinen puoliintumisaika on noin 4–5 tuntia, ja pääaineenvaihduntatuotteen (se muodostuu molekyylin sisällä olevan piperatsiiniosan deetylaatiosta) puoliintumisaika on noin 4 tuntia.

Aineenvaihduntatuotteet erittyvät pääasiassa ruoansulatuskanavan kautta (noin 91–95 %) ja loput munuaisten kautta.

AUC-arvon ja muiden lääkearvojen muutokset eri potilasryhmissä.

Iäkkäillä potilailla AUC-arvot ovat usein 52 % koholla.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla AUC-arvo nousee noin 21 % ja lääkkeen huippupitoisuus laskee 23 %.

Maksan toimintahäiriöiden vuoksi puhdistumanopeudet pienenevät toiminnallisen häiriön vaikeusasteen mukaisesti.

[ 6 ], [ 7 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta, ruokailusta riippumatta, noin 25–60 minuuttia ennen yhdyntää.

Normaali käyttötapa.

Suositeltu aloitusannos on 10 mg. Lääkettä ei tule ottaa useammin kuin kerran 24 tunnissa. Ottaen huomioon kuurin siedettävyyden ja terapeuttisen vaikutuksen tehokkuuden, vuorokausiannosta voidaan nostaa 20 mg:aan tai laskea 5 mg:aan.

Lääkeaineen käyttö maksan vajaatoimintaa sairastavilla.

Lääkkeen suositeltu aloitusannos on 5 mg. Hoidon aikana sitä voidaan nostaa 10 mg:aan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyyden esiintyminen jollekin lääkkeen aineosalle;
• henkilöt, jotka käyttävät nitraatteja tai NO-luovuttajia sisältäviä lääkkeitä sekä aineita, jotka estävät CYP3A4:n aktiivisuutta (mukaan lukien indinaviiri, itrakonatsoli ja ritonaviiri klaritromysiinin kanssa sekä erytromysiini ketokonatsolin kanssa);
• hoito muilla impotenssilääkkeillä;
• käyttö miehillä, joilta on kielletty seksuaalinen aktiivisuus (esimerkiksi sydän- ja verisuonijärjestelmän taustasairauksien, kuten akuutin sydämen vajaatoiminnan tai epävakaan angina pectoriksen, yhteydessä);
• vaikea maksan toimintahäiriö;
• hemodialyysin suorittaminen munuaispatologian alkuvaiheessa;
• verenpaineen lasku (levossa alle 90 mmHg);
• äskettäin sairastettu sydäninfarkti tai aivohalvaus (kuusi kuukautta tai vähemmän aiemmin);
• verkkokalvon alueen degeneratiiviset patologiat, jotka ovat perinnöllisiä (kuten retinitis pigmentosa);
• vastasyntyneet vauvat ja lapset sekä naiset.

Tällaisissa tapauksissa on noudatettava varovaisuutta määrättäessä (hyöty-riskisuhde on arvioitava):

• peniksen anatominen muodonmuutos (tämä sisältää erilaisia kaarevuuksia sekä Peyronien taudin ja kavernoottisen fibroosin);
• priapismin kehittymisen alttius - esimerkiksi multippeli myelooma, sirppisoluanemia, verenvuototaipumus ja leukemia;
• haavauma akuutissa vaiheessa.

Sivuvaikutukset Levitra

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• tarttuvat sairaudet: sidekalvotulehduksen kehittyminen;
• keskushermoston ja psyyken ongelmat: päänsärkyjen ja unihäiriöiden esiintyminen;
• näköhäiriöt: näöntarkkuuden ja värin havaitsemisen heikkeneminen, kipu tai epämukavuus silmäalueella, lisääntynyt silmänpaine, valoherkkyys ja hyperemia sidekalvossa;
• kuulohäiriö: äkillinen kuurouden kehittyminen sekä tinnitus ja huimaus;
• immuunivauriot: Quincken turvotus tai allergisen luonteen turvotus sekä allergiaoireet;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: angina pectoriksen, kammioperäisen takyarytmian, takykardian, sydämentykytysten, vasodilataation tai sydäninfarktin kehittymisen sekä verenpaineen laskun esiintyminen;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: pahoinvointi, gastriitti, suun kuivuminen, dyspeptiset oireet, GERD, oksentelu, vatsakipu ja ripuli;
• rintalastan ja välikarsinan vauriot sekä hengityselinten toiminta: hengenahdistus, nenän alueen tukkoisuus paranasaalisten poskionteloiden kanssa;
• maksaan ja sappiteihin vaikuttavat ongelmat: lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus;
• ihonalaisen kerroksen ja ihon pinnan vauriot: ihottumat tai eryteema;
• sidekudosten, lihasten ja luuston toimintahäiriöt: selkäkipu, lisääntynyt lihasjänteys, kohonneet kreatiinikinaasiarvot ja myös lihaskipu;
• rintarauhasten ja sukupuolielinten häiriöt: priapismin kehittyminen ja lisääntynyt erektio;
• systeeminen: kipu rintakehässä ja huono terveydentila.

[ 8 ], [ 9 ]

Yliannos

Kun vardenafiilia käytetään 40 mg:n annoksella kaksi kertaa päivässä, potilaalle voi kehittyä voimakasta kipua alaselässä. Keskushermostoon ja lihaksiin kohdistuvia myrkyllisiä vaikutuksia ei kuitenkaan havaita.

Yliannostuksen poistamiseksi on tarpeen suorittaa tavanomaiset tukitoimenpiteet. Hemodialyysin tehokkuus on tässä tapauksessa hyvin alhainen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistettynä CYP-aktiivisuutta estävien lääkkeiden kanssa vardenafiilin puhdistumanopeus voi hidastua.

Yhdistelmä erytromysiinin kanssa 1,5 g:n vuorokausiannoksella johtaa AUC-arvon nelinkertaistumiseen ja lääkeaineen huippupitoisuuden (5 mg) kolminkertaistumiseen.

Yhdistetty käyttö ketokonatsolin kanssa 0,2 g:n annoksella aiheuttaa AUC-arvojen 10-kertaisen nousun ja lisäksi lääkkeen huippuarvojen (5 mg) 4-kertaisen nousun, joten niiden annoksia on muutettava.

Lääkkeen yhdistelmä lääkkeiden kanssa, jotka estävät vaikuttavan aineen HIV-proteaaseja (indinaviiri vuorokausiannoksena 2,4 g), aiheuttaa AUC-arvojen 16-kertaisen nousun ja Levitran vaikuttavan aineen huippupitoisuuden 7-kertaisen nousun.

Samanaikainen käyttö ritonaviirin kanssa (vuorokausiannos 1,2 g) suurentaa lääkeaineen huippupitoisuuksia 13-kertaisesti 5 mg:n annoksella ja aiheuttaa myös 49-kertaisen kokonaisvuorokausi-AUC-arvon nousun. Lisäksi vardenafiilin puoliintumisaika pitenee merkittävästi (noin 26 tuntia).

Yhdistettynä NO-donoreihin ja nitraatteihin niiden vaikutus tehostuu, mutta jos käyttökertojen välillä havaitaan 24 tunnin aikaväli, tällaista vuorovaikutusta ei kehity.

Liian suurten vardenafiiliannosten käyttö yhdessä natriumnitroprussidin kanssa johtaa verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen lievään lisääntymiseen.

On tarpeen noudattaa aikavälejä lääkkeen ja α-salpaajien käytön välillä ja käyttää niitä vain, kun verenpainetaso on vakaa. Esimerkiksi teratsosiinin kanssa käytettäessä on tarpeen ylläpitää 6 tunnin aikaväli.

[ 14 ]

Varastointiolosuhteet

Levitraa tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu pieniltä lapsilta ja kosteudelta. Lämpötila – enintään +30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Säilyvyys

Levitraa voidaan käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Viagra, Adamax ja Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Arvostelut

Levitraa pidetään tehokkaana ja edullisena lääkkeenä, joka auttaa parantamaan erektiota. Potilaat jättävät positiivisia arvosteluja lääkkeestä ja huomauttavat, että sitä voidaan käyttää alkoholijuomien kanssa sekä tiettyjen sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavien sairauksien yhteydessä.