Levocom

Levocom on dopamiinireseptorien ryhmään kuuluva Parkinsonin taudin lääke.

Viitteitä Levocoma

Sitä käytetään parkinsonismiin ja Parkinsonin tautiin.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikossa on 3 tai 10 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Levokom on monimutkainen Parkinsonin taudin lääke, jonka ainesosat ovat karbidopa (komponentti, joka hidastaa aromaattisten aminohappojen dekarboksylaasia) ja levodopa (metabolinen elementti, joka edeltää dopamiinia ja kykenee, toisin kuin itse dopamiini, kulkemaan BBB:n läpi).

Dekarboksylaatioprosessin seurauksena aivokudoksessa oleva levodopa muuttuu dopamiiniksi, mikä korvaa sen puutteen ja vähentää siten parkinsonismin ilmenemismuotoja. Levodopa vähentää monien taudin oireiden, erityisesti jäykkyyden ja bradykinesian, vakavuutta. Samalla se vähentää Parkinsonin taudin ja parkinsonismin yhteydessä esiintyvää nielemisvaikeutta, johon liittyy vapinaa, lihasjännitystä ja ortostaattista epävakautta.

Mutta suurin osa suun kautta nautitusta levodopasta muuttuu dopamiiniksi aivojen ulkopuolisessa ympäristössä tunkeutumatta aivo-aju-esteeseen.

Karbidopa ei pääse kulkemaan aivo-ajuesteen läpi. Se estää levodopa-elementin aivojen ulkopuolisen dekarboksylaation, mikä lisää aivoihin tunkeutuvan levodopan määrää, jossa se muuttuu dopamiiniksi.

Yhdistelmälääkkeen etuja ovat voimakkaampi lääkevaikutus levodopaan verrattuna ja parempi potilasherkkyys. Lisäksi sivuvaikutukset ovat lievempiä, koska lääkevaikutuksen saavuttamiseksi käytetään pienempiä levodopa-annoksia.

Levokom auttaa varmistamaan levodopan lääkepitoisuuden pitkäaikaisen ylläpidon veriplasmassa. Karbidopa estää pyridoksiinihydrokloridin aktiivisuutta, mikä mahdollistaa levodopan perifeeristen metaboliaprosessien nopeuden lisäämisen.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen vaikuttavat aineosat käyvät läpi luontaisia muodonmuutoksia. Levodopa imeytyy täydellisesti ruoansulatuskanavaan (suurin osa ohutsuoleen).

Aineen jakautuminen tapahtuu kudosten sisällä yhdessä elinten kanssa. Levodopa käy läpi monimutkaisia metabolisia muutoksia (pääasiallinen on dekarboksylaatio, jonka aikana se muuttuu noradrenaliiniksi, dopamiiniksi ja adrenaliiniksi). Aineenvaihduntatuotteet erittyvät munuaisten kautta.

Noin 80 % levodopasta erittyy virtsaan, suurin osa homovanilliini- ja 2-hydroksifenyylietikkahappojen muodossa. Alle 1 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana. Aineen puoliintumisaika plasmasta on noin 1 tunti (karbidopan mukana ollessa tämä aika pitenee 2 tuntiin).

Karbidopa (α-metyylidofahydratsiini) imeytyy suun kautta otettuna nopeasti, vaikkakaan ei kokonaan, ruoansulatuskanavasta. Se jakautuu elimistöön, mutta ei läpäise veri-aivoestettä. Noin 50 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana komponenttina ja sen hajoamistuotteina munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta. Jokaisen potilaan on valittava sopiva vuorokausiannos yksilöllisesti.

Hoidon aloittaville henkilöille tulisi määrätä 0,5 tabletin annos 1-2 kertaa päivässä aterioiden jälkeen. Tarvittaessa annosta voidaan lisätä vähitellen - päivittäin tai joka toinen päivä 0,5 tabletilla, kunnes haluttu lääketieteellinen tulos saavutetaan.

Levokoma-tabletteja saa ottaa enintään 8 päivässä (0,2 g karbidopaa ja 2 g levodopaa).

[ 1 ]

Käyttö Levocoma raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville tai imettäville äideille.

Negatiivisten oireiden kehittymisen estämiseksi vauvalla on joko lopetettava imetys tai lopetettava lääkkeen käyttö - valinta tehdään arvioimalla lääkkeen ottamisen tärkeyttä äidille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyyden esiintyminen mille tahansa lääkkeen aineosalle;
• glaukooma.
• käyttö yhdessä MAO-estäjien kanssa;
• ihosairauksia, joita ei ole diagnosoitu, tai melanoomahistoriaa.

Sivuvaikutukset Levocoma

Levokomin käytön jälkeen ilmenee usein dopamiinin keskushermoston neurofarmakologiseen vaikutukseen liittyviä negatiivisia vaikutuksia, kuten dyskinesiaa (mukaan lukien koreaforminen oireyhtymä), lihasten nykimistä, dystonisia ja muita tahattomia liikkeitä sekä silmänpohjan kouristuksia. Nämä haittavaikutukset häviävät lääkkeen annoksen pienentämisen jälkeen.

Muita vakavia negatiivisia oireita ovat dementia, mielentilan muutokset (mukaan lukien paranoidiset oireet ja ohimenevä psykoosi) ja masennus, jotka voivat johtaa itsemurha-aiheisiin.

Joskus esiintyy sydämen rytmihäiriöitä, lisääntynyttä sydämensykettä, ortostaattista romahdusta, merkkejä estosta tai estämisestä sekä oksentelua, uneliaisuutta, huimausta tai pahoinvointia ja ruokahaluttomuutta.

Joskus havaitaan verenvuotoa ruoansulatuskanavassa, suoliston haavaumien kehittymistä, laskimotulehdusta, anemiaa (hemolyyttistä tai ei-hemolyyttistä), leukopeniaa tai trombosytopeniaa ja agranulosytoosia. Lisäksi esiintyy kouristuksia, hengenahdistusta, kipua rintalastan takana ja parestesiaa, ja verenpainearvot nousevat.

Levodopa- ja karbidopahoidon aikana voidaan havaita poikkeamia normaaleista arvoista useissa laboratoriotesteissä – esimerkiksi alkalisessa fosfataasissa, maksan toimintakokeissa, LDH:ssa, ALAT:ssa ja ASAT:ssa sekä bilirubiinissa, ja lisäksi Coombsin kokeessa voi olla positiivinen tulos. Hemoglobiini ja hematokriittiarvot voivat myös laskea, verensokeripitoisuus seerumissa ja bakteerien määrä leukosyytteineen virtsassa voivat nousta.

Muita negatiivisia vaikutuksia:

• hermoston häiriöt: tunnottomuus, lihasten nykiminen, ataksia, käsien vapina sekä trismus, toonisen luonteen omaava blefarospasmi, kävelyhäiriö ja piilevän Hornerin oireyhtymän aktivoituminen;
• mielenterveyshäiriöt: unettomuus, ahdistuneisuuden tunteet, sekavuus, euforia ja kiihtyneisyys. Myös hallusinaatioita, deliriumia ja painajaisia esiintyy;
• ruoansulatusongelmat: polttava tunne kielessä, suun kuivuminen ja katkeruus suussa, nielemisvaikeudet ja lisääntynyt syljeneritys. Lisäksi vatsakalvolla esiintyy kivuliaita tuntemuksia, hikkaa, ripulia, ummetusta ja turvotusta;
• aineenvaihduntahäiriöt: turvotuksen esiintyminen sekä painon nousu tai lasku;
• ihon pintavauriot: liikahikoilu, kasvojen ihon punoitus, hiustenlähtö ja ihottumat. Hiki voi olla myös tummaa;
• virtsatiejärjestelmän häiriöt: virtsankarkailu tai virtsaumpi, tumma virtsa ja priapismi;
• aistielinten toiminnan häiriöt: mydriaasi ja diplopia sekä silmänliikekriisi;
• Muita oireita: huonovointisuus ja heikkous, kuumat aallot, käheys, hengenahdistus, päänsärky, hampaiden narskuttelu, pahanlaatuinen melanooma ja maligni neuroleptillinen oireyhtymä.

Yliannos

Myrkytyksen merkit: varhaisia oireita ovat lihasten nykiminen ja silmänpohjan kouristus. Myös syke nousee, verenpaine nousee ja ruokahalu laskee. Esiintyy levottomuuden, ahdistuksen ja kiihtyneisyyden tunnetta sekä sekavuutta ja unettomuutta.

Oireiden lievittämiseksi tarvitaan hätämahahuuhtelua ja oksennuksen aloittamista.

Myös oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään: infuusiot tehdään huolellisesti, hengitysteiden avoimuutta seurataan ja jos rytmihäiriöitä ilmenee, suoritetaan asianmukaiset toimenpiteet EKG:tä seuraten. Dialyysin vaikutuksesta näihin häiriöihin ei ole tietoa. Pyridoksiinin käytöllä ei ole vaikutusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Verenpainelääkkeitä käyttävillä ihmisillä lääke voi aiheuttaa ortostaattisen romahduksen ilmenemismuotojen kehittymistä. Tässä suhteessa on tarpeen korjata verenpainelääkkeiden annoksia Levokomilla aloitetun hoidon alkuvaiheessa.

Trisyklisten antidepressanttien kanssa yhdistettynä voi kehittyä negatiivisia oireita, kuten dyskinesiaa ja kohonnutta verenpainetta.

Lääkkeen ja MAO-estäjien yhdistäminen on kielletty. Näiden lääkkeiden käyttö on lopetettava 14 päivää ennen Levokomin käytön aloittamista.

Butyrofenonien ja fenotiatsiinien yhteiskäyttö voi heikentää lääkkeen lääkinnällistä vaikutusta.

Fenytoiini ja papaveriini pystyvät poistamaan lääkkeen antiparkinsonin vaikutuksen.

Metoklopramidi lisää plasman levodopapitoisuuksia.

Rautavalmisteet voivat estää levodopan imeytymistä.

Lääkettä voidaan yhdistää muihin Parkinsonin taudin lääkkeisiin, jotka eivät sisällä levodopaa.

Runsasproteiinista ruokavaliota noudattavat ihmiset saattavat kokea lääkkeen imeytymisen heikkenemistä.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Levokomia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 4 ]

Säilyvyys

Levokomia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Levokomin määrääminen lapsille on kielletty.

Analogit

Seuraavat lääkkeet ovat lääkkeen analogeja: Levocarbhexal Duodopan ja Madoparin kanssa sekä Carbidopa ja Levodopa, Nakom, Levokom retard ja Stalevo.