Leukeran

Leukeranilla on kasvaimia estävää ja sytostaattista aktiivisuutta.

Viitteitä Leukeran

Sitä käytetään seuraaviin patologioihin:

• lymfogranulomatoosi;
• krooninen lymfosyyttinen leukemia;
• pahanlaatuiset lymfoomat (esimerkiksi lymfosarkooma);
• primaarinen makroglobulinemia.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tablettimuodossa, 25 kappaletta lasipullossa; pakkauksessa on yksi tällainen pullo.

Farmakodynamiikka

Klorambusiili on typpisinappikaasun aromaattinen johdannainen, jolla on kaksitoiminen alkyloiva vaikutus hoidon aikana.

Alkylointi tapahtuu, kun muodostuu erittäin aktiivisia etyleenimoniumradikaaleja. Tämän prosessin aikana näiden radikaalien ja DNA-heliksin välillä tapahtuu ristisynteesiä, mikä häiritsee sen replikaatiota.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen imeytyminen ruoansulatuskanavasta havaitaan hyvin. Vaikuttavan aineen Cmax-arvot mitataan 0,5–2 tunnin kuluttua annosta. Plasmansisäinen proteiinisynteesi on 99 %. Klorambusiilin erittyminen veriplasmasta tapahtuu noin 90 minuutin kuluttua.

Aineenvaihduntaprosessit kehittyvät maksassa täydellisesti ja nopeasti. Aine erittyy pääasiassa munuaisten kautta aineenvaihduntatuotteiden muodossa. Komponentti ei läpäise aivo-aortan estettä, mutta pystyy tunkeutumaan istukan läpi.

Annostus ja antotapa

Tabletit on otettava kokonaisina suun kautta. Lääkitys on yleensä osa monimutkaista hoitoa, minkä vuoksi vain kokeneen lääketieteen asiantuntijan tulisi valita käyttöohje ja annostusohjelma.

Lymfogranulomatoosissa Leukerania käytetään monoterapiana. Keskimäärin tarvitaan 0,2 mg/kg ainetta päivässä. Koko hoitosykli kestää yleensä 1–2 kuukautta.

Muissa tilanteissa annos lasketaan ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet ja paino. Lääkärin tulee valita hoidon kesto.

[ 1 ]

Käyttö Leukeran raskauden aikana

On kiellettyä määrätä sitä raskaana oleville tai imettäville naisille.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista henkilöillä, joilla on vaikea intoleranssi sille.

Sitä käytetään erittäin varoen seuraavissa tilanteissa:

• vaikea leukopenia tai trombosytopenia sekä luuytimen aktiivisuuden heikkeneminen;
• äskettäin sairastanut tai parhaillaan diagnosoitu vesirokko;
• vyöruusu;
• akuutit ja sieni-, virus- tai bakteeriperäiset infektiot;
• luuytimen tunkeutuminen kasvainsoluihin;
• kihti;
• uraatin munuaiskivitauti;
• epilepsia tai pään vamma;
• vakavasti munuaisiin tai maksaan vaikuttavat sairaudet.

Sivuvaikutukset Leukeran

Leukerania annettaessa voidaan havaita seuraavia häiriöitä:

• keltaisuus, myelosuppressio, maksan toimintahäiriö ja ruoansulatuskanavan häiriöt;
• kouristukset, kuume, epidermaaliset ihottumat;
• aseptinen kystiitti, amenorrea;
• polyneuropatia tai keuhkokuume.

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä havaitaan ataksiaa, lisääntynyttä kiihtyneisyyttä, hoidettavaa pansytopeniaa ja epileptoidisten kohtausten uusiutumista.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Suoritetaan mahahuuhtelu ja lisäksi seurataan ja tuetaan elimistön elintärkeitä toimintoja. On tarpeen seurata verikokeita ja suorittaa kaikki tarvittavat toimenpiteet ottaen huomioon kehittyvät negatiiviset merkit.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen hematopoieettisia prosesseja tukahduttavien aineiden kanssa voi johtaa myelotoksisuuden voistumiseen.

Kun sitä käytetään yhdessä kihtilääkkeiden kanssa, niiden annostusta on muutettava, koska klorambusiili lisää veren virtsahappopitoisuuksia.

Yhdistelmä haloperidolin, MAO-estäjien, maprotiliinin ja myös fenotiatsiinien, trisyklisten masennuslääkkeiden ja tioksanteenien kanssa usein alentaa kouristuskynnystä ja samalla lisää kohtausten kehittymisen todennäköisyyttä.

Samanaikainen käyttö inaktivoitujen virusten sisältävien rokotteiden kanssa vähentää vasta-ainetuotantoa reaktiona käytettyyn rokotteeseen. Eläviä viruksia sisältävien rokotteiden käyttö voi voimistaa negatiivisia oireita, heikentää vasta-ainetuotantoa ja kehittää muita negatiivisia ilmenemismuotoja.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Leukerania tulee säilyttää lasten ulottumattomissa ja auringonvalolta suojatussa paikassa. Lämpötila-arvot ovat 2–8 °C.

Säilyvyys

Leukerania voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Aineen analogit ovat lääkkeet Chlorbutin ja Chlorambucil.