Livial

Livial on lääke, jota käytetään naisilla esiintyvän vaihdevuosioireyhtymän hoitoon.

Lääke auttaa vakauttamaan hypotalamuksen ja aivolisäkkeen rakenteen toimintaa vaihdevuosien aikana naisilla. Tämä tapahtuu tarjoamalla estrogeenisiä (naispuoliset gonadosteroidit), progestogeenisia (hormoneja, joiden vaikutus on samanlainen kuin keltarauhasen aktiivisuudella) ja heikkoja androgeenisia (miespuoliset gonadosteroidit) terapeuttisia vaikutuksia. [ 1 ]

Viitteitä Livial

Sitä käytetään kirurgisen tai luonnollisen vaihdevuosien oireiden hoitoon (kuukautisten puuttuminen luonnollisista ikään liittyvistä tekijöistä tai asianmukaisesta leikkauksesta johtuen).

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina, joiden tilavuus on 2,5 mg - 28 kappaletta pakkausta kohden.

Farmakodynamiikka

Vaihdevuosien jälkeen 2,5 mg:n päivittäinen annos lääkettä estää gonadotropiinien (aivolisäkkeen hormonien, jotka stimuloivat rauhasten toimintaa) eritystä eikä stimuloi endometriumin proliferaatioprosesseja (solujen määrän lisääntymistä kohdun sisäkerroksessa, joka liittyy lisääntymiseen). Samalla lääke estää luukatoa vaihdevuosien jälkeen, vähentää vasomotoristen häiriöiden (hikoilu ja kuumat aallot) vakavuutta ja vaikuttaa positiivisesti libidoon ja mielialaan. Lisäksi sillä on stimuloiva vaikutus emättimen limakalvoon. [ 2 ]

Hedelmällisessä vaiheessa olevilla naisilla lääke hidastaa ovulaatiota (estää kypsän munasolun irtoamisen munasarjasta). [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna tiboloni imeytyy nopeasti. Nopean aineenvaihduntaprosessin vuoksi tibolonin plasmapitoisuus on erittäin alhainen. Myös tibolonin Δ4-isomeerin plasmapitoisuudet ovat alhaiset. Tästä johtuen yksittäisiä farmakokineettisiä ominaisuuksia ei voida tunnistaa. 3α-OH- ja 3β-OH-metabolisten komponenttien Cmax-pitoisuus plasmassa on melko korkea, mutta aineen kertymistä ei tapahdu.

Aineen erittyminen tapahtuu pääasiassa konjugoitujen (pääasiassa sulfaattien avulla) aineenvaihduntaelementtien muodossa. Osa lääkkeestä erittyy virtsaan, mutta pääasiassa ulosteeseen.

Ruoan nauttiminen ei vaikuta merkittävästi lääkkeen imeytymiseen.

Tibolonin ja sen metabolisten komponenttien farmakokinetiikka ei ole yhteydessä munuaisten toimintaan.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen käyttöönotto alkaa vuoden kuluttua viimeisistä luonnollisista kuukautisista. Jos lääkkeen käyttö aloitetaan aiemmin, voi esiintyä epäsäännöllistä vuotoa.

Lääkettä otetaan yksi tabletti päivässä (2,5 mg). On suositeltavaa ottaa ne samaan aikaan.

Tila paranee yleensä muutaman viikon kuluttua, mutta maksimaalinen vaikutus havaitaan, kun hoitoa jatketaan vähintään 3 kuukautta. Hoitoa voidaan jatkaa suositelluilla annoksilla pidempiä aikoja.

Tabletit otetaan aloittaen ylimmästä rivistä, joka on kehystetty. Ensimmäisen tabletin tulee olla se, johon on merkitty haluttu viikonpäivä. Tämän jälkeen tabletit otetaan yksi kerrallaan päivässä levyn nuolen osoittamassa järjestyksessä, kunnes koko pakkaus on käytetty.

Määrätyn annoksen ylittäminen voi aiheuttaa verenvuotoa emättimestä. Jos suurempia annoksia on tarpeen antaa, tulee lisäksi käyttää gestageenia (aine, joka sisältää keltarauhasen hormoneja tai niiden keinotekoisia analogeja) - esimerkiksi 10 päivän sykleissä 3 kuukauden välein.

Jos potilas siirretään Livialiin toisesta hormonikorvaushoidosta, on ensin tarpeen indusoida tyhjennysvuoto määräämällä progestiinia (lääkettä, joka sisältää keltarauhasen hormoneja edeltäviä aineita tai niiden keinotekoisia analogeja). Tämä auttaa poistamaan mahdollisen jo olemassa olevan kohdun limakalvon hyperplasian.

Hoidon aikana potilaan on käytävä säännöllisissä lääkärintarkastuksissa.

• Hakemus lapsille

Lääkkeiden käytöstä lastenlääketieteessä ei ole tietoa.

Käyttö Livial raskauden aikana

Livialin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• diagnosoitu hormonaalisen kasvaimen esiintyminen tai epäilys siitä;
• aivoverisuoni- tai sydän- ja verisuonitautien häiriöt (aivojen sisäisen verenkierron häiriöt) - myös niiden esiintyminen anamneesissa;
• tuntemattomasta syystä johtuva kohdun verenvuoto.

Lääkkeen käyttö tulee lopettaa, jos ilmenee tromboembolian oireita, muutoksia toiminnallisissa maksakokeissa tai kolestaattista keltaisuutta.

Varovaisuutta on noudatettava lääkkeen käytössä epilepsian, munuaisten vajaatoiminnan tai migreenin yhteydessä (myös jos niitä on aiemmin esiintynyt). Jos lääkettä käytetään hyperkolesterolemiaa sairastaville naisille, plasman lipiditasoja on seurattava hoidon aikana.

Sivuvaikutukset Livial

Joskus lääkkeen ottaminen johtaa huimaukseen, painon muutoksiin, emättimen verenvuotoon, seborrooiseen dermatoosiin, sääriluun turvotukseen, päänsärkyyn, ripuliin, lisääntyneeseen kasvojen karvoituksen määrään ja muutoksiin maksan toimintakokeissa.

Diabeetikoilla Livialin käyttö voi aiheuttaa glukoosinsietokyvyn heikkenemistä ja insuliinintarpeen lisääntymistä (tai muiden diabeteslääkkeiden tarvetta).

Yliannos

Akuutti myrkytys voi aiheuttaa oksentelua pahoinvoinnin kanssa sekä emätinverenvuotoa.

Vastalääkettä ei ole; oireenmukaisia toimenpiteitä tehdään, jos oireita ilmenee.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen kyvyn tehostaa veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia vuoksi antikoagulanttien aktiivisuus voi voimistua. Tällainen vaikutus on havaittu varfariinin tapauksessa. Lääkettä on yhdistettävä antikoagulantteihin erittäin varovasti, erityisesti hoidon alussa ja sen päättymisen jälkeen. Tarvittaessa varfariinin annostusta säädetään.

Tibolonin ja lääkkeiden yhteisvaikutuksista on rajallisesti tietoa. In vivo -testit osoittivat, että tibolonin anto samanaikaisesti muuttaa hieman hemoproteiini P450 3A4:n substraatin midatsolaamin farmakokineettisiä parametreja. Tämä viittaa siihen, että lääke voi olla yhteisvaikutuksessa muiden CYP3A4:n substraattien kanssa.

Lääkkeet, joilla on stimuloiva vaikutus CYP3A4:ään, mukaan lukien karbamatsepiini rifampisiinin, hydantoiinin ja barbituraattien kanssa, voivat voimistaa tibolonin metaboliaprosesseja ja siten muuttaa sen lääkinnällistä aktiivisuutta.

Mäkikuismaa sisältävät kasviaineet edistävät progestiinien ja estrogeenien aineenvaihduntaprosessien stimulaatiota CYP3A4-entsyymin kautta. Lisääntynyt progestogeenin ja estrogeenin aineenvaihdunta voi heikentää lääkkeen tehoa ja muuttaa kohdun verenvuodon profiilia.

Varastointiolosuhteet

Livial tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Livial on hyväksytty käytettäväksi 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen tuotteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogi on lääke Tibolone.