Melipramiini

Melipramiini on kipua lievittävä, antidiureettinen ja anksiolyyttinen aine; lääkkeellä on rauhoittava, antikolinerginen ja α-adrenergisiä reseptoreita salpaava vaikutus kehoon.

Lääkkeen vaikuttava aine lisää noradrenaliinin määrää synapseissa ja lisää lisäksi serotoniinin määrää keskushermostossa. Tämä terapeuttinen vaikutus saavutetaan hidastamalla presynaptisten seinämien välittäjäainemolekyylien kiinnittymisprosesseja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Melipramiini

Sitä käytetään tällaisten häiriöiden esiintyessä:

• endogeenisen alkuperän masennus;
• astenodepressiivinen oireyhtymä;
• vaihdevuosien aiheuttamiin muutoksiin liittyvä masennus;
• psykopatian tai neuroosien yhteydessä kehittyvät masennustilat;
• masennus, jolla on reaktiivinen, alkoholi- tai involuutiomuoto;
• narkolepsia;
• käyttäytymishäiriöt;
• vieroitusoireyhtymä, joka ilmenee kokaiinia sisältävien aineiden käytön lopettamisen jälkeen;
• migreenikipu;
• paniikkihäiriöt;
• postherpeettisen alkuperän hermokipu;
• krooninen kipu;
• diabeettisesta alkuperästä johtuva neuropatia;
• narkolepsia, johon liittyy katalepsia;
• stressinkarkailu ja virtsaamistarve;
• bulimia, jolla on hermostunut luonne;
• päänsärkyä.

[ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavilla injektionesteenä (2 ml:n ampulleissa, 5 kpl pakkauksessa) ja tabletteina (50 kpl pullossa).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Lääke vähentää kammiojohtumisen nopeutta, mikä auttaa pysäyttämään rytmihäiriöiden esiintymisen. Pitkäaikainen käyttö johtaa β-adrenergisten reseptorien ja serotoniinin päiden toiminnallisen aktiivisuuden hidastumiseen. Lääkkeen käyttöönotto auttaa palauttamaan serotonergisen ja adrenergisen siirtymisen toiminnallisen tasapainon, jonka häiriöt aiheuttavat masennuksen esiintymistä.

Melipramiini voi estää histamiinin H2-päätteiden aktiivisuutta mahalaukun soluissa vähentäen hapon eritystä, ja lisäksi sillä on mahahaavaa estävä vaikutus. Aine vähentää kipua mahahaavasta kärsivillä ja lisää myös haavaumien uudistumisnopeutta sillä on m-antikolinerginen vaikutus. Antikolinergisellä vaikutuksella on positiivinen vaikutus yöllisen kastelun hoitoon. Lääke lisää virtsarakon seinämien venyvyyttä sekä sulkijalihaksen sävyä.

Keskushermoston kipua lievittävä vaikutus liittyy vaikutukseen monoamiinitasoihin ja vaikutukseen opioidien päätejärjestelmään. Antoa yleisanestesiassa pidetään perusteltuna, koska lääkkeellä on hypotoninen vaikutus ja se johtaa hypotermian kehittymiseen.

MAO-aktiivisuuden hidastumista ei havaita. Vaikutus α2- ja β-adrenergisiin päätteisiin locus coeruleuksessa johtaa anksiolyyttisen vaikutuksen kehittymiseen. Lääke poistaa liikkeen estymisen, auttaa pääsemään eroon unettomuudesta, parantaa mielialaa ja vakauttaa ruoansulatuskanavan toimintaa.

Hoidon alkuvaiheessa voidaan havaita rauhoittava vaikutus. Masennuslääkevaikutus kehittyy 2–3 viikon hoidon jälkeen.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan aamulla tai päivällä, jotta se ei johda unettomuuden kehittymiseen tai pahenemiseen. Tabletit tulee ottaa ruoan kanssa tai ruokailun jälkeen. Aluksi käytetään 0,075–0,2 g ainetta päivässä. Annosta voidaan lisätä vähitellen 25 mg:lla päivässä, kunnes saavutetaan 0,2–0,3 g:n vuorokausiannos. Päivittäinen annos tulee jakaa 3–4 käyttökertaan. Koko sykli kestää 1–1,5 kuukautta.

Hoitojakson jälkeen suoritetaan ylläpitohoito, jonka aikana käytetään pienempiä lääkeannoksia. Annostusta pienennetään 25 mg päivässä. Ylläpitojakson aikana käytetään 0,025–0,1 g lääkettä päivässä. Ylläpitojakso kestää enintään 1,5 kuukautta. Ylläpitoannos otetaan illalla.

Poliklinikkapotilaille aikuiselle voidaan antaa enintään 0,2 g päivässä ja sairaalassa enintään 0,3 g.

Iäkkäälle henkilölle tulisi aluksi antaa 10 mg ainetta päivässä. Annostusta tulisi nostaa 30–50 mg:aan. Iäkkäiden ei tule käyttää yli 0,1 g lääkettä päivässä.

Lasten tulee ottaa Melipramiiniannos 60 minuuttia ennen nukkumaanmenoa (1 kerta) tai jakaa se kahteen annokseen, jotka otetaan päivällä ja illalla.

6–8-vuotiaille masennuksesta kärsiville määrätään aluksi 10 mg, ja sitten annosta suurennetaan 20 mg:aan. Yöllisen enureesin yhteydessä otetaan 25 mg ainetta päivässä.

8–14-vuotiaille potilaille masennuksen yhteydessä annetaan ensin 10 mg lääkettä, ja sitten annosta suurennetaan 20–25 mg:aan. Yöllisen enureesin tapauksessa tarvitaan 25–75 mg:n annos.

Yli 14-vuotiaille teini-ikäisille masennuksen aikana käytetään aluksi 10 mg ainetta, ja sitten annosta nostetaan 0,05–0,1 grammaan päivässä. Enureesin tapauksessa tarvitaan 50–75 mg:n annos.

Lapset saavat ottaa enintään 2,5 mg lääkettä painokiloa kohden päivässä.

Käyttö Melipramiini raskauden aikana

Imipramiinia sisältävien lääkkeiden määrääminen raskauden aikana on sallittua vain tiukkojen käyttöaiheiden yhteydessä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea yliherkkyys, joka liittyy imipramiiniin ja lääkkeen apuaineisiin;
• MAO-estäjien käyttö;
• johtumishäiriö sydänlihaksen kammioalueella;
• sydäninfarkti;
• akuutti etyylialkoholimyrkytys;
• imetys;
• unilääkkeen myrkytys;
• lääkemyrkytys;
• keskushermoston tukahduttaminen;
• suljetun kulman glaukooma.

Sitä tulee käyttää varoen seuraavissa sairauksissa:

• BA;
• alkoholismin krooninen vaihe;
• maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• neuroblastooma;
• feokromosytooma;
• sydänpatologiat;
• hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen;
• kaksisuuntainen mielialahäiriö;
• verisuonisairaudet;
• aivohalvaus;
• ruoansulatuskanavan motiliteetin häiriöt;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• eturauhasen liikakasvu, johon liittyy anuria;
• epilepsia tai skitsofrenia;
• vanhuus.

[ 9 ]

Sivuvaikutukset Melipramiini

Lääkkeen sivuvaikutuksia ovat:

• painajaisia, sekavuutta, depersonalisaatiota, hallusinaatioita, akkommodatiivista halvausta, psykoosia, unettomuutta, päänsärkyä ja deliriumia, sekä ahdistusta, tarkkaavaisuuden heikkenemistä, huimausta, maanista oireyhtymää ja uneliaisuutta, sekä psykomotorista agitaatiota ja hypomaanisia tiloja. Lisäksi esiintyy haukottelua, tinnitusta, hämmennystä, masennuksen voimistumista, verenpaineen muutoksia, aggressiivisuutta ja ortostaattista romahdusta;
• astenia, rytmihäiriöt, epileptisten kohtausten voimistuminen, takykardia, hypohidroosi, EEG- ja EKG-arvojen muutokset sekä parestesia, ekstrapyramidaaliset häiriöt, ataksia ja johtumishäiriöt sydänlihaksen kammioalueella;
• närästys, pahoinvointi, ripuli, suun kuivuminen, halvaantunut suolitukos, oksentelu sekä ummetus, dysartria, painonmuutos, kielen tummuminen, makuaistin häiriöt, stomatiitti ja gastralgia;
• virtsaamisviive tai -vaikeudet tai sen tihentyminen, kivesten turvotus, hypoproteinemia, libidon muutokset ja tehon heikkeneminen;
• glaukooma, näön hämärtyminen ja mydriaasi;
• eosinofilia, trombosytopenia tai leukopenia ja agranulosytoosi;
• myoklonus tai vapina;
• kasvojen tai kielen turvotus, kutina, purppura, ihottumat, valoherkkyys, hiustenlähtö ja urtikaria;
• hepatiitti, intrahepaattinen kolestaasi ja ADH:n vapautumisen voimistuminen;
• galaktorrea tai gynekomastia;
• hyponatremia tai -glykemia, sekä hyperglykemia tai -pyreksia.

[ 10 ]

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä havaitaan anuriaa, sekavuutta, psykomotorista agitaatiota, suun limakalvojen kuivumista, mydriaasia, takykardiaa, kouristuksia, hengitysvaikeuksia ja koomaa.

Potilas on sairaalahoidossa, jossa lääkärit tarkkailevat häntä ja suorittavat oireenmukaisia toimenpiteitä. Diureesi dialyysin kanssa on tehotonta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Imipramiinin käyttö adrenergisten salpaajien kanssa lisää verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Yhdessä α- tai β-adrenergisten agonistien kanssa antaminen johtaa melipramiinin psykostimuloivan vaikutuksen voimistumiseen.

Etyylialkoholia sisältävät aineet tehostavat lääkkeen psykostimuloivaa vaikutusta ja lisäävät etanoliin liittyvää intoleranssia.

Yhdistelmä opioidien kanssa aiheuttaa letargiaa, joka voi olla vaarallista potilaalle.

Hormonaalinen ehkäisy voimistaa masennusoireita.

Käyttö yhdessä zolpideemin kanssa tehostaa lääkkeen rauhoittavia ominaisuuksia.

MAO-estäjien käyttö lisää psykostimulanttien aktiivisuutta.

Antihistamiinien käyttöönotto johtaa antihistamiinivaikutuksen voimistumiseen.

Yhdistelmä masennuslääkkeiden kanssa johtaa hengitysprosessien ja keskushermoston toiminnan heikkenemiseen sekä verenpaineen laskuun.

Bentsodiatsepiinien käyttö voi johtaa hengityslamaan, alhaiseen verenpaineeseen ja hengenvaaralliseen hitauteen.

Disulfiraamia annettaessa voi kehittyä delirium.

Klotsapiinin käyttö johtaa keskushermostoon kohdistuvan toksisen vaikutuksen kehittymiseen.

Yhdessä levodopan kanssa kehittyy hypertensiivinen vaikutus.

Käyttö metyylidopan kanssa heikentää sen lääkinnällistä vaikutusta.

Sen ottaminen yhdessä klonidiinin kanssa voi aiheuttaa verenpaineen nousua, mikä voi johtaa hypertensiiviseen kriisiin.

Litium-aineet johtavat kouristuskynnyksen laskuun.

Yhdistelmä m-antikolinergisten aineiden kanssa lisää lääkkeen antikolinergistä vaikutusta.

Simetidiinin kanssa samanaikaisesti käytettynä melipramiinin kielteiset vaikutukset voimistuvat.

Käyttö yhdessä furatsolidonin kanssa aiheuttaa verenpaineen jyrkän nousun.

Kilpirauhasen lääkkeet lisäävät imipramiinin psykostimulanttivaikutusta, sydämentykytystä ja toksisen aktiivisuuden voimistumista.

Kinidiini voi aiheuttaa epäsäännöllisiä sydämenlyöntejä.

Nikotiinin kanssa yhdistetty anto johtaa lääkkeen tehon lisääntymiseen.

Systeemiset anesteetit aiheuttavat keskushermoston toiminnan lamautumista.

Sen ottaminen yhdessä prokainamidin kanssa johtaa sydämen rytmihäiriöihin.

Käyttö fenytoiinin kanssa heikentää sen terapeuttista tehoa.

Yhdistelmä amanatadiinin tai biperideenin kanssa voimistaa lääkkeen antikolinergistä aktiivisuutta.

Käyttö yhdessä atropiinin kanssa voimistaa lääkkeen antikolinergistä vaikutusta ja voi johtaa halvaantuneen suoliston tukkeuman kehittymiseen.

Epäsuorasti vaikuttavat antikoagulantit lisäävät antikoagulanttivaikutusta.

GCS:n kanssa yhdistetty käyttö voimistaa masennuksen oireita.

Yhdistelmä karbamatsepiinin kanssa johtaa imipramiinin lääkinnällisten ominaisuuksien heikkenemiseen.

Käyttö yhdessä fluoksetiinin kanssa lisää imipramiinin intraplasmisia pitoisuuksia.

Käyttö fenotiatsiinien kanssa voi johtaa maligniin neuroleptiittiin (NMS).

Melipramiinin ja reserpiinin yhdistelmä heikentää lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Sen ottaminen yhdessä fluvoksamiinin kanssa lisää lääkkeen pitoisuutta plasmassa.

Kokaiinin käyttö voi aiheuttaa rytmihäiriöitä.

Yhdistetty käyttö pimotsidin kanssa johtaa olemassa olevan rytmihäiriön voimistumiseen, ja yhdessä probukolin kanssa käyttö voimistaa sen oireita.

Yhdistelmä adrenaliinin kanssa lisää vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Samanaikainen käyttö fenyyliefriinin kanssa voi aiheuttaa hypertensiivisen kriisin tai sydänlihaksen toimintahäiriön.

Neuroleptien käyttö voi aiheuttaa hyperpyreksiaa.

Lääkkeen ja hematotoksisten aineiden yhdistelmä voimistaa hematotoksista aktiivisuutta.

[ 11 ], [ 12 ]

Varastointiolosuhteet

Tablettien muodossa oleva melipramiini tulee säilyttää enintään 20 °C:n lämpötilassa, ja ampulleissa olevaa ainetta voidaan säilyttää 15–25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Tablettien muodossa olevaa melipramiinia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkevalmisteen vapautumispäivästä. Liuoksen säilyvyysaika on 24 kuukautta.

Hakemus lapsille

Pediatriassa sitä voidaan määrätä yli 6-vuotiaille.

[ 13 ]

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress Sedalitin kanssa, Clopixol ja Lamotrigiini Convulsanin kanssa, ja Lerivonin lisäksi Velafax MV ja Lamictal. Lisäksi listalla ovat Velaxin, Prosulpin, Rispaksol Stimulotonin kanssa, Clofranil ja Cipramil Leponexin kanssa sekä Ludiomil ja Quetiax.

[ 14 ]

Arvostelut

Medipramiini on saanut hyviä arvosteluja lääkäreiltä ja potilailta - sitä pidetään erittäin tehokkaana paniikkikohtausten tai masennuksen sekä kastelun hoidossa. Negatiivisia oireita ilmenee vain satunnaisesti, jos annostusta ei ole valittu oikein.

[ 15 ]