Melperon hexal

Melperoniheksaali on antipsykoottinen lääke, joka kuuluu butyrofenonijohdannaisten ryhmään.

Lääkkeen vaikuttava aine on melperoni (hydrokloridin muodossa), joka kuuluu butyrofenonien luokkaan. Tällä komponentilla on butyrofenoneille ominainen neuroleptinen vaikutus, joka vaihtelee heikosta kohtalaiseen. Eläinkokeiden mukaan butyrofenonit estävät dopamiinipäätteiden toimintaa, mikä heikentää dopamiinivälittäjäaineen vaikutuksen voimakkuutta.

[ 1 ]

Viitteitä Melperone hexal

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• unettomuus, sekavuus, psykoosi ja psykomotorinen agitaatio (erityisesti mielenterveyshäiriöistä kärsivillä ja vanhuksilla);
• dementia (liittyy keskushermoston orgaanisiin vaurioihin);
• hypofrenia;
• neuroosit (jos rauhoittavien lääkkeiden käyttö on mahdotonta yliherkkyyden tai riippuvuusriskin vuoksi);
• alkoholismi.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina - 20 kappaletta läpipainopakkauksessa, 2 pakkausta pakkauksessa.

Farmakodynamiikka

In vitro -testit ovat osoittaneet, että melperonin synteesinopeus D2-terminaalisissa ryhmissä on alhaisempi kuin haloperidolin (lähes 200 kertaa). Dopaminergisen aktiivisuuden lisäksi lääkkeellä on voimakas antiserotonerginen vaikutus.

Lääkkeen sentraalisia ja perifeerisiä antihistamiini- ja antikolinergisiä vaikutuksia on vaikea arvioida.

Antipsykoottinen vaikutus kehittyy vain suurten lääkeannosten antoa käytettäessä.

Edellä kuvattujen vaikutusten lisäksi, joita yleensä havaitaan heikosti aktiivisissa neurolepteissä, melperoni kykenee aiheuttamaan lihasrelaksanttivaikutuksen ja rytmihäiriölääkkeiden vaikutuksen.

Lääke eroaa muista neurolepteistä siinä, että terapeuttisina annoksina annettuna sillä ei ole negatiivista vaikutusta aivojen kouristuskynnykseen. Vastaavat testit ovat osoittaneet, että lääkettä käytettäessä keskimääräisinä lääkeannoksina voidaan havaita tämän kynnyksen lievää nousua.

Melperonin vaikutus ekstrapyramidaaliseen motoriseen aktiivisuuteen on melko heikko.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna melperoni imeytyy täydellisesti ja nopeasti vereen ja osallistuu sitten intensiivisiin aineenvaihduntaprosesseihin ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun aikana. Plasman Cmax-arvot mitataan 60–90 minuutin kuluttua suun kautta ottamisesta.

Annoksen suurentaminen johtaa plasman Cmax-pitoisuuden epälineaariseen nousuun, mikä johtuu intrahepaattisen aineenvaihdunnan erityispiirteistä.

Synteesin taso intraplasmisen proteiinin kanssa on 50% (josta 18% on seerumin albumiinin kanssa).

Ruoan nauttiminen ei muuta lääkkeen imeytymisen voimakkuutta tai sen pitoisuutta veressä.

Lääke metaboloituu lähes täydellisesti ja nopeasti maksan sisällä. Eläinkokeissa virtsasta löydettiin useita aineenvaihduntakomponentteja.

5–10 % vaikuttavasta aineesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Kerta-annoksen puoliintumisaika on noin 4–6 tuntia. Toistuvan annon jälkeen tämä luku nousee noin 6–8 tuntiin.

Annostus ja antotapa

Melperon Hexalin annos tulee valita ottaen huomioon henkilön paino ja ikä sekä hänen henkilökohtainen sietokykynsä ja lisäksi taudin vaikeusaste ja tyyppi. Tässä tapauksessa lääkärin on tärkeintä ohjata itseään mahdollisuudella pienentää annosta ja hoidon kestoa mahdollisimman paljon.

Päivittäinen annos tulee jakaa useisiin annoksiin. Yksi annos tulee ottaa ruoan kanssa (etenkin jos tarvitaan rauhoittavaa vaikutusta) ennen nukkumaanmenoa. Teen, kahvin tai maidon kanssa käyttö on kielletty.

Lievän rauhoittavan ja mielialaa parantavan tehostetun anksiolyyttisen vaikutuksen saavuttamiseksi käytetään usein 20–75 mg:n vuorokausiannosta. Vahvemman rauhoittavan vaikutuksen saavuttamiseksi voidaan käyttää maksimiannosta (illalla).

Sekavuus- ja agitaatiohäiriöistä kärsivien henkilöiden tulisi aluksi ottaa 0,05–0,1 g lääkettä päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 0,2 grammaan useiden päivien aikana. Joissakin tapauksissa, joissa esiintyy aggressiivisuutta, hallusinaatioita ja illuusioita, voidaan antaa enimmäisannos 0,4 g.

Lääkkeen käyttöajalle ei usein ole rajoituksia. Haluttua antipsykoottista vaikutusta ei välttämättä kehity 2–3 viikon hoidon jälkeen. Tällöin annosta voidaan pienentää potilaan henkilökohtaisen reaktion perusteella.

Yhdistetty käyttö litiumaineiden kanssa vaatii molempien lääkkeiden annoksen pienentämistä.

Käyttö Melperone hexal raskauden aikana

Melperon Hexalia ei tule käyttää raskauden aikana, koska sen turvallisuudesta vastasyntyneelle on liian vähän tietoa.

Koska rintamaitoon erittyvän vaikuttavan aineen määrää ei ole tietoa, imetys on lopetettava hoidon aikana, jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea intoleranssi melperonille, muille butyrfenoneille tai muille lääkkeen komponenteille;
• akuutti myrkytys tai kooma, joka johtuu opioidien, alkoholin, unilääkkeiden ja muiden keskushermostoa heikentävien psykotrooppisten lääkkeiden (mukaan lukien masennuslääkkeet ja neuroleptit sekä litiumsuolat) ottamisesta;
• vaikea maksan vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Melperone hexal

Lääkkeiden terapeuttisilla annoksilla ei usein ole vaikutusta (tai on heikko vaikutus) verenkiertoon, hengitykseen, virtsaamiseen, ruoansulatukseen ja maksan toimintaan.

Hoidon alkuvaiheessa voi esiintyä väsymystä tai (joskus) ortostaattista säätelyhäiriötä/verenpaineen laskua tai refleksinäyteistä sykkeen nousua. Sydänsairailla henkilöillä tulisi seurata EKG-käyräänsä säännöllisesti, koska heillä joskus voi esiintyä rytmihäiriöitä.

Suurten Melperon Hexal -annosten käyttö, ottaen huomioon kehon yksilöllisen reaktion, voi johtaa tahattomien liikkeiden häiriöön (ekstrapyramidaalisten häiriöiden ilmaantuminen). Oireita ovat varhainen dyskinesia (nielun lihaksien kouristus, kielen purennan spastinen muoto, tortikollis, oculogyrycrisis, leukalihasten kouristus ja niskalihasten jäykkyys) sekä vapina ja akatisia (hyperkinesian ilmaantuminen).

Dyskinesian varhaisvaiheen ja vapinaoireiden kehittymistä hallitaan pienentämällä lääkkeen annosta tai ottamalla käyttöön antikolinergisiä Parkinsonin taudin lääkkeitä. Neuroleptin lopettaminen poistaa nämä oireet kokonaan. Mutta akatisiaa on vaikeampi parantaa. Aluksi voit yrittää pienentää lääkkeen annosta, ja jos tulosta ei ole, määrätä hoitoa ottamalla käyttöön bipyrideeniä, rauhoittavia tai hypnoottisia lääkkeitä tai aineita, jotka estävät β-adrenergisten reseptorien vaikutusta.

Joskus havaitaan tilapäinen yhteys varhaisen dyskinesian ja melperonin käytön välillä. Mutta kaikissa tällaisissa tapauksissa muita lääkkeitä käytettiin yhdessä tämän lääkkeen kanssa tai ennen sen antoa, mikä voi aiheuttaa tällaisen sivuoireen. Hoitoa siihen ei ole vielä kehitetty.

Harvoin esiintyy intrahepaattista kolestaasia tai keltaisuutta, ja intrahepaattisten entsyymien toiminta lisääntyy tilapäisesti.

Butyrofenonien annon yhteydessä on satunnaisesti havaittu epidermaalisia allergiaoireita (exanteemaa).

Joskus melperonin käyttö johtaa verenkiertoelimistöön liittyvien häiriöiden - pansytopenian, leukopenian tai trombosytopenian - esiintymiseen. Agranulosytoosia havaitaan satunnaisesti.

Harvoin, erityisesti suurina annoksina käytettäessä erittäin aktiivisia neuroleptejä, voi kehittyä mahdollisesti kuolemaan johtava maligni neuroleptioireyhtymä (jossa lämpötila nousee yli 40 °C:een, tajunnan heikkeneminen jopa koomaan asti, jäykkyys sekä vegetatiivinen dekompensaatio, johon liittyy verenpaineen nousua ja takykardiaa), joka vaatii lääkkeen välittömän lopettamisen. Kuten myrkytystilanteissa, tällaiset haittavaikutukset vaativat ensiapua.

Galaktorreaa, painonlaskua, dysmenorreaa ja seksuaalista toimintahäiriötä havaitaan toisinaan.

On myös mahdollista kehittää termoregulaatio- tai akkommodaatiohäiriöitä, päänsärkyä, hajuaistin häiriöitä (nenän tukkoisuuden vuoksi), kserostomiaa, ummetusta, oksentelua pahoinvoinnin kanssa ja lisäksi ruokahaluttomuutta, virtsaamishäiriöitä ja silmänpaineen nousua.

Kuten muidenkin rauhoittavien psykotrooppisten lääkkeiden kanssa, lääkkeen käyttö lisää laskimotukoksen kehittymisen riskiä lantion ja jalkojen alueilla - tämä tekijä on otettava huomioon vuodelepoa, pitkittynyttä liikkumattomuutta tai alttiutta tälle häiriölle koskevissa tapauksissa.

[ 2 ], [ 3 ]

Yliannos

Melperonin terapeuttisten annosten laajan valikoiman vuoksi myrkytystä havaitaan vain merkittävässä yliannostuksessa. Kaikkia alla lueteltuja ilmenemismuotoja ei ole havaittu myrkytystapauksissa, mutta yhtäkään niistä ei voida sulkea pois.

Myrkytyksen merkkejä:

• uneliaisuus, joka voi kehittyä koomaan, ja joskus esiintyy myös sekavuutta, joka on luonteeltaan houreista ja levottomuutta;
• antikolinergiset oireet (glaukooma, virtsaumpi, näön hämärtyminen tai suoliston liikkuvuuden häiriöt);
• sydän- ja verisuonisairaudet (bradykardia tai takykardia, verenkierron häiriöt, verenpaineen lasku, kammioperäinen takyarytmia tai sydämen vajaatoiminta);
• hypo- tai hypertermia;
• ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavat vaiheet (optiset kouristukset, akuutit dystoniset tai dyskineettiset ilmenemismuodot, kurkunpään tai nielun kouristukset sekä kieli-nieluhermon vauriot);
• yksittäisiä hengitystoimintaan liittyviä leesioita (aspiraatio, syanoosi, keuhkokuume, hengityspysähdys tai -lama).

Tavanomaisia oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään usein myrkytystapauksissa, mutta tässä tapauksessa on joitakin erityispiirteitä, koska lääke imeytyy nopeasti. Mahahuuhtelu voidaan suorittaa vain, jos myrkytys havaitaan varhaisessa vaiheessa. Dialyysi pakotetulla diureesilla on tehotonta.

Vakavissa ekstrapyramidaalisissa häiriöissä käytetään parkinsonismilääkkeitä (esimerkiksi biperideenin laskimonsisäinen injektio).

Nielun lihasten kouristuksen estämiseksi suoritetaan intubaatio tai annetaan lyhytvaikutteista lihasrelaksanttia.

Verenpaineen laskiessa on paradoksaalisen nousun estämiseksi käytettävä noradrenaliinin (tai noradrenaliinin) kaltaisia lääkkeitä, mutta adrenaliinin (tai adrenaliinin) kaltaisten aineiden käyttö on kielletty. β-adrenergisten reseptorien agonistien käyttö on kielletty, koska ne johtavat vasodilataatioon.

Kolinolyyttiset oireet eliminoidaan fysostigmiinisalisylaatilla (1-2 mg:n annostelu ja mahdollisuus toistaa käyttö). Vakioannostusohjetta ei voida käyttää, koska se voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia.

[ 4 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ottaminen alkoholijuomien kanssa voi voimistaa alkoholin vaikutuksia.

Keskushermostoa lamauttavien lääkkeiden (kipulääkkeiden, unilääkkeiden, antihistamiinien tai muiden psykotrooppisten lääkkeiden) kanssa samanaikaisesti antaminen voi johtaa sedatiivisten vaikutusten voimistumiseen tai hengityslamaan.

Käyttö trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa voi aiheuttaa vastavuoroisen aktiivisuuden lisääntymisen.

Verenpainelääkkeiden vaikutus voi voimistua, kun niitä käytetään yhdessä Melperon hexalin kanssa.

Yhdistelmä dopamiiniantagonistien (esimerkiksi levodopan) kanssa aiheuttaa dopamiiniagonistin terapeuttisen aktiivisuuden heikkenemisen.

Neuroleptien käyttö samanaikaisesti muiden dopamiiniantagonistien (esimerkiksi metoklopramidin) kanssa voi voimistaa motoristen ekstrapyramidaalisten oireiden voimakkuutta.

Melperonin ja antikolinergisesti vaikuttavien lääkkeiden (esimerkiksi atropiinin) yhteiskäyttö voimistaa tätä vaikutusta. Oireita ovat dysopia, kserostomia, kohonnut silmänpaine tai sydämen syke, virtsaamishäiriöt, ummetus, lisääntynyt syljeneritys, osittainen muistinmenetys, puhevaikeudet ja hypohidroosi. Lääkkeen vaikutuksen voimakkuus voi heikentyä sen imeytymisen vähenemisen vuoksi ruoansulatuskanavassa.

Butyrofenonit voivat muodostaa huonosti liukenevia yhdistelmiä teen, kahvin tai maidon kanssa, mikä vaikeuttaa lääkkeen imeytymistä.

Vaikka Melperone Hexalin käyttö aiheuttaa vain melko heikon ja lyhytaikaisen prolaktiinipitoisuuden nousun, prolaktiinin estäjien (esim. gonadoreliinin) vaikutus voi heikentyä. Tällaista yhteisvaikutusta ei ole vielä havaittu, mutta sen kehittymistä ei voida täysin sulkea pois.

Vaikka alla lueteltujen lääkkeiden kanssa ei ole aiemmin raportoitu yhteisvaikutuksia, niitä ei voida täysin sulkea pois, koska melperonilla on α-adrenergistä aktiivisuutta.

Amfetamiinityyppiset stimulantit: melperonin antipsykoottisen vaikutuksen ja amfetamiinin stimuloivan aktiivisuuden heikkenemistä havaitaan.

Epinefriini (tai adrenaliini) johtaa takykardiaan eli verenpaineen paradoksaaliseen laskuun.

Yhdistelmä fenyyliefriinin kanssa vähentää tämän lääkkeen vaikutusta.

Dopamiinin käyttö aiheuttaa perifeeristen verisuonten (esim. munuaisvaltimoiden) vasodilataatiota. Suurten dopamiiniannosten antaminen aiheuttaa melperonin vaikutuksesta vasokonstriktiota. Melperonin käytöllä voi olla antagonistinen vaikutus perifeeristen verisuonten (esim. munuaisvaltimoiden) vasodilataatioon tai, suuren dopamiiniannoksen yhteydessä, vasokonstriktioon.

[ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Melperon hexal tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Melperone hexalia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei tule määrätä alle 12-vuotiaille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Halomond, Halopril ja Haloperdol sekä Senorm.