Neuralgin

Neuralgin on lääke antikonvulsanttien alakategoriasta.

Viitteitä Neuralgina

Sitä käytetään aikuisilla voimakkaan kivun (myös neuropaattisen) lievittämiseen.

Lisäksi sitä käytetään yhdessä muiden kouristuslääkkeiden kanssa osittaisten epileptisten kohtausten (johon liittyy tai ei liity toissijainen yleistymisvaihe) poistamiseksi - aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla. Tämän lisäksi sitä määrätään osittaisiin kohtauksiin - 6-12-vuotiaille lapsille.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Komponentti vapautetaan kapseleina, 100 kappaletta pullossa tai 10 kappaletta solulevyssä; pakkauksessa on 3 tällaista levyä.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Gabapentiinin tarkkaa vaikutusperiaatetta ei ole vielä voitu määrittää. Rakenteeltaan elementti on sukua välittäjäaine GABA:lle, mutta vaikutustavaltaan se eroaa muista GABA-synapsien kanssa vuorovaikutuksessa olevista aktiivisista komponenteista (mukaan lukien barbituraatit valproaattien kanssa, bentsodiatsepiinit ja aineet, jotka hidastavat GABA-transaminaasin aktiivisuutta ja hidastavat GABA:n takaisinottoprosesseja, sekä GABA-aihiolääkkeet ja GABA-agonistit).

Radioaktiivisesti merkityllä gabapentiinilla tehdyissä in vitro -kokeissa on kuvattu uusi peptidiä sitova alue rotan aivoissa, mukaan lukien hippokampus ja neokorteksi. Tämä alue saattaa liittyä gabapentiinin ja sen rakenteellisten johdannaisten kipua lievittävään ja kouristuksia estävään vaikutukseen. Gabapentiinin synteesipaikaksi on tunnistettu jänniteherkkien kalsiumkanavien α2-δ-alayksikkö.

Kliinisellä tasolla olevaa gabapentiinia ei syntetisoida muiden yleisten välittäjäaineiden tai terapeuttisten aivopäätteiden, kuten GABA-A:n ja GABA-B:n, sekä glutamaatin, bentsodiatsepiinin, glysiinin tai N-metyyli-d-aspartaattipäätteiden, kanssa.

Gabapentiini ei ole vuorovaikutuksessa Na-kanavien kanssa in vitro, mikä erottaa sen karbamatsepiinista ja fenytoiinista. Aine osittain heikentää vastetta NMDA-glutamaattiagonistien aktiivisuuteen yksittäisissä in vitro -testeissä, mutta vain yli 100 μM:n arvoilla, joita ei voida saada in vivo.

Lääke vähentää hieman vapautuneiden monoamiinivälittäjäaineiden määrää in vitro. Sen käyttö rotilla aiheuttaa GABA:n vaihtuvuuden lisääntymistä tietyillä aivojen alueilla (samanlainen vaikutus kuin natriumvalproaatilla, vaikkakin eri aivojen alueilla). Gabapentiinin tämän vaikutuksen merkitys kouristuksia estävälle vaikutukselle on vielä selvittämättä.

Eläimillä aine tunkeutuu aivoihin ilman komplikaatioita estäen maksimaalisen sähköiskun tai kemiallisten kouristuslääkkeiden (mukaan lukien GABA:n sitoutumista hidastavat elementit) aiheuttamat kohtaukset sekä kohtausten geneettiset mallit.

[ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna gabapentiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan riippumatta ruoan nauttimisesta; yleensä ei havaita yhteisvaikutuksia ruoan kanssa. Plasman Cmax-arvot mitataan 2–3 tunnin kuluttua. Annoskoko ja plasman lääkeaineparametrit ovat lineaarisesti riippuvaisia. Lääkkeen toistuva anto ei muuta farmakokineettisiä ominaisuuksia. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 59 %, eikä se muutu kuurikäytössä.

Gabapentiini ei syntetisoidu veren plasman proteiinin kanssa. Aine läpäisee maksa-aivoesteen; epileptikoilla sen arvot aivo-selkäydinnesteessä ovat noin 20 % lääkkeen vastaavista tasapainotilaplasmaparametreista.

Lääke ei juurikaan osallistu ihmisen kehon aineenvaihduntaprosesseihin, eikä se johda maksaentsyymien hidastumiseen tai induktioon. Lääke estää yleisimmin käytettyjen antikonvulsanttien aineenvaihduntaa.

Erittyminen muuttumattomana tapahtuu vain munuaisten kautta. Puoliintumisaika ei ole sidottu annoskokoon, keskimäärin 5–7 tuntia henkilöillä, joilla on terve munuaisten eritysaktiivisuus. Aine voidaan poistaa veriplasmasta hemodialyysillä.

Annostus ja antotapa

Kapseli voidaan ottaa ilman ruokailua. Negatiivisten oireiden todennäköisyyden vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa ensimmäinen annos ennen nukkumaanmenoa.

Neuropatisen alkuperän omaavan kivun yhteydessä lääkettä otetaan 0,3 g kerran ensimmäisenä päivänä, 0,3 g kaksi kertaa toisena päivänä ja 0,3 g kolme kertaa kolmantena päivänä. Tarvittaessa vuorokausiannosta lisätään vähitellen, kunnes kipua lievittävä vaikutus saavutetaan (enintään 1,8 g, joka jaetaan kolmeen annokseen). Taudin vaikeissa vaiheissa käytetään suurempia annoksia – 1,8–3,6 g päivässä.

Epilepsian tapauksessa suoritetaan monimutkainen hoito. Yli 12-vuotiaiden henkilöiden tulisi ottaa aluksi 0,3 g lääkettä 3 kertaa päivässä. Tehokkaimpien annosten katsotaan olevan 0,9-1,8 g päivässä (ne on jaettava 3 käyttökertaan). Ainetta tulee käyttää enintään 12 tunnin välein.

6–12-vuotiaiden lasten tulisi käyttää 25–35 mg/kg päivässä (annos jaetaan kolmeen annokseen).

Käyttö Neuralgina raskauden aikana

Lääkkeen määrääminen raskaana oleville naisille on sallittua vain tilanteissa, joissa sen antamisen hyöty naiselle katsotaan todennäköisemmäksi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten vaikutusten riski.

Vaikuttava aine (gabapentiini) erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi imetys ei ole mahdollista sen käytön aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi lääkeaineiden vakavan intoleranssin yhteydessä.

[ 8 ]

Sivuvaikutukset Neuralgina

Sivuvaikutuksia ovat:

• tartuntataudit: virukset, virtsatieinfektiot, keuhkokuume ja välikorvatulehdus;
• verenkiertoelimistöön vaikuttavat vauriot: leukopenia tai trombosytopenia;
• immuunijärjestelmän häiriöt: allergiat;
• aineenvaihduntahäiriöt: verensokeritasojen muutokset, ruokahaluttomuus, ruokahalun lisääntyminen ja painonnousu tai -lasku;
• mielenterveyshäiriöt: masennus, hallusinaatiot, ahdistuneisuuden tai kiihtyneisyyden tunteet, ajatushäiriöt ja emotionaalinen labiilisuus;
• Hermoston toimintaan vaikuttavat vauriot: ataksia, amnesia, uneliaisuus, dysartria ja kouristukset, sekä hyperkinesia, päänsärky, unettomuus, huimaus ja vapina. Lisäksi koordinaatiohäiriöt, nystagmus, hypokinesia parestesiaan ja hypestesiaan liittyen, sekä refleksien ja muiden motoristen häiriöiden (dystonia, atetoosi tai dyskinesia) voimistuminen/heikkeneminen/katoaminen.
• näkötoimintojen ongelmat: diplopia tai amblyopia sekä näöntarkkuuden heikkeneminen;
• kuulohäiriöt: huimaus tai tinnitus;
• sydän- ja verisuonitaudit: sydämentykytys, vasodilataatio ja kohonnut verenpaine;
• hengityselinsairaudet: nielutulehdus, vuotava nenä, yskä, hengenahdistus ja keuhkoputkentulehdus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, oksentelu, ummetus, ientulehdus, vatsakipu, hammassairaudet, suun kuivuminen ja ilmavaivat sekä hepatiitti, keltaisuus, haimatulehdus ja kohonneet maksan toimintakoearvot;
• epidermaaliset vauriot: kutina, akne, SJS, Quincken turvotus, mustelmat ja ihottumat sekä kasvojen turvotus, erythema multiforme ja hiustenlähtö;
• tuki- ja liikuntaelimistön vauriot: nivelkipu, selkäkipu, lihasten nykiminen ja lihaskipu;
• virtsatieinfektioiden häiriöt: virtsankarkailu, munuaisten vajaatoiminta, gynekomastia ja impotenssi;
• muita oireita: voimakasta väsymystä, asteniaa, turvotusta (joskus ääreisalueilla), kävelyhäiriöitä ja samanaikaisesti kipua, kuumetta, kylmyyttä ja huonovointisuutta, rintakipua ja vieroitusoireyhtymää (mukaan lukien pahoinvointia, liikahikoilua, unettomuutta ja ahdistuneisuuden tunnetta).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: uneliaisuus, tiheät ja löysät ulosteet, kaksoiskuvat, letargia ja epäselvä puhe.

Tällaisissa tapauksissa uhrille määrätään sorbentteja. Lääke voidaan poistaa hemodialyysihoitojen avulla.

[ 13 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voidaan yhdistää muiden kouristuslääkkeiden (karbamatsepiini, fenobarbitaali sekä valproiinihappo ja fenytoiini), suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden (jotka sisältävät etinyyliestradiolia tai noretisteronia) ja aineiden, jotka estävät tubulaarista erittymistä ja vähentävät gabapentiinin erittymistä munuaisten kautta, kanssa.

Al3+- ja Mg2+-ioneja sisältävät antasidit vähentävät lääkkeen biologista hyötyosuutta noin 20 %, minkä vuoksi on suositeltavaa ottaa se 2 tuntia antasidien annon jälkeen.

Kun sitä käytetään yhdessä myelotoksisten lääkkeiden kanssa, hematotoksisuus voimistuu (leukopenian kehittyminen).

Kun morfiinikapseleita, joiden kontrolloidusti vapautuva annos on 60 mg kahden tunnin aikana, käytettiin yhdessä gabapentiinin kanssa 0,6 g:n annoksena, jälkimmäisen keskimääräiset AUC-arvot nousivat 44 % verrattuna gabapentiinin AUC-arvoihin ilman morfiinia. Tästä syystä on tarpeen seurata potilaiden tilaa huolellisesti ja huomioida keskushermostolamana esiintyvä uneliaisuuden tunne. Tällaisessa häiriössä morfiinin tai gabapentiinin annosta on tarpeen pienentää vastaavasti.

[ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Neuralginia on säilytettävä 15–30 °C:n lämpötilassa.

[ 16 ]

Säilyvyys

Neuralginia voidaan käyttää viiden vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

[ 17 ], [ 18 ]

Hakemus lapsille

Neuralginia käytetään yli 6-vuotiaiden lasten osittaisten kohtausten, joissa on toissijaisesti yleistyviä (tai ei yleistyviä) kohtauksia, adjuvanttina hoidossa.

Lääkitystä voidaan määrätä monoterapiana edellä mainittuihin sairauksiin yli 12-vuotiaille lapsille.

[ 19 ]

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Gabagamma, Gabantin ja Gabastadin, Nupintin ja Gabalept, Tebantin ja Gatonin sekä Gabamax ja Meditan ja Gabapentiini. Näiden lisäksi Gabata, Convalis ja Grimodin sekä Epigan ja Neuropentiini.