Vaihdevuosien osteoporoosilääkkeet

Osteoporoosi on luusairaus, jossa luihin muodostuvien onteloiden vuoksi ne menettävät lujuuttaan, haurastuvat ja luumassa vähenee. Naiset ovat kaksi kertaa alttiimpia tälle taudille kuin miehet. Vaihdevuosien aikana naisilla on lisääntynyt riski. Tutkimukset ovat osoittaneet, että vain viiden ensimmäisen vuoden aikana vaihdevuosien alkamisesta selkärangan luumassa vähenee 3 %. Tämä johtuu siitä, että vaihdevuosien aikana estrogeenihormonin tuotanto, joka lisää niin kutsuttujen osteoklastien (luukudosta poistavien solujen) muodostumisnopeutta, vähenee merkittävästi.

Naisen lisääntymisiässä osteoklastien ja osteoblastien (uutta luukudosta luovien solujen) välillä on tasapaino. Tämän tasapainon häiriintyminen johtaa osteoporoosiin. Tämän seurauksena kalsium "huuhtoutuu pois" kehon luista, mikä tekee niistä harvinaisia ja huokoisia. Tauti ilmenee usein esiintyvinä murtumina ja nivelten muodonmuutoksesta johtuvina selkäkipuina. Vaihdevuosien aikana käytettävien osteoporoosilääkkeiden tarkoituksena on ehkäistä murtumia.

Bisfosfonaatit vaihdevuosien osteoporoosin hoidossa

Lääketieteen ensisijainen tehtävä on korjata osteoklastien ja osteoblastien synteesiä naisen kehon luukudoksessa. Farmakologia auttaa ratkaisemaan tämän ottamalla käyttöön lääkekäytännössä bisfosfonaatteja. Vaikutuksiltaan ne ovat samanlaisia kuin luonnolliset pyrofosfaatit, jotka osallistuvat luukudoksen aineenvaihduntaprosessien säätelyyn. Bisfosfonaatit estävät osteoklastien tuotantoa, muodostavat esteen niiden ja osteoblastien välille ja niillä on myös kasvaimia estävä ja kipua lievittävä vaikutus.

Bisfosfonaatit ovat olleet farmakologisilla markkinoilla noin 60 vuotta, ja ne ovat ansaitusti tunnustettuja vaihdevuosien aikaisten naisten osteoporoosin hoidossa ja ehkäisyssä. Potilaat sietävät niitä hyvin, ja niillä on vain vähän sivuvaikutuksia. Vapautumismuoto on pääasiassa tabletteina, mutta uudempi sukupolvi bisfosfonaatteja valmistetaan injektiojauheina. Bisfosfonaattien kemiallinen koostumus voi olla yksinkertainen ja typpipitoinen, jälkimmäisten tehokkuus on paljon suurempi. Yleisimmin käytettyjä typpipitoisia bisfosfonaatteja ovat alendronaatti, risedronaatti, ibandronaatti ja zoledronihappo. Bisfosfonaattien käyttöaika on hyvin pitkä (3-5 vuotta).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonaatit tablettimuodossa

Alendronaatti on 10 mg:n ja 70 mg:n tablettimuodossa oleva lääke, jonka on osoitettu olevan erittäin tehokas. Se vähentää paikallisten murtumien riskiä 50 % ja monimurtumien riskiä 90 %. Lääkkeen farmakodynamiikka perustuu luun osteoklastien suppressioon, mikä johtaa luukudoksen poistumisen ja uuden luun muodostumisen välisen tasapainon palautumiseen, mikä lisää luun tiheyttä ja siten lujuutta. Farmakokinetiikka osoittaa lääkkeen alhaisen biologisen hyötyosuuden, joten se otetaan aamulla tyhjään vatsaan ja huuhdellaan alas runsaalla vedellä (lasillinen tai puolitoista). Alendronaatin ottamisen jälkeen on oltava syömättä vähintään tuntiin eikä saa maata vaaka-asennossa. Hoidossa on otettava 70 mg:n tabletti kerran viikossa tai 10 mg päivittäin. Jos otat sitä kerran viikossa, sinun on noudatettava samaa päivää. Lääke poistuu elimistöstä muuttumattomana. Vasta-aiheinen raskaana oleville naisille, yliherkkyydelle lääkkeen aineosille tai munuaisten vajaatoiminnalle. Lääkkeen ottamista on noudatettava varoen D-vitamiinin puutoksen ja ruoansulatuskanavan sairauksien yhteydessä. Sivuvaikutuksena voi esiintyä pahoinvointia, oksentelua, närästystä, allergisia reaktioita, huonovointisuutta ja yleistä heikkoutta. Yliannostustapauksessa voi esiintyä ripulia, pahoinvointia, haavaumia ja eroosiota ruoansulatuskanavassa.

Kun alendronaattia otetaan samanaikaisesti kalsiumvalmisteiden kanssa, alendronihapon, joka on osa sen koostumusta, imeytyminen vähenee. Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien asetyylisalisyylihappo, voivat lisätä alendronihapon negatiivista vaikutusta ruoansulatuskanavaan.

Lääkkeen säilyttämistä suositellaan enintään 2 vuoden ajan kuivassa paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C.

Risedronaatti on 35 mg:n ja 75 mg:n vahvuinen tabletti, jossa on oranssi kuori. Se estää osteoklastien toimintaa, edistää luumassan kasvua, vahvistaa luustoa ja vähentää siten murtumien riskiä vaihdevuosien jälkeen. 35 mg:n tabletti otetaan kerran viikossa samana päivänä, 75 mg kahtena päivänä peräkkäin, yksi tabletti samoina päivinä kuukaudessa. Älä murskaa tablettia, juo se kokonaisena aamulla puoli tuntia ennen ateriaa runsaan veden kera. Älä makaa 30 minuuttiin ottamisen jälkeen. Lääkkeen maksimipitoisuus elimistössä saavutetaan tunnin kuluttua ottamisesta. Puolet imeytyneestä annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnin kuluessa. Imeytymätön lääkeaine erittyy muuttumattomana ulosteeseen. Risedronaatti voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten päänsärkyä, pahoinvointia, ripulia, masennusta, unettomuutta ja allergisia reaktioita. Vasta-aiheinen raskaana oleville naisille, alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, munuaisten vajaatoiminnassa tai kyvyttömyydessä nousta pystyasentoon. Yliannostus voi aiheuttaa hypokalsemiaa – veren alhaista kalsiumpitoisuutta. Tutkimuksia samanaikaisen käytön yhteydessä esiintyvästä reaktiosta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tehty, mutta oletetaan, että alumiinia, magnesiumia, rautaa ja kalsiumia sisältävät lääkkeet ja ruoka voivat vähentää risedronihapon imeytymistä. Lääkkeen säilyvyysaika on 3 vuotta, säilytettynä alle 25 °C:n lämpötilassa kuivassa paikassa. Saatavilla vain lääkärin määräyksellä.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonaatit muissa vapautumismuodoissa

Edellä kuvattujen bisfosfonaattien ottaminen edellyttää lääkkeiden ottamista potilaalta täsmällisesti, joten se ei aina johda kliiniseen tehoon. Tällä hetkellä lääkemarkkinoille on ilmestynyt uusia erittäin tehokkaita bisfosfonaatteja, joita otetaan harvemmin ja joilla on erilaiset antoreitit eli erilaiset vapautumismuodot. Näitä ovat ibandronaatti ja zoledronihappo.

Ibandronaatti - 150 mg:n tablettien muodossa otetaan kerran kuukaudessa alendronaatin ja risedronaatin kaltaisen hoito-ohjelman mukaisesti ja laskimonsisäisten injektioiden muodossa - kerran kolmessa kuukaudessa annos on 3 mg.

Tsoledronihappo on valkoinen jauhe tai huokoinen massa injektiopullossa, jonka paino on 4 mg. Injektiopullon sisältö liuotetaan 5 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä, ja saatu neste laimennetaan glukoosiliuoksella (5 %) tai 100 ml:lla natriumkloridia (0,9 %). Injektio annetaan kerran vuodessa (5 mg) tuoreesta valmistetusta valmisteesta, ja sillä on minimaaliset negatiiviset seuraukset, koska se on samanlainen kuin luukudoksen mineraalikomponentti. Vasta-aiheinen raskaana oleville, imettäville ja munuaisten vajaatoimintaa sairastaville. Sivuvaikutukset ovat samanlaisia kuin muilla bisfosfonaateilla, ja niitä havaitaan kolmanneksella potilaista. Mutta on myös erityispiirteitä, injektion jälkeen voi esiintyä flunssan kaltaisia oireita kolmen päivän ajan: kuumetta, vilunväristyksiä, luukipua. Merkittäviä reaktioita ei ole havaittu muiden lääkkeiden kanssa, paitsi että sitä käytetään varoen samanaikaisesti diureettien kanssa. Lääkkeen säilyvyysaika on 2 vuotta, säilytä valolta suojatussa paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Bisfosfonaattien ja D-vitamiinin yhdistelmää käytetään myös onnistuneesti osteoporoosin hoitoon vaihdevuosien aikana. Näihin lääkkeisiin kuuluvat fosavanit ja ostalonkalsium. Alendronihapon lisäksi ne sisältävät myös kalsiumia. Hoito on samanlainen kuin alendronaatilla.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Muut osteoporoosin hoidossa vaihdevuosien aikana käytettävät lääkkeet

Strontiumranelaatti - korjaa aineenvaihduntaa luu- ja rustokudoksissa palauttaen tasapainon luukudoksen synteesin ja poistumisen välillä luusta luukudoksen hyväksi. Vapautumismuoto - 2 mg jauhe, annosteltavaksi liuotetaan 250 ml:aan vettä ja juodaan kerran päivässä yöllä, mutta aikaisintaan 2 tuntia kalsiumin ja D-vitamiinin ottamisen jälkeen, joiden kanssa se on määrätty. Valmistetun liuoksen säilyvyysaika on enintään yksi päivä. Sillä on vasta-aiheita raskaana oleville naisille, imettäville äideille, munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, laskimotromboemboliaa sairastaville potilaille, vuodepotilaille ja leikkauksen jälkeisille tilapäisille vuodepotilaille. Haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, ihottumat ja lihaskipu. Jos lääkkeen ottamista yhdessä ruoan kanssa koskevia ohjeita rikotaan, strontiumranelaatin imeytyminen vähenee. Suositeltua annosta käytettäessä ei havaittu yliannostusoireita.

Denosumabi on biologinen lääke, immuunijärjestelmän tuottama vasta-aine, jota käytetään osteoklastien tukahduttamiseen. Se annetaan ihon alle ja on kätevä käyttää, koska se pistetään kerran kuudessa kuukaudessa. Lääkkeen siedettävyys on hyvä.

Lohen kalsitoniini on hormoni, joka säätelee kalsiumin aineenvaihduntaa elimistössä estämällä sen vapautumisen vereen luukudoksesta. Samalla on todettu myös kipua lievittävä vaikutus potilaan elimistöön. Se on saatavilla injektioliuoksen muodossa. Sitä voidaan antaa sekä ihon alle että lihakseen. Sillä on kyky imeytyä nopeasti vereen ja saavuttaa maksimipitoisuus puolessatoista tunnissa. Se erittyy elimistöstä munuaisten kautta. Sillä on vasta-aiheita, jos lääkkeen aineosille ei ole siedetty mitään. On ollut tapauksia, joissa veren kalsiumpitoisuus on laskenut. Sitä ei suositella käytettäväksi raskaana oleville naisille eikä imetyksen aikana. Lääkäri määrää lääkkeen annoksen taudin vakavuudesta riippuen ja se vaihtelee 50:stä 100:aan, joskus jopa 400 IU:hun (aineen kansainvälinen vaikutusyksikkö) päivässä. Hoidon kesto on kahdesta viikosta kuuteen kuukauteen. Sivuvaikutuksia voivat olla pahoinvointi, päänsärky, ripuli, näöntarkkuuden heikkeneminen, nivel- ja lihaskivut. Injektioampulleja säilytetään enintään kolme vuotta.

Estrogeeni-gestageenit - niiden vaikutus on tarkoitettu korvaamaan estrogeenin puutos vaihdevuosien aikana, ja tähän liittyy luun mineraalitiheyden kasvu. Lääke on kuitenkin tehokas vain käytön aikana, ja sen lopettamisen jälkeen kaikki indikaattorit palautuvat edelliselle tasolle.

Viime aikoina on ilmestynyt homeopaattisia lääkkeitä, jotka koostuvat vähintään viidestä komponentista vaihdevuosien aikana esiintyvän osteoporoosin hoitoon. Niitä ei kuitenkaan ole tutkittu riittävästi, jotta niiden käytöstä voitaisiin antaa selkeitä suosituksia, ja ne ovat erittäin kalliita.

Kuten voimme nähdä, vaihdevuosien aikana osteoporoosin hoitoon tarkoitetut farmakologiset markkinat ovat melko laajat, mutta useimmat lääkkeet on tarkoitettu erittäin pitkäaikaiseen käyttöön, mikä usein johtaa hoidon keskeyttämiseen. Naisia kannustaa uusien lääkemuotojen (injektioiden muodossa) ilmaantuminen, joiden avulla ei tarvitse rasittaa itseään lääkkeenottovälien seurannassa, vaan tehdä 1-2 injektiota vuodessa.