Actilise

Actilysella on trombolyyttisiä ominaisuuksia.

Viitteitä Actilise

Sitä käytetään palauttamaan verisuonten sisällä olevia veren prosesseja trombin lyysin avulla akuutin sydäninfarktin aikana.

Sitä käytetään myös keuhkoembolian yhteydessä, johon liittyy hemodynaamisia häiriöitä.

Voidaan määrätä iskeemisen aivohalvauksen akuutissa vaiheessa.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu infuusiokuiva-aineen muodossa steriileissä lasipulloissa, joiden tilavuus on 50 ml. Laatikko sisältää myös liuottimen - 50 ml:n injektiopulloissa.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on trombolyyttinen vaikutus ja se toimii plasminogeenin (glykoproteiinin, joka auttaa muokkaamaan lääkettä plasmiiniksi) kudosaktivaattorina. Tämän seurauksena kehittyy antikoagulantti- ja fibrinolyyttinen vaikutus.

Lääkkeen fibrinolyyttinen aktiivisuus rajoittuu trombialueelle, eikä sillä ole juurikaan vaikutusta muihin hemostaasiprosesseihin (fibrinogeeni ei tuhoudu eikä systeemistä fibrinolyysiä aktivoida). Tämän vuoksi verenvuodon todennäköisyys ei lisäänny eikä hypofibrinogenemiaa kehity.

Jos keuhkoveritulpan akuutti vaihe kehittyy, jota vasten havaitaan hemodynaamisia häiriöitä, Actilysen käyttö johtaa trombin koon lyhytaikaiseen pienenemiseen ja lisäksi keuhkovaltimon sisäisen paineen vakauttamiseen ja fysiologisesti riittävän oikean kammion toiminnan ylläpitämiseen.

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaine erittyy verenkierrosta melko nopeasti. Puoliintumisaika on noin 5 minuuttia, joten 20 minuutin kuluttua veressä on jäljellä vain noin 10 % alkuperäisestä pitoisuudesta. Kudosnesteisiin jakautuneet alteplaasin jäännökset erittyvät 40 minuutin kuluessa. Lääkeaineen biotransformaatio tapahtuu maksassa.

Annostus ja antotapa

Infuusionesteen valmistus: injektiopullosta peräisin oleva kylmäkuivattu aine laimennetaan steriilillä nesteellä, joka on pakkauksen toisessa injektiopullossa, kunnes saavutetaan 1 mg/ml:n pitoisuus. Tämän jälkeen tämä neste voidaan laimentaa fysiologisella liuoksella. Lääke annetaan laskimoon. Annoskoko valitaan ottaen huomioon potilaan tila ja paino sekä sairauden luonne.

Infarktin akuutin vaiheen aikana (ensimmäiset 6 tuntia) yli 65 kg painaville henkilöille annetaan 15 mg lääkettä laskimoon suihkusuihkuna; sitten 50 mg annetaan infuusiona (0,5 tunnin aikana) ja vielä 35 mg (60 minuutin aikana), kunnes annos saavuttaa 0,1 g. 6–12 tunnin kuluttua oireiden alkamisesta annetaan 10 mg ainetta laskimoon suihkusuihkuna; sitten 50 mg lääkettä infuusiona 1 tunnin aikana ja myöhemmin 10 mg (30 minuutin välein), kunnes kokonaisannos saavuttaa 0,1 g 3 tunnin aikana.

Alle 65 kg painaville henkilöille lääkettä saa antaa enintään 1,5 mg/kg. Myös aspiriinia ja hepariinia annetaan yhdessä Actilysen kanssa. Lääkkeen käytön aikana on tarpeen seurata APTT-arvoja.

Keuhkoembolian hoidossa lääke annetaan laskimoon suihkusuihkuna - 10 mg:n annoksena 1–2 minuutin aikana, sitten 90 mg:n annoksena 120 minuutin aikana, kunnes kokonaisannos on 0,1 g. Alle 65 kg painavat henkilöt saavat käyttää lääkettä enintään 1,5 mg/kg.

[ 2 ]

Käyttö Actilise raskauden aikana

Raskauden tai imetyksen aikana lääkettä tulee käyttää erittäin varoen.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakavan herkkyyden esiintyminen lääkkeelle;
• keskushermostoon vaikuttavat kasvaimet;
• hemorraginen diateesin muoto;
• kirurgiset toimenpiteet selkäytimen alueella;
• sydänpussitulehdus;
• sairaudet, joissa on aivoverenkiertohäiriö (verenvuotoinen aivohalvaus sekä kallonsisäinen verenvuoto);
• verisuonten aneurysma;
• haimatulehdus;
• verenvuotoinen retinopatia;
• synnytystyö tai yleiset kirurgiset leikkaukset;
• verenpainearvojen voimakas nousu;
• bakteeriperäinen endokardiitti;
• pahentunut haavauma;
• maksakirroosi;
• suonikohjut, jotka vaikuttavat ruokatorven laskimoihin;
• maksan vajaatoiminta;
• portaalihypertensio;
• hepatiitti.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkkeitä iäkkäille ihmisille sekä ihmisille, joilla on suuri verenvuotoriski (biopsiat tai punktiot verisuonten alueella sekä lihaksensisäiset injektiot).

Sivuvaikutukset Actilise

Lääkkeen käyttö johtaa joskus seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• paikallinen ulkoinen verenvuoto vaurioituneiden verisuonten alueella sekä nenästä, ikenistä tai pistosalueelta;
• sisäisen luonteen verenvuoto (urogenitaalinen järjestelmä, ruoansulatuskanava sekä parenkyymiselimet);
• rytmihäiriöt;
• Oksentelua, verenpaineen laskua, pahoinvointia ja tromboemboliaa havaitaan satunnaisesti.

[ 1 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa havaitaan verenvuotoisia komplikaatioita - sisäistä tai ulkoista verenvuotoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä muiden verihiutaleiden toimintaan tai veren hyytymiseen vaikuttavien lääkkeiden kanssa lisää verenvuodon todennäköisyyttä.

Actilysen ja ACE-estäjien yhdistelmä lisää anafylaktisten oireiden todennäköisyyttä.

Lääkkeen infuusionestettä ei saa sekoittaa samassa astiassa muiden lääkevalmisteiden kanssa.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Actilyse-valmistetta tulee säilyttää 25 °C:n lämpötilassa. Valmistettua infuusionestettä voidaan säilyttää jääkaapissa enintään 24 tuntia.

Säilyvyys

Actilyse-valmistetta voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Actilysea käytetään varoen pediatrisissa hoidoissa.

Analogit

Lääkkeen analogi on Alteplase.

Arvostelut

Actilyse on saanut lääketieteen ammattilaisilta enimmäkseen myönteisiä arvioita. Lääkkeellä on monia etuja, joista tärkein on sen fibriinispesifisyys. Lääkettä vastaan kohdistuvien vasta-aineiden tuotannon puute mahdollistaa sen toistuvan käytön; on myös huomattava, että se johtaa vain satunnaisesti verenpainearvojen laskuun.

Actilysen käyttö sydänkohtauksen yhteydessä (hoidon nopea aloitus – ensimmäisten 6 tunnin aikana) vähentää merkittävästi kuolleisuutta tähän sairauteen. Samalla lääkkeen anto auttaa usein välttämään kardiogeenisen shokin kehittymistä, joka on sydäninfarktin vakava komplikaatio.