Nalgesin

Nalgesin on tulehduskipulääke, propaanihapon johdannainen.

Viitteitä Nalgesin

Käyttöaiheet:

• päänsärkyä tai hammassärkyä;
• kipu nivelissä, lihaksissa ja selkärangassa;
• migreenin kehittymisen estämiseksi tai sen kulun helpottamiseksi;
• kuukautiskipujen lievittämiseen.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Saatavana tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Jokainen pakkaus sisältää 1–2 läpipainopakkausliuskaa.

Nalgesin forte on määrätty seuraaviin tarkoituksiin:

• vammojen (mustelmien, nyrjähdysten ja ylikuormituksen) jälkeinen kipu;
• kipu leikkauksen jälkeisenä aikana (ortopediset, hammaslääketieteelliset, gynekologiset ja traumatoimenpiteet);
• reumaattiset patologiat (kuten nivelrikko, nivelreuma, Bechterewin tauti ja kihti).

Farmakodynamiikka

Natriumnaprokseeni on tulehduskipulääke (NSAID). Sillä on tulehdusta, kipua ja kuumetta alentavia ominaisuuksia. Lääkkeen vaikutus elimistöön johtuu COX:n (entsyymin, joka osallistuu PG:n sitoutumisprosesseihin) estymisestä. Tämän seurauksena PG-indikaattorit vähenevät eri kudoksissa ja kehon nesteissä.

Lääkkeen oraalisen annon jälkeen aine hydrolyysi tapahtuu nopeasti mahanesteen happamassa ympäristössä. Naprokseenin mikroelementit vapautuvat, ja ne liukenevat myöhemmin melko nopeasti ohutsuolessa. Tämä prosessi edistää aineen täydellisempää ja nopeampaa imeytymistä.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavan aineen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1–2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Lääkeaineen pitoisuus plasmassa kasvaa annoskoon mukaan (enintään 500 mg). Suuremmilla annoksilla plasmapitoisuuksien osuudet eivät ole yhtä merkittäviä. Noin 99 % aineesta syntetisoidaan plasman albumiinin kanssa (pitoisuustaso saavuttaa 50 mikrog/ml).

Noin 70 % vaikuttavasta aineesta erittyy muuttumattomana ja toiset 30 % inaktiivisena hajoamistuotteena (aine 6-dimetyylinaprokseeni). Noin 95 % erittyy virtsaan ja toiset 5 % ulosteisiin. Aineen puoliintumisaika on 12–15 tuntia eikä riipu sen plasmapitoisuuksista.

Annostus ja antotapa

Tabletit on nieltävä kokonaisina veden (1 lasillinen) kera. Hoito tulee aloittaa pienimmillä tehokkailla suositelluilla annoksilla.

Yli 16-vuotiaille nuorille ja aikuisille.

Päänsärkyyn/hammassärkyyn sekä selkärangan, nivelten ja lihasten kipuun: suositellaan 2 tablettia (tai 550 mg) 2 kertaa päivässä. Tässä tapauksessa sallitaan enintään 4 tablettia (tai 1100 mg) päivässä. Ainoa poikkeus on vaikea kipuoireyhtymä (lukuun ottamatta lihaskudokseen ja luihin vaikuttavia sairauksia), jolloin annosta voidaan suurentaa 1375 mg:aan (tai 5 tablettiin) päivässä.

Migreenin sattuessa (kohtauksen ensioireiden ilmaantuessa) on suositeltavaa ottaa 3 tablettia lääkettä (825 mg). Tarvittaessa voit ottaa 1 (275 mg) tai 2 tablettia lisää, mutta tämä on sallittua aikaisintaan 30 minuuttia ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Vuorokausiannos on suurin (1375 mg).

Kuukautiskipua lievitettäessä on suositeltavaa ottaa ensin 550 mg lääkettä (2 tablettia). Voit myös ottaa 275 mg (1 tabletti) 6-8 tunnin välein. Kurssin ensimmäisenä päivänä saat ottaa enintään 1375 mg (5 tablettia) ja seuraavina päivinä enintään 1100 mg (tai 4 tablettia).

Kivun lievittämiseksi lääkettä tulee käyttää 10 päivän ajan. Jos parannusta ei ole, ota yhteys lääkäriin.

Käyttö Nalgesin raskauden aikana

Lääkkeiden käyttö raskaana oleville naisille on kielletty.

Jos Nalgesinin käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava täksi ajaksi.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• yksilöllinen yliherkkyys natriumnaprokseenille tai lääkkeen lisäaineille;
• salisylaattien ja muiden tulehduskipulääkkeiden intoleranssi, joka ilmenee urtikarian, keuhkoastman ja nenäpolyyppien muodossa;
• mahahaavan/pohjukaissuolihaavan paheneminen tai uusiutuminen sekä ruoansulatuskanavan verenvuoto;
• munuaisten toiminnan häiriöt (kreatiniinitilavuus alle 30 ml/minuutti) tai maksan toimintahäiriöt vakavassa muodossa;
• sydämen vajaatoiminnan esiintyminen;
• alle 16-vuotiaat lapset ja nuoret.

[ 2 ]

Sivuvaikutukset Nalgesin

Pillereiden ottaminen voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• imusuonten ja hematopoieettisten järjestelmien: trombosyto-, granulosyto- ja leukopenian kehittyminen sekä anemia (hemolyyttinen tai aplastinen muoto) ja agranulosytoosi;
• immuunijärjestelmän elimet: anafylaktisten oireiden ja yliherkkyysreaktioiden esiintyminen;
• mielenterveyshäiriöt: epänormaalien unien ja kohtausten esiintyminen;
• hermoston elimet: huimauksen, huimauksen, päänsäryn sekä masennuksen, uneliaisuuden tai heikkouden tunteen, unihäiriöiden, unettomuuden, keskittymisvaikeuksien, kognitiivisten häiriöiden ja aseptisen aivokalvontulehduksen esiintyminen;
• näköelimet: näköhäiriöt, kaihin esiintyminen silmässä, retrobulbaarisen neuriitin kehittyminen, silmän papilliitti ja turvotus näköhermon papillan alueella;
• kuuloelimet: kuulohäiriöt ja kuuloon liittyvät ongelmat sekä tinnitus;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: sydämen vajaatoiminta, sydämentykytys ja turvotus sekä vaskuliitin kehittyminen;
• rintalastan elimet mediastinumin kanssa sekä hengityselimet: astman, hengenahdistuksen, keuhkopöhön ja eosinofiilisen keuhkokuumeen kehittyminen;
• aineenvaihduntaprosessit: hypo- tai hyperglykemian kehittyminen;
• Ruoansulatuskanava: vatsakipua, pahoinvointia, ripulia tai ummetusta, sekä stomatiittia (tai sen haavaista muotoa), ruoansulatushäiriöitä, verenvuotoa ruoansulatuskanavassa tai mahalaukun perforaatiota. Lisäksi on mahdollista oksentelua (joskus myös veren seassa), melenaa, haimatulehduksen, koliitin, suoliston/mahan haavaumien sekä ruokatorven tulehduksen kehittymistä.
• maksa sekä sappitiet: hepatiitin tai keltaisuuden kehittyminen ja lisäksi maksaentsyymitasojen nousu;
• sidekudokset sekä luu- ja lihasrakenne: myasthenian tai lihaskivun kehittyminen;
• virtsatiejärjestelmä ja munuaiset: hematurian, glomerulaarisen nefriitin, tubulointerstitiaalisen nefriitin, munuaisten vajaatoiminnan, nefroottisen oireyhtymän sekä munuaisten toiminnallisen vajaatoiminnan ja papillanekroosin esiintyminen;
• rintarauhaset ja lisääntymisjärjestelmä: naisten hedelmättömyys;
• ihonalaiset kerrokset ja iho: ihottumat ja kutina, purppura tai mustelmien esiintyminen, hiustenlähdön kehittyminen, kyhmyruusu, SLE, dermatiitin valoherkät muodot sekä märkärakkulat, jäkäläplanus, erythema multiforme, Lyellin oireyhtymä tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä, valoherkkyyden ilmenemismuodot (samanlainen kuin krooninen hematoporfyria), urtikaria ja rakkulainen epidermolyysi;
• yleiset häiriöt: janon tunne, hyperhidroosi, Quincken turvotus, kuukautiskierron häiriöt, hypertermian kehittyminen (kuumeen esiintyminen vilunväristyksineen);
• instrumentaalisten ja laboratoriokokeiden arvojen muutokset: kreatiniinipitoisuuden nousu sekä hyperkalemian kehittyminen.

On tietoa sydämen vajaatoiminnan, turvotuksen ja kohonneen verenpaineen kehittymisestä, jotka liittyvät tulehduskipulääkkeiden käyttöön.

Kliinisistä tutkimuksista saadut epidemiologiset tiedot ovat osoittaneet, että tiettyjen tulehduskipulääkkeiden (erityisesti pitkäaikaisen käytön ja suurten lääkeannosten yhteydessä) käyttö voi lisätä valtimoiden sisäisten veritulppien (esimerkiksi aivohalvauksen tai sydäninfarktin) riskiä.

Jos potilaalla ilmenee vakavia haittavaikutuksia, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Yliannos

Lääkkeen tahallisen tai tahattoman yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä pahoinvointia, vatsakipua, oksentelua sekä korvien soimista, huimausta ja ärtyneisyyttä. Vakavammissa myrkytystapauksissa esiintyy melenaa, veren oksennusta, tajunnan heikkenemistä, hengitysvaikeuksia sekä munuaisten vajaatoimintaa ja kouristuksia.

Tällaisissa tilanteissa tarvitaan mahahuuhtelua, aktiivihiilen, antasidilääkkeiden, estäjien (protonipumpun tai H2-reseptorien) ja misoprostolin käyttöä. Lisäksi käytetään muita menetelmiä häiriön oireiden poistamiseksi.

[ 3 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Nalgesinin yhdistäminen aspiriiniin ja muihin tulehduskipulääkkeisiin on kielletty, koska tämä lisää negatiivisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Yhdistetty käyttö kolestyramiinin tai antasidien kanssa voi estää naprokseenin imeytymistä, vaikka tämä ei vaikuta tämän aineen määrään.

Yhdistelmä sydänglykosidien kanssa voi pahentaa sydämen vajaatoimintaa, vähentää glomerulusten suodatusnopeutta ja lisätä veren CG-pitoisuuksia.

Mifepristonin käytön jälkeen on suositeltavaa lykätä naprokseenin ottamista 8–12 päivällä, koska tämä lääke voi heikentää jälkimmäisen vaikutusta.

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä lääkettä kortikosteroidien kanssa, koska tämä yhdistelmä voi lisätä verenvuodon todennäköisyyttä sekä maha-suolikanavan haavaumia.

Lääkkeen vaikuttava aine voi heikentää verihiutaleiden aggregaatiota, mikä johtaa verenvuotoajan pidentymiseen. Tämä ominaisuus on otettava huomioon verenvuodon kestoa määritettäessä sekä antikoagulanttien kanssa käytettäessä.

Lääkkeen yhdistäminen Naprosynin kanssa on kielletty, koska tämä lääke sisältää samaa vaikuttavaa ainetta (naprokseenia).

Eläinkokeiden tulokset ovat osoittaneet, että Nalgesinin ja kinolonien yhdistäminen lisää kohtausten kehittymisen riskiä ihmisillä.

Koska naprokseeni syntetisoituu lähes kokonaan plasman proteiineilla, sitä on yhdistettävä varoen sulfonyyliurean tai hydantoiinijohdannaisten kanssa.

Lääke kykenee vähentämään furosemidin natriureettisia ominaisuuksia ja lisäksi verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Nalgesinin yhdistetty käyttö litiumlääkkeiden kanssa lisää jälkimmäisen plasmapitoisuuksia.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet (NSAID), naprokseeni voi heikentää propranololin ja muiden beetasalpaajien verenpainetta alentavia ominaisuuksia. Samalla se lisää munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyyttä henkilöillä, jotka käyttävät myös ACE:n estäjiä.

Yhdistetty käyttö probenesidin kanssa pidentää Nalgesinin vaikuttavan aineen puoliintumisaikaa ja lisää lisäksi sen pitoisuutta plasmassa elimistössä.

Yhdistetty käyttö siklosporiinilääkkeen kanssa voi lisätä munuaisten toimintahäiriöiden todennäköisyyttä.

In vitro -testit osoittivat, että lääkkeen yhdistetty käyttö tsidovudiinin kanssa lisää jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke ei vaadi erityisiä säilytyslämpötilaolosuhteita. On suositeltavaa säilyttää läpipainopakkaus alkuperäispakkauksessa auringonvalolta suojattuna. Säilytyspaikan tulee olla pienten lasten ulottumattomissa.

Säilyvyys

Nalgesinin käyttö on sallittua viiden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.