Nalidiksiinihappo

Nalidiksiinihappo on synteettinen antibakteerinen lääke.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Nalidiksiinihappo

Se on tarkoitettu pääasiassa virtsateiden infektioprosessien hoitoon (jotka johtuvat lääkkeille herkistä bakteereista): pyeliitti kystiitillä ja pyelonefriitti. Lääke osoittaa korkeinta tehoaan akuuttien infektioiden hoidossa.

Sitä käytetään myös ehkäisemään infektioiden kehittymistä virtsarakon ja munuaisten leikkausten jälkeen.

Tuotetta suositellaan kolekystiitin ja enterokoliitin hoitoon sekä välikorvan tulehdusprosesseihin ja muihin lääkkeille herkkien bakteerien aiheuttamiin patologioihin (ne ovat resistenttejä muille antibakteerisille lääkkeille).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Julkaisumuoto

Saatavana tabletteina tai kapseleina, joiden paino on 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamiikka

Lääke tehoaa gramnegatiivisten mikrobien aiheuttamiin infektioprosesseihin sekä punatauti-, suolisto- ja lavantautibasilleihin ja Proteukseen (mikrobi, joka tietyssä ympäristössä voi aiheuttaa mahalaukun ja ohutsuolen infektion) sekä Klebsiella pneumoniaeen (mikrobi, joka aiheuttaa keuhkojen tulehdusta ja paikallisia märkimisprosesseja). Sillä on bakterisidisia ja bakteriostaattisia ominaisuuksia (häiritsee patogeenisten mikrobien lisääntymistä ja tuhoaa ne). Sen teho on korkea myös sulfonamideille ja antibiooteille resistenttejä kantoja vastaan.

Sillä on heikko vaikutus grampositiivisiin kokkeihin (pneumo-, stafylo- ja strepto-) sekä patogeenisiin anaerobeihin (jotka voivat elää täydellisessä hapenpuutteessa ja aiheuttaa ihmisen sairauksia).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen imeytyminen on nopeaa ja lähes täydellistä (ruoansulatuskanavassa). Biologinen hyötyosuus on 96 %. Aine saavuttaa huippupitoisuuden seerumissa 1–2 tunnissa ja vastaavan pitoisuuden virtsassa 3–4 tunnissa.

Lääkeaine ja sen aktiivinen hajoamistuote jakautuvat moniin kudoksiin, ja aktiivisinta tämä tapahtuu virtsassa ja munuaisissa. Seerumipitoisuudet ovat melko alhaiset. Pieni määrä lääkeainetta läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon. Alkuaineen metabolia tapahtuu maksassa (myös 30 % aktiivisesta hajoamistuotteesta, hydroksinalidiksiinihaposta, metaboloituu).

Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta: 2–3 % aineesta erittyy muuttumattomana, toiset 13 % erittyy aktiivisena hajoamistuotteena. Loput 80 % erittyy inaktiivisina hajoamistuotteina. Noin 4 % erittyy ulosteeseen.

Seerumin puoliintumisaika (olettaen normaalin munuaisten toiminnan) on 1,1–2,5 tuntia. Jos potilaalla on munuaisten toimintahäiriö, tämä luku on 21 tuntia.

Lähes täydellinen erittyminen tapahtuu 24 tunnin kuluessa.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Annostus ja antotapa

Aikuisen annos on 0,5 g lääkettä, ja vakavan infektion tapauksessa sinun on juotava 1 g neljä kertaa päivässä. Terapeuttinen kurssi kestää vähintään 1 viikon. Pitkäaikaisessa hoidossa sinun on juotava 0,5 g lääkettä neljä kertaa päivässä.

Pediatrinen annos lasketaan suhteessa 60 mg/kg, ja vuorokausiannos jaetaan neljään yhtä suureen annokseen.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Käyttö Nalidiksiinihappo raskauden aikana

On kiellettyä määrätä sitä raskaana oleville naisille.

Vasta

Vasta-aiheita ovat: hengitysprosessien ja maksan toimintahäiriöiden vaimennus sekä alle 2-vuotiaat lapset.

Se on määrätty varoen munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville.

Lääkettä ei voida yhdistää nitrofuraaneihin, koska se heikentää sen antibakteerisia ominaisuuksia.

[ 29 ]

Sivuvaikutukset Nalidiksiinihappo

Usein lääkkeen käytössä ei ole ongelmia, mutta joskus voi esiintyä sivuvaikutuksia, kuten ripulia, huimausta, oksentelua, päänsärkyä ja pahoinvointia.

On myös mahdollista, että allergiaoireita voi esiintyä - kohonnut lämpötila, ihon tulehdus tai dermatiitti, eosinofiilien määrän lisääntyminen (eosinofilian kehittyminen) ja lisäksi ihon herkkyys auringonvalolle voi lisääntyä (fotodermatoosin kehittyminen).

Aivojen verenkiertohäiriöistä sekä epilepsiasta tai Parkinsonin taudista kärsivillä ihmisillä voi esiintyä kohtauksia.

On vältettävä yliannostuksen riskiä lapsilla, koska se voi aiheuttaa vakavia kouristuksia.

Jos negatiiviset vaikutukset ovat vakavia, lääkkeen käyttö on lopetettava kokonaan tai väliaikaisesti.

[ 30 ], [ 31 ]

Yliannos

Yliannostusoireita ovat: kohonnut kallonsisäinen paine, kouristukset, toksinen psykoosi tai metabolinen asidoosi. Yliannostus voi myös aiheuttaa oksentelua, pahoinvointia ja uneliaisuutta.

Jos sairauksia ilmenee, potilas on lähetettävä laitoshoitoon, jossa lääkärit seuraavat häntä tarkasti. Tukevaa ja oireenmukaista hoitoa suoritetaan.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää epäsuorien antikoagulanttien vaikutusta, ja nitrofuraanit voivat heikentää sen antibakteerisia ominaisuuksia.

Yhdistelmä varfariinin kanssa voi voimistaa jälkimmäisen vaikutusta. Siksi yhdistelmäkäytössä on tarpeen seurata INR- tai PT-indikaattoreita. Lisäksi antikoagulantin annosta voi olla tarpeen säätää.

Koska nalidiksiinihapon antibakteerisen vaikutuksen kehittyminen edellyttää patogeenisten bakteerisolujen lisääntymistä, lääkkeen ominaisuudet voivat heikentyä käytettäessä bakteriostaattisia aineita (kuten kloramfenikolia ja tetrasykliiniä).

Yhdistetty käyttö melfalaanin kanssa lisää ruoansulatuskanavan myrkytyksen todennäköisyyttä.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään paikassa, joka on suojattu auringonvalolta ja kosteudelta, eikä se ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila on enintään 25 °C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Säilyvyys

Nalidiksiinihappoa voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]