Naloksoni

Naloksoni on narkoottinen antagonisti, jolla ei ole morfiinin kaltaisia vaikutuksia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Naloksoni

Se on tarkoitettu pääasiassa akuutin opioidikipulääkkeiden aiheuttaman myrkytyksen hoitoon. Lisäksi sitä voidaan käyttää alkoholin aiheuttaman kooman yhteydessä ja samanaikaisesti erilaisissa sokkitiloissa (tämä vaikutus liittyy siihen, että tietyntyyppisen stressin tai sokin kehittyessä ihmiskehon opioidijärjestelmä aktivoituu, ja tämän lisäksi myös siihen, että naloksoni voi edistää matalan verenpaineen nousua).

Koska aineen lääkinnällinen vaikutus on lyhytaikainen, tämä rajoittaa sen käyttöä huumeriippuvuuden hoidossa.

[ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Se on saatavana injektionesteenä 1 ml:n ampulleissa. Yksi pakkaus sisältää 10 ampullia.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Lääke auttaa estämään, vähentämään tai poistamaan narkoottisten agonistien vaikutuksia. Lisäksi se vähentää euforista ja rauhoittavaa vaikutusta, nostaa verenpainetta ja auttaa palauttamaan hengityselinten toiminnan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Laskimonsisäisen annon yhteydessä lääkkeen vaikutus alkaa jo kahden ensimmäisen minuutin kuluessa ja ihonalaisen tai lihaksensisäisen injektion jälkeen muutaman minuutin kuluttua. Lääkkeen vaikutuksen kesto laskimonsisäisen injektion jälkeen on 20–45 minuuttia ja ihonalaisen tai lihaksensisäisen injektion jälkeen 2,5–3 tuntia.

Puoliintumisaika on noin 1 tunti. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa ja erittyminen munuaisten kautta.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annostus ja antotapa

Lääke tulee antaa laskimoon (tee tämä hitaasti: 2-3 minuuttia) sekä ihon alle tai lihakseen.

Narkoottisten kipulääkkeiden aiheuttamassa myrkytyksessä aloitusannos on 0,4 mg. Tarvittaessa tätä annosta tulee antaa toistuvasti 3–5 minuutin välein, kunnes spontaani hengitys palautuu ja potilas tulee tajuihinsa. Suurin annos on 10 mg. Lasten aloitusannos on 0,005–0,01 mg/kg.

Kirurgisissa toimenpiteissä käytettävästä anestesiasta toipumisen nopeuttamiseksi tarvitaan 0,1–0,2 mg:n injektio (noin 1,5–3 mikrog/kg) 2–3 minuutin välein. Toimenpidettä tulee jatkaa, kunnes tarvittava keuhkoventilaatio ilmenee ja potilas palaa tajuihinsa. Lasten annos on laskimonsisäinen injektio 0,001–0,002 mg/kg, ja jos tämä ei tuota tuloksia, tulee antaa toistuvia annoksia enintään 0,1 mg/kg kahden minuutin välein (kunnes tajunta palautuu ja spontaani hengitys alkaa). Jos laskimonsisäinen anto ei ole mahdollista, tarvitaan ihonalainen tai lihaksensisäinen injektio. Vastasyntyneille aloitusannos on 0,01 mg/kg.

Jos vastasyntyneillä ilmenee hengityslamaa synnytyksen aikana opioidikipulääkkeiden antamisen seurauksena, tarvitaan 0,1 mg/kg lääkettä injektiona (laskimoon, lihakseen tai ihon alle). Jatkossa lääkettä voidaan antaa lihakseen 0,2 mg:n (tai 0,06 mg/kg) annoksena ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä.

Opioidiriippuvuuden diagnosoimiseksi potilaalle on annettava 0,8 mg lääkettä laskimoon.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Käyttö Naloksoni raskauden aikana

Raskaana olevien naisten on kiellettyä määrätä lääkettä. Et myöskään saa imettää lasta liuoksen käytön aikana.

Vasta

Lääkeliuoksen käytön vasta-aihe on sen vaikuttavan aineen intoleranssi.

[ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Naloksoni

Liuoksen käyttöönotto voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia:

• aistinelimet sekä hermosto: kouristusten tai vakavan vapinan kehittyminen;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet sekä hemostaasin ja hematopoieesin prosessit: takykardian kehittyminen, kohonnut verenpaine ja sydänpysähdys;
• ruoansulatuskanava: oksentelun esiintyminen sekä pahoinvointi;
• muut: hyperhidroosin kehittyminen.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Naloksoni heikentää klonidiinin verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Lääke heikentää opioidikipulääkkeiden vaikutusta (tämä luettelo sisältää lääkkeitä, kuten nalbufiinia, fentanyyliä, butorfanolia sekä pentatsosiinia remifentaniilin kanssa) ja samalla nopeuttaa vieroitusoireyhtymän kehittymistä potilaalla.

Lääke ei ole yhteensopiva hydrosulfaatteja sisältävien lääkeliuosten kanssa.

Sillä on farmaseuttinen yhteensopivuus natriumkloridiliuoksen (0,9%), dekstroosin (5%) ja steriilin injektioveden kanssa.

[ 28 ]

Varastointiolosuhteet

Liuos tulee säilyttää auringonvalolta suojatussa ja lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat 15–25 °C.

[ 29 ]

Säilyvyys

Naloksonia voidaan käyttää neljän vuoden ajan lääkeliuoksen vapautumispäivästä.

[ 30 ]