Nandroloni

Nandroloni on anabolinen steroidi, jolla on androgeenisiä, kasvaimia estäviä, anemiaa estäviä ja anabolisia ominaisuuksia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Nandroloni

Indikaatioiden joukossa:

• diabeettinen retinopatian muoto;
• lihasdystrofian etenevä vaihe;
• selkärangan lihasatrofia;
• olosuhteet, joissa havaitaan Ca2+-elementin negatiivinen suhde (pitkäaikainen GCS-hoito sekä osteoporoosi (postmenopausaalinen tai seniili muoto));
• lisääntyneet kataboliset prosessit, jotka vähentävät kehon sisäisiä resursseja (steroidisen myopatian tai kroonisten tartuntatautien kehittyminen, vakavien vammojen saaminen, laajojen kirurgisten toimenpiteiden suorittaminen);
• myelofibroosin, munuaisten vajaatoiminnan, luuytimen myeloidisen aplasian (resistentti standardihoidolle) taustalla esiintyvät anemiat sekä luuytimen metastaattiset leesiot (pahanlaatuiset kasvaimet) ja hoito myelotoksisilla lääkkeillä sekä raskasmetallien luokkaan kuuluvilla suoloilla;
• pahanlaatuinen, käyttökelvoton (metastaasien kehittyessä) rintarauhasen kasvain naisilla postmenopausaalisella kaudella tai munasarjojen poiston jälkeen;
• kasvun hidastuminen nuorilla, joka johtuu somatotropiinin puutteesta kehossa.

[ 5 ]

Julkaisumuoto

Sitä valmistetaan öljymäisenä injektioliuoksena 1 ml:n ampulleissa. Yksi ampulli on erillisessä pakkauksessa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamiikka

Nandroloni on hormonaalinen aine, testosteronin keinotekoinen johdannainen. Sen tärkein vaikuttava aine on nandrolonidekanoaatti.

Lääke syntetisoidaan erityisillä proteiinijohtimilla, jotka sijaitsevat kohde-elinten solupinnalla. Tämän seurauksena muodostuu johdin-nandrolonikompleksi, joka auttaa jälkimmäistä liikkumaan solukalvon läpi hyaloplasmaan, ja sitten aine tunkeutuu tuman kalvon läpi sen soluihin provosoiden prosessia säätelevien geenien aktivoitumista.

Lääkkeen androgeeninen vaikutus tapahtuu stimuloimalla nukleiinihappojen (kuten DNA:n ja RNA:n) ja rakenneproteiinien sitoutumisprosesseja ja lisäksi lisäämällä kudosten hengitysaktiivisuutta ja oksidatiivista fosforylaatiota luustolihaksissa (tätä taustaa vasten kertyy makroergejä - kuten ATP:tä ja fosfokreatiinia). Tämän ohella lääke lisää lihasmassaa ja vähentää rasvakertymien määrää. Se myös aktivoi miehen sukupuolielinten kasvuprosessia sekä toissijaisten seksuaalisten ominaisuuksien (miespuolinen tyyppi) muodostumista. Vaikuttava aine auttaa pysäyttämään luuston kasvun ja stimuloi luun kalkkeutumisprosessia kasvualueilla. Lääke myös kiihdyttää androgeeniriippuvaisten rauhasten - miehen sukupuolirauhasten (stimuloi spermatogeneesiä) ja talirauhasten eritystoimintaa. Suuret lääkeannokset tukahduttavat kudossolujen toimintaa ja vähentävät myös sisäisten sukupuolihormonien sitoutumista (estämällä aivolisäkkeen FSH- ja LH-tuotantoprosesseja (negatiivinen takaisinkytkentä)).

Anabolinen vaikutus tapahtuu stimuloimalla paranemisprosesseja epiteelissä (sekä rauhas- että ihokudoksessa) ja tämän lisäksi lihas- ja luukudoksessa - se aktivoi proteiinisynteesin prosessin rakenteellisten soluelementtien kanssa. Lääke lisää aminohappojen imeytymisastetta ohutsuolesta (jos potilas noudattaa proteiinipitoista ruokavaliota), mikä luo positiivisen typpi-indikaattoreiden suhteen. Se edistää erytropoietiinin tuotantoa sekä anabolisia luuytimen prosesseja (tämä ominaisuus, yhdistettynä rautavalmisteisiin, aiheuttaa anemiaa ehkäisevän vaikutuksen).

Se estää maksassa tapahtuvan veren hyytymistekijöiden (tyypit 2, 7 sekä 9 ja 10) sitoutumisen plasmaan (riippuen K-vitamiinista). Lisäksi se muuttaa plasman lipidiprofiilin luonnetta (lisää LDL-arvoa samalla kun se alentaa HDL-tasoa) ja lisää myös veden ja natriumin takaisinimeytymisen munuaisten kautta indikaattoreita, mikä johtaa perifeerisen turvotuksen muodostumiseen.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

100 mg:n lääkkeen lihaksensisäisellä injektiolla aineen huippupitoisuus havaitaan 1-3 viikon kuluttua.

Maksassa tapahtuu biotransformaatioprosessi, jonka tuloksena muodostuu 17-ketosteroidielementti.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan (yli 90 %), ja noin 6 % erittyy ulosteeseen.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Liuos määrätään 50 mg:n annoksena lihaksensisäisesti (kerran, kolmen viikon välein). Jos havaitaan proteiinimetabolian prosessien häiriö, lääkettä saa antaa pienemmällä annoksella - 25 mg lihaksensisäisesti (kerran, kolmen viikon välein).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Käyttö Nandroloni raskauden aikana

Lääke on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille, koska sillä on sikiötoksisia ja alkiotoksisia ominaisuuksia, ja lisäksi se voi aiheuttaa sikiön (tyttöjen) maskulinisaatiota.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeen komponenteille;
• eturauhassyöpä;
• pahanlaatuiset kasvaimet miehillä rintarauhasissa;
• rintasyöpä naisilla, johon liittyy hyperkalsemiaa (koska se voi aiheuttaa osteoklastien kehittymistä sekä luukudoksen resorptioprosessia);
• maksapatologiat (akuutissa tai kroonisessa muodossa), mukaan lukien alkoholin aiheuttamat;
• nefroottisen oireyhtymän tai nefriitin kehittyminen;
• imetysaika.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Sivuvaikutukset Nandroloni

Lääkkeen käytön seurauksena voi esiintyä seuraavia sivuvaikutuksia:

• sekä naisilla että miehillä: ateroskleroosi alkaa edetä (LDL-tasot nousevat, kun taas HDL-tasot laskevat), kehittyy perifeerinen turvotus ja anemia (raudanpuutemuoto) sekä ruoansulatushäiriöoireita (mukaan lukien oksentelu, kipu epigastriumissa tai vatsan alueella ja pahoinvointi). Voi esiintyä maksan toimintahäiriötä, johon liittyy keltaisuutta, sekä leukemian kaltaista oireyhtymää (tässä tapauksessa leukosyyttikaavan arvoissa tapahtuu muutoksia ja ilmenee kipua pitkissä putkimaisissa luissa). Hypokoagulaatio on mahdollista, ja sitä vaikeuttaa verenvuototaipumus ja maksanekroosi (oireita ovat verinen oksentelu, ulosteen tummuminen, epämukavuuden tunne, päänsärky ja hengitysvaikeudet). On olemassa maksasyövän kehittymisen riski (ilmenee urtikariana, virtsan tummumisena ja ulosteen värjäytymisenä, ja lisäksi makulaarisen tai pistemäisen verenvuotoisen ihottuman esiintymisenä limakalvoilla ja iholla, ja lisäksi tonsilliitin/nielutulehduksen kehittyminen) ja kolestaattisen maksatulehduksen (iho ja kovakalvo kellastuvat, uloste värjäytyy, virtsa tummuu ja kipua esiintyy oikeassa hypokondriossa);
• yksinomaan naisilla esiintyvien häiriöiden ilmentymät: virilismin kehittyminen (ääni karkeammaksi, klitoriksen koko kasvaa, amenorrea ja dysmenorrea kehittyvät, hiukset alkavat kasvaa miesmallisesti) ja lisäksi hyperkalsemia (esiintyy voimakasta väsymystä, oksentelua ja pahoinvointia sekä keskushermoston toiminnan heikkenemistä);
• Oireita vain miehillä: murrosikää edeltävä vaihe – virilismin kehittyminen (peniksen koko kasvaa, akne ilmestyy, toissijaiset sukupuoliominaisuudet alkavat muodostua ja priapismi kehittyy), sekä ihon hyperpigmentaatio (idiopaattinen tyyppi), havaitaan myös kasvun hidastumista tai täydellistä loppumista (epifyseaalisten kasvukohtien alueella putkiluiden sisällä alkaa kalkkeutumisprosessi). Murrosiän jälkeisenä aikana rintarauhasissa voi esiintyä kyhmy, priapismia tai gynekomastiaa voi kehittyä, samoin kuin virtsarakon ongelmia (lisääntynyt virtsaamistarve). Vanhemmilla miehillä voi kehittyä eturauhasen adenooma tai karsinooma.

[ 20 ], [ 21 ]

Yliannos

Huumeiden yliannostuksen seurauksena negatiiviset ilmentymät pahenevat.

Tässä tapauksessa on tarpeen lopettaa liuoksen käyttö ja suorittaa hoito, jolla pyritään eroon häiriön oireista.

[ 27 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Nesteen kertymisen lisääntymistä elimistöön havaitaan, kun liuosta yhdistetään mineralokortikoidien ja glukokortikoidien kanssa sekä lisäksi natriumia ja kortikotropiinia sisältävien ruokien ja lääkkeiden kanssa. Lisäksi turvotuksen todennäköisyys ja ihoaknen vakavuus lisääntyvät.

Yhdistelmä epäsuorien antikoagulanttien, verihiutaleiden vastaisten aineiden ja hypoglykeemisten lääkkeiden (niiden biotransformaatioprosessi heikkenee) ja insuliinin kanssa tehostaa niiden vaikutusta. Yhdistettynä nandroloniliuokseen STH:n ja sen johdannaisten ominaisuudet heikkenevät (mineralisaatioprosessi epifysaalisissa kasvualueissa putkimaisissa luissa kiihtyy).

Liuos heikentää muiden lääkkeiden maksatoksisia ominaisuuksia.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Varastointiolosuhteet

Liuos on säilytettävä auringonvalolta suojatussa paikassa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.

[ 32 ], [ 33 ]

Säilyvyys

Nandrolonia saa käyttää viiden vuoden ajan lääkeliuoksen vapautumispäivästä.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]