Neurispin

Neurispin on antipsykoottinen lääke, jonka vaikuttava aine on risperidoni.

Viitteitä Neurispina

Sitä käytetään erityyppisten skitsofrenioiden (mukaan lukien akuutti uusi psykoosi, skitsofrenian akuutti tai krooninen vaihe) ja muiden psykoottisten tilojen hoitoon, joihin liittyy voimakkaita tuottavia (mukaan lukien hallusinaatiot, harhaluulot, epäluulon tai aggressiivisuuden tunteet ja ajatushäiriöt) tai negatiivisia (mukaan lukien sosiaalinen ja emotionaalinen vieraantuminen, tunteiden lamaannuttaminen ja puheen köyhtyminen) oireita.

Vähentää affektiivisia ilmenemismuotoja (ahdistuksen tai pelon ja masennuksen tunteita) skitsofreniaa ja skitsoaffektiivisia häiriöitä sairastavilla henkilöillä.

Käytetään pitkäaikaisessa ylläpitohoidossa ehkäisemään uusiutumisia skitsofrenian kroonisessa vaiheessa (akuutit psykoottiset tilat).

Sitä määrätään dementiaa sairastavien ihmisten käyttäytymishäiriöiden hoitoon, joissa on aggression merkkejä (fyysisen väkivallan käyttö ja voimakkaat vihanpurkaukset), käyttäytymishäiriöitä (levottomuus ja ahdistuneisuuden tunteet) tai psykoottisten oireiden vallitsevuuden tapauksessa.

Käyttäytymishäiriöt tilanteissa, joissa epäsosiaalinen tai aggressiivinen käyttäytyminen ovat patologian pääoireita.

Manisten reaktioiden poistaminen kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääkettä on saatavilla tabletteina (tilavuus 0,5, 1, 2 ja 4 mg), 10 kappaletta lautasessa, 2 lautasta laatikossa. Se voidaan myös myydä muovipakkauksissa - 100 tablettia 1, 2 tai 4 mg.

Farmakodynamiikka

Lääke kuuluu antipsykoottisten lääkkeiden ryhmään ja on bentsisoksatsolin, selektiivisen monoaminergisen antagonistin, johdannainen. Sillä on voimakas affiniteetti serotoniinin 5-HT2-päätteisiin ja dopamiinin D2-päätteisiin. Lisäksi se syntetisoidaan α1-adrenoreseptoreiden kanssa ja hieman pienemmällä affiniteetilla α2-adrenoreseptoreiden ja histamiinin H1-päätteiden kanssa. Sillä ei ole affiniteettia kolinergisiin reseptoreihin.

Erittäin voimakkaana D2-antagonistina risperidonilla on heikompi motorista toimintaa lamaava vaikutus ja se indusoi myös merkittävästi heikommin katalepsiaprosesseja (verrattuna tavanomaisiin neurolepteihin). Risperidonin ja dopamiinin tasapainoinen keskushermoston antagonismi serotoniiniin vähentää ekstrapyramidaalisten negatiivisten oireiden voimakkuutta ja laajentaa lääkkeen lääkinnällistä vaikutusta skitsofrenian negatiivisiin ja affektiivisiin oireisiin.

[ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Risperidonin imeytyminen on täydellistä riippumatta ruoan nauttimisesta. Plasman Cmax-arvot havaitaan 1–2 tunnin kuluttua. Synteesi plasman sisäisen proteiinin (albumiinin sekä α1-happoglykoproteiinin) kanssa on 88 %.

Se jakautuu nopeasti ja tunkeutuu keskushermoston kudoksiin; jakautumistilavuusindeksi on 1–2 ml/kg. Isoentsyymi P450IID6:n kautta tapahtuvat intrahepaattiset aineenvaihduntaprosessit johtavat aktiivisen aineen 9-hydroksirisperidonin muodostumiseen, jota syntetisoidaan proteiinin kanssa 77 %. Aineenvaihduntaprosessit kehittyvät osittain N-dealkylaation kautta. Aktiivisen aineen tasapainotila saavutetaan 24 tunnin kuluttua ja 9-hydroksirisperidonin 4–5 päivän kuluttua.

Risperidonin puoliintumisaika on 3 tuntia, komponentin 9-hydroksirisperidoni on 24 tuntia. Seitsemän päivän käytön jälkeen 70 % lääkkeestä erittyy virtsaan ja toiset 14 % ruoansulatuskanavan kautta. 35–45 % erittyy vaikuttavien aineiden muodossa.

Iäkkäillä ihmisillä tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä kerta-annoksella havaitaan risperidonin plasmapitoisuuden nousua ja hidasta erittymistä.

[ 4 ], [ 5 ]

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta, ruokailusta riippumatta, 1-2 kertaa päivässä.

Skitsofrenian hoito: ensimmäisenä päivänä – 2 mg, toisena – 4 mg. Myöhemmin annostusta jatketaan 4 mg:ssa tai tarvittaessa säädetään yksilöllisesti potilaalle. Usein määrätään 4–6 mg lääkettä päivässä. On otettava huomioon, että yli 10 mg:n vuorokausiannoksella lääkkeen terapeuttinen teho ei lisäänny, mutta ekstrapyramidaalisten oireiden todennäköisyys kasvaa.

Munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastaville sekä vanhuksille hoito alkaa annoksella 0,5 mg kaksi kertaa päivässä ja sitten annosta nostetaan vähitellen 1-2 mg:aan kaksi kertaa päivässä.

Käyttäytymishäiriöt dementiapotilailla: aloitusannos on 0,25 mg kaksi kertaa päivässä; tarvittaessa annosta voidaan nostaa 0,25 mg kaksi kertaa päivässä, mutta tämä on sallittua vähintään joka toinen päivä. Tavanomainen annos on 0,5 mg kaksi kertaa päivässä, mutta jotkut potilaat saattavat tarvita 1 mg ainetta kaksi kertaa päivässä.

Maniaan liittyvä BAR: aloitusannos on 2 mg päivässä yhdellä käyttökerralla; tarvittaessa annosta nostetaan +2 mg päivässä, mutta tämä tehdään vähintään joka toinen päivä. Pohjimmiltaan määrätään 2–6 mg päivässä.

Käyttäytymishäiriöt henkilöillä, joilla on kehitysvammaisia tai hallitsevia tuhoisia reaktioita: yli 50 kg painavien henkilöiden tulisi käyttää 0,5 mg vuorokaudessa kerran ja tarvittaessa lisätä annosta +0,5 mg vuorokaudessa (joka toinen päivä). Alle 50 kg painaville henkilöille määrätään aluksi kerta-annos 0,25 mg vuorokaudessa; annosta voidaan lisätä +0,25 mg vuorokaudessa joka toinen päivä. Optimaalinen annos on 0,5 mg lääkettä vuorokaudessa.

Optimaalisen tuloksen saavuttamisen jälkeen lääkkeen käyttöä voidaan vähentää yhteen annokseen päivässä. Suurin vuorokausiannos on 16 mg.

[ 9 ]

Käyttö Neurispina raskauden aikana

Neurispinia määrätään raskauden aikana vain tilanteissa, joissa hoidon hyödyt ovat todennäköisemmät kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riskit.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi henkilökohtaisen intoleranssin sekä imetyksen aikana.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Sivuvaikutukset Neurispina

Sivuvaikutuksia ovat:

• Keskushermoston ja aistinelinten toiminnan vauriot: usein esiintyy levottomuutta, päänsärkyä, unettomuutta ja ahdistusta. Joskus voi esiintyä huimausta, väsymystä tai uneliaisuutta, näöntarkkuuden ja keskittymiskyvyn häiriöitä. Ekstrapyramidaalisia oireita (jäykkyys, akatisia, vapina ja bradykinesia, lisääntynyt syljeneritys ja akuutti dystonia) esiintyy satunnaisesti, ja myöhäisessä vaiheessa voi ilmetä lämmönsäätelyhäiriöitä, kouristuksia, malignia neuroleptistä oireyhtymää ja dyskinesiaa.
• ruoansulatuskanavan häiriöt: dyspepsia, oksentelu, vatsakipu, pahoinvointi, ummetus ja kohonneet maksaentsyymitasot;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ja verenkiertoelimistön toiminnan ongelmia: satunnaisesti havaitaan refleksitakykardiaa, hypervolemiaa, ortostaattista romahdusta, verihiutaleiden tai neutrofiilien määrän vähenemistä ja aivohalvausta (iäkkäillä ihmisillä, joilla on altistavia tekijöitä);
• Umpieritysjärjestelmään vaikuttavat häiriöt: gynekomastia, amenorrea galaktorrealla, painonnousu ja kuukautiskierron häiriöt. Joskus diabetes pahenee tai kehittyy hyperglykemia.
• lisääntymisjärjestelmän vauriot: joskus esiintyy ongelmia siemensyöksyn, erektion ja orgasmin kanssa sekä priapismia;
• allergiaoireet: satunnaisesti havaittu Quincken turvotus, vuotava nenä ja ihottuma epidermiksessä;
• Muut: virtsankarkailua esiintyy joskus.

Yliannos

Myrkytyksen oireita ovat: voimakkaan rauhoittavan vaikutuksen kehittyminen, uneliaisuuden tunne, verenpaineen lasku, takykardia ja ekstrapyramidaalioireet. EKG:ssä havaitaan toisinaan pidentynyttä QT-aikaa.

Hoitoon kuuluu esteettömän ilmankierron varmistaminen hengitysteiden läpi riittävän hapensaannin ja hengityksen ylläpitämiseksi. Lisäksi tehdään mahahuuhtelu ja annetaan laksatiivia lääkehiilen kanssa, ja EKG-arvoja seurataan mahdollisten sydämen rytmihäiriöiden havaitsemiseksi. Myös oireenmukaisia toimenpiteitä tehdään elintärkeiden elinten toiminnan tukemiseksi.

Jos verisuoniromahdus kehittyy ja verenpaine laskee, annetaan infuusiona tai sympatomimeettejä. Jos ilmenee ekstrapyramidaalisia oireita, määrätään antikolinergisiä aineita.

Neurispinilla ei ole pernaruttoa. Uhrin tilan säännöllinen seuranta on tarpeen, kunnes kaikki myrkytyksen merkit katoavat.

[ 10 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Risperidonin ja dopamiinipäätteiden antagonistien yhdistetty käyttö johtaa myöhäisvaiheen dyskinesian (tahattomat rytmiset liikkeet - pääasiassa kasvojen tai kielen) ilmaantumiseen, minkä vuoksi on tarpeen lopettaa minkä tahansa antipsykoottisen lääkkeen käyttö.

Risperidonilla voi olla antagonistisia vaikutuksia levodopaan.

Trisykliset antidepressantit yhdessä fenotiatsiinien, fluoksetiinin ja beetasalpaajien kanssa voivat lisätä risperidonin pitoisuutta veressä vaikuttamatta aktiivisen antipsykoottisen fraktion tasoon.

Yhdistelmä karbamatsepiinin sekä muiden maksaentsyymejä indusoivien aineiden kanssa johtaa lääkkeen antipsykoottisen fraktion aktiivisuuden vähenemiseen veressä. Tällaisten aineiden käytön lopettamisen jälkeen Neurispinin annostusta on tarpeen tarkistaa.

Jos tarvitaan lisää rauhoittavaa vaikutusta, lääkkeen ohella määrätään bentsodiatsepiinijohdannaisia.

[ 11 ], [ 12 ]

Varastointiolosuhteet

Neurispin tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-indikaattorit ovat 15–30 °C:n välillä.

Säilyvyys

Neurispinia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen tehokkuudesta ja turvallisuudesta pediatriassa ei ole riittävästi tietoa. Ei saa määrätä alle 15-vuotiaille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Rileptid, Risset Rispaksolilla sekä Rispolept Risperonella ja Eridon Rispertrilillä.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]