Zerodol

Zerodol on tulehduskipulääke, jolla on antireumaattisia ominaisuuksia.

Viitteitä Zerodol

Se on tarkoitettu nivelreumassa, nivelrikossa ja Bechterewin taudissa kehittyvien kipuoireiden ja tulehdusprosessien poistamiseen. Lisäksi sitä käytetään myös tuki- ja liikuntaelimistön sairauksiin, joihin liittyy kipua (esimerkiksi nivelten ulkopuolisessa reumassa tai olkaluun ja kaulan alueen niveltulehduksessa).

Kivunlievityksenä lääkettä käytetään kipuoireiden (hammassärky, lannerangan alueen kipu sekä primaarisen dysmenorrean kipu) poistamiseen.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Yksi pakkaus sisältää 1 tai 3 läpipainopakkausta.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamiikka

Lääke on reumalääke, tulehduskipulääke (NSAID), α-toluiinihapon johdannainen, koostumukseltaan samanlainen kuin diklofenaakki. Aseklofenaakilla on tulehdusta, kipua ja kuumetta alentavia ominaisuuksia.

Komponentti hidastaa COX:n aktiivisuutta ja estää myös PG:n synteesiä, mikä vaikuttaa tulehdusprosessin patogeneesiin sekä kivun ja kuumeen kehittymiseen.

Reumaattisten patologioiden hoidossa vaikuttavan aineosan kipua lievittävät ja tulehdusta estävät ominaisuudet auttavat lievittämään kipua ja vähentämään nivelten turvotusta ja jäykkyyttä aamulla. Tämä auttaa parantamaan potilaan toimintakykyä.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Aseklofenaakki imeytyy nopeasti suun kautta annon jälkeen, ja biologinen hyötyosuusindeksi on lähes 100 %. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1,25–3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Huipun saavuttamiseen tarvittava aika pitenee, jos lääke yhdistetään ruoan kanssa, mutta tämä ei vaikuta imeytymisasteeseen.

Aseklofenaakin synteesi proteiinin kanssa on >99,7. Lääkeaine pääsee nivelkalvoon, ja sen pitoisuus siinä saavuttaa 60 % plasman pitoisuudesta. Jakautumistilavuus on noin 30 litraa.

Plasman puoliintumisaika on 4–4,3 tuntia ja puhdistuman arvioidaan olevan 5 l/tunti. Noin 2/3 annoksesta erittyy virtsaan konjugoituneina hydroksimetaboliitteina. Vain 1 % lääkkeen kerta-annoksesta erittyy muuttumattomana.

Aktiivinen komponentti metaboloituu maksassa, mikä johtaa sen muuntumiseen 4-hydroksiaseklofenaakiksi sekä muiksi hajoamistuotteiksi, mukaan lukien diklofenaakki.

Todennäköisimmin aineen metabolia tapahtuu CYP2C9-elementin osallistuessa, mikä vaikuttaa pääasialliseen hajoamistuotteeseen 4-OH-aseklofenaakkiin, jonka kliiniset ominaisuudet ovat melko merkityksettömiä. Diklofenaakki yhdessä 4-OH-diklofenaakin kanssa havaitaan monien hajoamistuotteiden joukossa.

[ 7 ]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen vakioannos on 100 mg kaksi kertaa päivässä – 1 tabletti aamulla ja illalla.

Maksaongelmista kärsiville annosta tulee pienentää 100 mg:aan kerran vuorokaudessa.

Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta, veden kera. Annostus ei riipu ruoan nauttimisesta. Lääkäri määrää kuurin keston jokaiselle henkilölle erikseen.

[ 8 ]

Käyttö Zerodol raskauden aikana

Lääkettä ei saa määrätä raskaana oleville naisille. Imetys on myös lopetettava Zerodol-hoidon aikana.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• aiemmin ollut ruoansulatuskanavan verenvuoto tai haavauman puhkeama (jotka liittyvät tulehduskipulääkkeiden käyttöön);
• samanaikainen verenvuoto tai haavauma, jota potilaalla esiintyy tai on ollut aiemmin (2+ todistettua erillistä jaksoa näiden häiriöiden esiintyessä);
• veren hyytymisongelmia tai aktiivista verenvuotoa;
• vaikea sydämen, munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• potilaalla on intoleranssi aseklofenaakille tai muulle lääkkeen apuaineelle ja lisäksi yliherkkyys tulehduskipulääkkeille (aiheuttaen akuuttia nuhaa, astmakohtauksia sekä urtikariaa tai Quincken turvotusta) tai aspiriinille;
• sydämen vajaatoiminta (NYHA II-IV);
• IHD ihmisillä, joilla on angina pectoris tai joilla on ollut sydäninfarkti;
• aivoverisuonisairaudet aivohalvauksen jälkeen tai niillä, jotka ovat kokeneet mikroinfarkteja;
• perifeerisiin valtimoihin liittyvät patologiat;
• alle 18-vuotiaat.

Sivuvaikutukset Zerodol

Pillereiden ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• NS-elimet: näköhäiriöt, päänsäryt, parestesia, näköhermon alueen neuriitti ja tämän lisäksi aseptisen aivokalvontulehduksen tapaukset (usein kehittyy henkilöillä, joilla on autoimmuunisairauksia - sekamuotoinen sidekudospatologia tai Libman-Sachsin tauti). Mahdollisia oireita ovat myös niskalihasten jäykkyys, oksentelu, kuume, pahoinvointi ja hämmennys. Tinnitusta, hallusinaatioita, sekavuutta, masennusta, huimausta, uneliaisuutta, voimakasta väsymystä, huonovointisuutta ja huimausta voi esiintyä. Oireita ovat myös vapina ja makuhäiriöt;
• munuaiset: nefrotoksisuuden (tubulointerstitiaalinen nefriitti), munuaisten vajaatoiminnan ja lisäksi nefroottisen oireyhtymän kehittyminen;
• maksa: keltaisuuden tai hepatiitin kehittyminen, maksan toimintahäiriö;
• imusuonten ja hematopoieettisten järjestelmien elimet: luuytimen toiminnan heikkeneminen, anemian (sekä sen hemolyyttisten tai aplastisten muotojen) kehittyminen, trombosyto-, granulosyto- ja neutropenia sekä agranulosytoosi;
• immuunijärjestelmän elimet: lisääntynyt herkkyys (oireita ovat epäspesifiset allergiset reaktiot, anafylaksia, sokki, hengityselinten reaktiivinen vaste (astma)) ja lisäksi astman paheneminen, hengenahdistus, keuhkoputkien kouristukset ja Quincken edeema;
• aineenvaihduntaprosessit: hyperkalemian kehittyminen;
• mielentilat: oudot unet, masennus, unettomuuden kehittyminen;
• näköelimet: näköhäiriöt;
• kuuloelimet: korvien soiminen, huimauksen kehittyminen;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardian, vaskuliitin, sydämen vajaatoiminnan ja myös verenpaineen nousun, hyperemian, turvotuksen, kuumien aaltojen kehittyminen. Tietyt tulehduskipulääkkeet (myös pitkäaikaisessa suurten annosten käytössä) voivat lisätä tromboembolisten komplikaatioiden (esimerkiksi sydäninfarktin tai aivohalvauksen) todennäköisyyttä. Useimmat näistä reaktioista ovat palautuvia ja lieviä.
• hengityselimet: stridorhengityksen esiintyminen;
• Ruoansulatusjärjestelmä: vatsakipu, ruoansulatushäiriöt, ripuli, pahoinvointi, gastriitti, turvotus sekä oksentelu (joskus verinen) ja ummetus. Voi kehittyä stomatiitti (mukaan lukien haavainen muoto), epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus, alueellinen enteriitti, mahahaava, haimatulehdus gastriitin kera sekä maha-suolikanavan haavaumat. Lisäksi on mahdollista pahentaa paksusuolitulehdusta ja perforaatiota tai verenvuotoa maha-suolikanavassa.
• iho: ihottuman tai eksanteeman esiintyminen iholla sekä kutina, kasvojen turvotus, urtikarian tai dermatiitin kehittyminen. Lisäksi verenvuotoinen ihottuma ja purppura, lehti- tai rakkulainen dermatiitti, valoherkkyys, erythema multiforme, Lyellin oireyhtymä ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• virtsatiejärjestelmä ja munuaiset: munuaisten vajaatoiminta tai nefroottisen oireyhtymän kehittyminen;
• paikalliset ilmenemismuodot ja yleiset häiriöt: kouristukset vasikan lihaksissa sekä lisääntynyt väsymys;
• laboratoriokokeiden tulokset: kohonneet maksaentsyymi- ja alkalisen fosfataasin pitoisuudet sekä veren urea- ja kreatiniinipitoisuudet ja painonnousu.

Yliannos

Yliannostuksen pääoireita ovat oksentelu, päänsärky, pahoinvointi, ripuli, ärsytys, vatsakipu ja ruoansulatuskanavan verenvuoto. Lisäksi voi esiintyä hämmennystä, uneliaisuutta tai kiihtyneisyyttä, tinnitusta ja huimausta. Voi kehittyä kooma, verenpaine voi laskea ja hengitysprosessi voi häiriintyä. Tajunnan menetystä, kouristuksia tai muiden negatiivisten vaikutusten oireiden lisääntymistä voi esiintyä. Vaikeassa myrkytyksessä maksan toiminta voi heikentyä tai akuutti munuaisten vajaatoiminta voi kehittyä.

Oireiden poistamiseksi tarvitaan oireiden lievittämiseen tähtäävää hoitoa sekä käyttöaiheiden mukaista tukevaa hoitoa.

Suuren lääkeannoksen ottamisen jälkeen voit juoda lääkehiiltä tunnin kuluessa. Vaihtoehtoisesti voit suorittaa mahahuuhtelun saman ajan kuluessa.

Spesifiset lääkemenetelmät, kuten hemoperfuusio tai dialyysi, eivät ole riittävän tehokkaita tulehduskipulääkkeiden (NSAID) erittämisessä, koska näillä lääkkeillä on korkea proteiinisynteesinopeus ja laajat aineenvaihduntaprosessit.

Hoito vaatii riittävää diureesia sekä maksan ja munuaisten toiminnan huolellista seurantaa.

Potilaan on pysyttävä lääkärin valvonnassa vähintään 4 tuntia lääkkeen yliannostuksen jälkeen. Pitkittyneiden ja toistuvien kouristusten sattuessa potilaalle on annettava diatsepaamia.

Muut hoitotoimenpiteet riippuvat potilaan kliinisestä tilasta.

[ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Zerodolin vaikuttavan aineosan vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on ominaisuuksiltaan samanlainen kuin muiden tulehduskipulääkkeiden vaikutus.

Aseklofenaakki pystyy lisäämään plasman digoksiinipitoisuuksia yhdessä litiumin ja metotreksaatin kanssa, ja tämän lisäksi se voi tehostaa antikoagulanttien aktiivisuutta ja päinvastoin vähentää sitä diureeteissa. Se myös lisää siklosporiinin munuaistoksisuutta ja estää kohtauksia yhdistettynä kinoloneihin.

Jos lääkettä käytetään yhdessä kaliumlääkkeiden kanssa, on tarpeen lisätä niihin heikkoja diureetteja ja seurata säännöllisesti plasman kaliumpitoisuuksia.

Vaikuttavan aineen yhdistelmä hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa voi aiheuttaa hyper- tai hypoglykemian kehittymistä.

Aseklofenaakin ja muiden tulehduskipulääkkeiden sekä kortikosteroidien samanaikainen käyttö voi lisätä negatiivisten vaikutusten esiintyvyyttä.

Metotreksaattia ja tulehduskipulääkkeitä (NSAID) tulee määrätä varoen, koska jälkimmäiset lisäävät metotreksaatin pitoisuutta plasmassa ja siten sen toksisuutta. Tällaisia lääkkeitä on otettava 2–4 tunnin välein annosten välillä.

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa normaaleissa olosuhteissa. Lämpötila – enintään 25ºC.

[ 12 ], [ 13 ]

Säilyvyys

Zerodolia saa käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.