Octra

Octra on hormonaalinen aine, joka kuuluu systeemiseen käyttöön tarkoitettujen hypotalamushormonien farmakologiseen sarjaan. Se kuuluu oktreotidijohdannaisiin. ATC-koodi H01C B02.

Octraa on saatavilla vain lääkärin määräämää reseptiä vastaan.

Viitteitä Octra

• akromegaliaa hoidettaessa - taudin pääoireiden lievittämiseksi ja somatotropiinin ja IGF-1:n määrän vähentämiseksi verenkierrossa, erityisesti niillä potilailla, joilla ei ole odotettua vaikutusta kirurgisesta ja sädehoidosta;
• akromegaliaa sairastavien potilaiden hoitoon, jos kirurginen toimenpide ei ole mahdollinen, sekä yhdynnän aikaiseen ylläpitohoitoon;
• ruoansulatuskanavan hormonaalisen järjestelmän kasvaimiin liittyvien oireiden lievittämiseen: karsinoidikasvaimet, VIPoomat, glukagonoomat, gastrinoomat, insulinoomat jne. Samaan aikaan Octra ei kuulu kasvainten vastaisiin lääkkeisiin eikä poista suoraan itse kasvainta;
• somatoliberiinin hoitoon (kasvaimet, joihin liittyy hypotalamuksen kasvuhormonien liikatuotanto);
• haiman leikkauksen jälkeisten haittavaikutusten ehkäisemiseksi;
• verenvuodon tyrehdyttämiseen ja verenvuodon uusiutumisen ehkäisyyn ruokatorven suonikohjujen vaurioituneista verisuonista (yhdessä sklerosoivan hoidon kanssa).

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana 1 ml:n ampulleissa, pahvilaatikossa tai läpipainopakkauksessa, ja mukana on käyttöohjeet.

Jokainen ampulli sisältää:

• oktreotidi 0,1 mg/ml;
• Muut ainesosat: mannitoli, natriumbikarbonaatti, maitohappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Octra on väritön, sakkaamaton ja läpinäkyvä neste.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on vapauttavan tekijän analogi, joka estää aivolisäkkeen hormonien synteesiä, jolla on samanlaiset farmakoterapeuttiset ominaisuudet, mutta jolla on pitkäaikainen (pidennetty aika) vaikutus.

Octra hidastaa somatotropiinin sekä ruoansulatuskanavan hormonitoimintajärjestelmässä tuotettujen aineiden liiallista lisääntymistä.

Normaalitilassa vaikuttava aine kykenee tukahduttamaan arginiinin, liikunnan tai hypoglykemian aiheuttaman kasvuhormonin synteesiä. Lääkkeen injektioihin ei liity hormonaalista liikasekreetiota negatiivisen palautteen tyypin mukaan.

Akromegaliaa sairastavat potilaat saavuttavat somatotropiinin määrän vakaan vähenemisen ja IGF-1:n (somatomediini C) pitoisuuden vakautumisen lääkkeen antamisen avulla.

Merkittävällä osalla potilaista Octra vähentää oireiden, kuten päänsäryn, liikahikoilun, kehon ja raajojen puutumisen, nivelkivun, neuropatian ja apatian, vakavuutta. Joissakin tapauksissa lääkkeen injektiot edistivät kasvainten koon pienenemistä.

Karsinoomissa lääkkeen käyttö voi lievittää oireita, kuten dyspepsiaa ja kuumia aaltoja. Useimmilla potilailla helpotukseen liittyy serotoniinin määrän lasku veressä ja 5-hydroksi-indolietikkahapon erittymisen väheneminen munuaisten kautta.

Kasvaimissa, joissa on liiallista VIP-tuotantoa, Octran käyttö auttaa vähentämään suoliston liikasekreetion ilmenemismuotoja, mikä parantaa merkittävästi potilaan elämänlaatua. Samalla saavutetaan elektrolyyttiaineenvaihdunnan häiriöiden, esimerkiksi veren alhaisen kaliumpitoisuuden, väheneminen. Tämä mahdollistaa neste- ja elektrolyyttiseosten lisäannostelun välttämisen. Tomografiatietojen mukaan monet potilaat kokevat kasvaimen kasvun estymistä tai jopa sen regressiota, erityisesti maksan metastaattisten pesäkkeiden kohdalla. Kliinisten oireiden lievittymiseen voi liittyä VIP-pitoisuuden vakautuminen veressä.

Octran käyttö glukagonihoidossa voi johtaa ihottuman häviämiseen, vaikka lääkkeellä ei olekaan vaikutusta itse diabeteksen kulkuun. Insuliinin tai diabeteslääkkeiden annoksen säätöä ei tarvita. Ripulioireiden häviämisen myötä paino voi nousta. Tilan paraneminen on yleensä pitkäaikaista ja vakaata.

Gastrinoomaa hoidettaessa Octra saattaa vähentää mahanesteen tuotantoa, mikä puolestaan vaikuttaa suoliston toimintaan. Joskus veren gastriinin pitoisuus voi laskea.

Insuliiniomaa hoidettaessa Octra alentaa veren IRI-tasoa. Leikkaukseen valmistautuessa lääke voi helpottaa verensokeritasojen palautumista ja vakautumista.

Octra lievittää akromegaliaa oireita poistamatta itse sairautta.

[ 1 ]

Farmakokinetiikkaa

Ihonalaisella injektiolla vaikuttava aine imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Veren maksimipitoisuus havaitaan puolen tunnin kuluttua.

Yhteys plasman proteiineihin on noin 65%, verisolujen kanssa – pieniä määriä.

Kokonaispuhdistuma on 160 ml minuutissa. Puoliintumisaika on 100 minuuttia. Lääkeaine erittyy pääasiassa ulosteeseen, noin 32 % erittyy muuttumattomana virtsaan. Laskimonsisäisesti annettuna lääke erittyy kahdessa vaiheessa, mikä vastaa 10 ja 90 minuuttia.

Iäkkäällä iällä puhdistuma voi pienentyä ja puoliintumisaika pidentyä. Kroonisessa vaikeassa munuaissairaudessa sekä maksakirroosissa puhdistuma voi puolittua.

[ 2 ]

Annostus ja antotapa

Octraa voidaan antaa ihonalaisina tai laskimonsisäisinä injektioina.

Aloitusannos on 1 ml päivässä (ihonalaisesti). Sitten injektioiden tiheyttä ja annostusta voidaan lisätä lääkkeen siedettävyyden, kliinisen vaikutuksen ja hoidon positiivisen dynamiikan perusteella. Useimmiten injektioita määrätään jopa 3 kertaa päivässä.

Akromegaliaa hoidettaessa liuosta annetaan ihon alle 0,5–1 ml 8–12 tunnin välein. Sitten annos määritetään hormonaalisten tutkimusten tulosten, kliinisten oireiden muutosten ja potilaan tilan perusteella. Useimmiten lääkkeen päivittäinen annos voi olla 0,3 mg. Suurin annos on 1,5 mg päivässä. Hoito lopetetaan, jos odotettua vaikutusta ei saavuteta kolmen kuukauden kuluttua.

Ruoansulatuskanavan endokriinisten kasvainten hoitoon Octraa annetaan ihon alle aluksi 0,05 mg enintään kaksi kertaa päivässä. Annostusta voidaan sitten suurentaa 0,1 tai 0,2 mg:aan enintään kolme kertaa päivässä.

Leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi liuos annetaan ihon alle: 0,1 mg 60 minuuttia ennen laparotomiaa ja 100 mikrog kolme kertaa päivässä leikkauksen jälkeen (viikon ajan). Joissakin tilanteissa annosta tarkistetaan yksilöllisesti.

Jos suurin sallittu annos ei tuota haluttua vaikutusta viikon kuluessa, hoito lopetetaan.

Suonikohjusta johtuvan ruokatorven verisuonten verenvuodon tyrehdyttämiseksi Octraa annetaan tiputuksena laskimoon viiden päivän ajan. Antonopeus on 50 mikrogrammaa tunnissa jatkuvasti.

[ 4 ], [ 5 ]

Käyttö Octra raskauden aikana

Valitettavasti käytännön kokemusta Octran käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole tällä hetkellä riittävästi. Sikiölle aiheutuvan mahdollisen vaaran osalta lääke kuuluu luokkaan B. Siksi Octraa voidaan määrätä raskauden aikana vain tilanteissa, joissa odotettu vaikutus naiselle arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Ei myöskään ole luotettavaa tietoa siitä, erittyykö lääkkeen vaikuttava aine rintamaitoon. Tästä syystä varovaisuutta on noudatettava, jos Octraa suunnitellaan käytettäväksi imettäville naisille.

Vasta

Tätä lääkettä tulee välttää, jos potilaalla on taipumus allergisiin reaktioihin lääkkeen vaikuttavalle aineelle.

Octraa tulee käyttää äärimmäisen varoen ja erikoislääkärin pakollisessa valvonnassa raskauden, imetyksen ja diabeteksen ja sappikivitaudin potilailla.

Sivuvaikutukset Octra

Hormonaalisella aineella voi olla useita sivuvaikutuksia:

• painonpudotus, oksentelu- ja pahoinvointikohtaukset, kivuliaat kouristukset epigastrisella alueella, lisääntynyt kaasunmuodostus, ripuli, kivien muodostuminen sappijärjestelmässä;
• haiman tulehdusreaktio, sappikivitauti, maksasairaudet (maksan parenkyymin tulehdus ilman sappinesteen kertymistä), hyperbilirubinemia;
• sydämen sykkeen hidastuminen;
• piilevä diabetes mellitus, joskus jatkuva hyperglykemia, harvemmin hypoglykemia, glukoosiaineenvaihdunnan häiriö;
• allergiset reaktiot (ihottumat, ihon punoitus, turvotus);
• pistoskohdassa – kipu lääkkeen antopaikassa, turvotus, polttava tunne, hyperemia;
• harvoin – hiusten kunnon heikkeneminen, hiustenlähtö.

[ 3 ]

Yliannos

Octran käyttö suurina annoksina voi aiheuttaa seuraavia oireita:

• sydämen sykkeen hidastuminen, kasvojen punoitus, vatsakipu ja -kouristukset, ripuli, pahoinvointikohtaukset, nälän tunne.

Luetellut oireet hävisivät kokonaan 24 tunnin kuluessa kerta-annoksen antamisen jälkeen.

Liiallisten annosten antoon ei liittynyt reaktioita, jotka olisivat uhkanneet potilaan elinkelpoisuutta.

Jos lääkettä on vahingossa otettu suuria annoksia, voidaan määrätä oireenmukaista hoitoa. Hemodialyysi ei ole tarpeen.

[ 6 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Octra saattaa hidastaa siklosporiinien ja simetidiinin imeytymisnopeutta.

Lääkkeen yhdistetty käyttö johtaa bromokriptiinin biologisen hyötyosuuden kasvuun.

Kun otetaan samanaikaisesti diureettien, beetasalpaajien, kalsiumkanavasalpaajien sekä hypoglykeemisten aineiden, insuliinin ja glukagonin kanssa, annoksen säätö on tarpeen.

Yhdistelmää lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat sytokromi P150 -isoentsyymien osallistumisen kautta, tulee käyttää äärimmäisen varoen. Tällaisia ei-toivottuja yhdistelmiä ovat kinidiini ja terfenadiini.

[ 7 ], [ 8 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää pimeässä, kuivassa paikassa, mieluiten erityisessä jääkaapissa, +2 °C - +8 °C:n lämpötilassa. Lapsia ei saa päästää lääkkeen säilytyspaikkojen lähelle.

Säilyvyys

Säilyvyysaika on enintään 2 vuotta, minkä jälkeen lääke on hävitettävä.