Olimestra

Olimestra on angiotensiini II -reseptorin salpaaja.

Viitteitä Olimestra

Sitä käytetään essentiaaliseen kohonneeseen verenpaineeseen.

Julkaisumuoto

Lääkettä on saatavana 10 tai 20 mg:n tabletteina. Yhdessä läpipainopakkauksessa on 14 tablettia. Pakkauksessa on 2 tai 4 läpipainolevyä. Sitä voidaan valmistaa myös 15 tabletin läpipainopakkauksessa, 2 tai 4 läpipainopakkauksessa.

Sitä valmistetaan myös 40 mg:n tabletteina, joita on 7 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää 4 tai 8 tällaista läpipainopakkausta. Läpipainopakkauksessa on myös 10 tablettia, 3 tai 6 tällaista läpipainopakkausta.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamiikka

Olmesartaanimedoksomiili on tehokas ja tehokas, suun kautta otettava selektiivinen angiotensiini 2:n (AT1-muoto) antagonisti. On mahdollista, että tämä komponentti estää kaikkia AT1-reseptorin välittämiä angiotensiini 2:n vaikutuksia lähteestä tai angiotensiini 2:n sitoutumisreitistä riippumatta. AT1-angiotensiini 2 -reitin selektiivinen antagonismi johtaa plasman reniini- ja angiotensiini 1- ja 2-pitoisuuksien nousuun sekä plasman aldosteronipitoisuuksien pieneen laskuun.

Angiotensiini 2 on reniini-angiotensiinijärjestelmän tärkein vasoaktiivinen hormoni. Se on tärkeässä roolissa patofysiologisissa prosesseissa, joita esiintyy kohonneissa verenpainetasoissa AT1-reseptorien vaikutuksesta.

Kohonneen verenpaineen myötä lääke edistää näiden arvojen pitkäaikaista laskua (teho riippuu lääkeannoksen koosta). Ei ole tietoa verenpaineen patologisesta laskusta lääkeen ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Ei myöskään ole tietoa takyfylaksian kehittymisestä pitkittyneen hoidon jälkeen tai vieroitusoireyhtymästä lääkkeen lopettamisen seurauksena.

Kerta-annos lääkettä päivässä tarjoaa hellävaraisen ja tehokkaan verenpaineen alennuksen, joka kestää 24 tuntia. Yksittäinen annos osoittaa samanlaista verenpaineen alenemista kuin koko vuorokausiannos kahtena annoksena.

Pitkäaikaisen hoidon jälkeen verenpaine laski maksimaalisesti 8 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta, mutta suurin osa verenpainetta alentavasta vaikutuksesta havaitaan 2 viikon kuluttua. Yhdessä hydroklooritiatsidin kanssa verenpaine laskee edelleen, ja yhdistetty käyttö siedetään ilman komplikaatioita.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen ja jakautuminen.

Olimestra on aihiolääke, joka muuttuu nopeasti lääkkeellisesti aktiiviseksi hajoamistuotteeksi, olmesartaaniksi. Tämä tapahtuu porttilaskimon veressä ja suoliston limakalvolla sijaitsevien esteraasien osallistuessa lääkkeen imeytyessä ruoansulatuskanavasta.

Plasmassa tai eritteissä ei havaittu muuttumatonta vaikuttavaa ainetta tai medoksomiiliryhmän sivuketjua. Tabletin olmesartaanimetaboliitin keskimääräinen absoluuttinen biologinen hyötyosuus oli 25,6 %.

Vaikuttavan aineen keskimääräiset huippuarvot plasmassa havaitaan kahden tunnin kuluttua lääkkeen annosta. Plasman arvot nousevat lähes lineaarisesti kerta-annoksen kasvaessa suun kautta 80 mg:aan asti.

Ruoalla ei ole juurikaan vaikutusta metaboliitin biologiseen hyötyosuuteen, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen ruoan nauttimisesta riippumatta.

Aktiivisen komponentin proteiinisynteesi plasmassa on 99,7 %, mutta potentiaali merkittävälle muutokselle proteiiniin sitoutumisen tasossa hoidon aikana lääkkeen ja muiden lääkkeiden, joilla on korkea synteesinopeus proteiinien kanssa, vuorovaikutuksessa on edelleen alhainen (tämä voidaan vahvistaa sillä, ettei Olimestran ja varfariinin sekä medoksomiilin välillä ole havaittavaa yhteisvaikutusta). Olmesartaanin synteesi verisolujen kanssa on melko heikkoa. Jakautumistilavuuden keskimääräinen arvo laskimonsisäisen injektion jälkeen on myös melko alhainen - 16–29 litran välillä.

Aineenvaihduntaprosessit ja erittyminen.

Kokonaispuhdistuma plasmasta on 1,3 l/h (19 %). Tämä on melko hidasta verrattuna maksan verenvirtausarvoihin (noin 90 l/h).

Kun annetaan kerta-annos 14C-leimattua vaikuttavaa ainetta, 10–16 % annetusta radioaktiivisesta komponentista erittyy virtsaan (suurin osa 24 tunnin kuluessa annosta), ja loput palautetusta radioaktiivisesta alkuaineesta erittyy ulosteeseen.

Kun otetaan huomioon 25,6 %:n osuuden systeeminen hyötyosuus, voidaan päätellä, että imeytymisen jälkeen olmesartaani erittyy sekä munuaisten kautta (noin 40 %) että maksan kautta sappitiehyiden kautta (noin 60 %). Kaikki talteen otettu radioaktiivinen osa on alkuainetta olmesartaani. Kehosta ei löydy merkittäviä hajoamistuotteita. Aineen kierto suolistossa ja maksassa on minimaalista.

Olmesartaanin terminaalinen puoliintumisaika on toistuvassa käytössä 10–15 tuntia. Vakaat arvot saavutetaan muutaman ensimmäisen annoksen jälkeen, eikä kahden viikon käytön jälkeen havaita kertymistä. Munuaispuhdistuma on noin 0,5–0,7 l/tunti eikä riipu annoksen koosta.

Annostus ja antotapa

Aloitusannos on 10 mg kerran vuorokaudessa. Jos verenpaine ei laske riittävästi tämän annoksen ottamisen jälkeen, annosta voidaan suurentaa optimaaliseen annokseen – 20 mg:n kerta-annokseen vuorokaudessa. Jos verenpainetta on tarpeen alentaa edelleen, annosta voidaan suurentaa 40 mg:aan vuorokaudessa (tämä on suurin sallittu annos vuorokaudessa) tai täydentää hoitoa hydroklooritiatsidilla.

Lääke osoittaa maksimaalisen verenpainetta alentavan vaikutuksensa 8 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta, mutta verenpainearvoissa havaitaan huomattava lasku 2 viikon hoidon jälkeen. Tämä seikka on otettava huomioon annostusta säädettäessä mille tahansa potilaalle.

Lääkettä tulee ottaa suunnilleen samaan aikaan joka päivä hoito-ohjelman noudattamiseksi. Annoskoko ei ole riippuvainen ruoan nauttimisesta, joten tabletti voidaan ottaa esimerkiksi aamiaisen yhteydessä.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastavat (kreatiniinikliirenssi 20–60 ml/minuutti) voivat ottaa enintään 20 mg kerran vuorokaudessa, koska tietoa suurempien annosten käytöstä tässä potilasryhmässä on rajoitetusti.

Olimestraa ei tule määrätä henkilöille, joilla on vaikea sairauden muoto (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml/minuutti), koska tietoa lääkkeen käytöstä tälle potilasryhmälle on liian vähän.

Maksan toimintahäiriön yhteydessä.

Lievässä maksasairaudessa annostusta ei tarvitse muuttaa. Keskivaikeassa maksasairaudessa on aluksi tarpeen ottaa 10 mg lääkettä kerta-annoksena päivässä, ja suurin sallittu vuorokausiannos on 20 mg. Lisäksi on tarpeen seurata huolellisesti verenpainetta ja munuaisten toimintaa henkilöillä, joilla on maksan vajaatoiminta ja jotka käyttävät myös diureetteja tai muita verenpainelääkkeitä.

Lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, ei ole kokemusta, minkä vuoksi sitä ei suositella määrättäväksi tähän ryhmään kuuluville.

[ 3 ]

Käyttö Olimestra raskauden aikana

Olimestraa ei tule määrätä raskaana oleville tai raskautta suunnitteleville naisille. Jos raskaus todetaan tämän lääkkeen käytön aikana, sen käyttö on lopetettava välittömästi ja vaihdettava toiseen lääkkeeseen, jota raskaana olevat naiset saavat käyttää.

Lapsia, joiden äidit ovat käyttäneet tähän lääkeryhmään kuuluvia lääkkeitä, tulee tutkia huolellisesti verenpaineen laskun varalta. On suositeltavaa tehdä sikiön kallon ultraäänitutkimus sekä munuaisten toiminta.

Koska lääkkeen käytöstä imettäville naisille ei ole tietoa, sitä ei tule määrätä imetyksen aikana. On suositeltavaa käyttää vaihtoehtoisia lääkkeitä, joiden turvallisuus imettäville äideille on vahvistettu.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille lääkkeen aineosille;
• tukos sappirakon alueella;
• tehtävä lapsille.

Sivuvaikutukset Olimestra

Lääkkeen käyttö voi joskus aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• systeemisen verenkierron ja imusolmukkeiden vauriot: trombosytopenian kehittyminen;
• ruoansulatus- ja aineenvaihduntahäiriöt: hyperkalemian kehittyminen;
• hermoston ilmentymät: päänsäryn tai huimauksen esiintyminen;
• hengityselinten toimintahäiriö: yskän esiintyminen;
• ruoansulatuskanavan oireet: pahoinvointi, vatsakipu tai oksentelu;
• ihonalaisen kerroksen ja ihon pinnan vauriot: ihottuma tai kutina sekä allergian merkit - urtikaria, kasvojen turvotus, allerginen dermatiitti ja Quincken turvotus;
• luuston ja lihasten toiminnan häiriöt: lihaskivun kehittyminen tai lihaskrampit;
• virtsateiden ja munuaisten toimintahäiriöt: munuaisten toimintahäiriö ja munuaisten vajaatoiminta akuutissa vaiheessa;
• systeemiset häiriöt: väsymyksen, letargian, epämukavuuden tunne, uneliaisuuden tai astenian kehittyminen;
• Laboratoriotulokset: kohonneet veren urea- ja kreatiniinipitoisuudet sekä maksaentsyymiarvot.

Yliannos

Lääkemyrkytyksistä on rajallisesti tietoa. Useimmiten yliannostus johtaa verenpaineen voimakkaaseen laskuun. Tässä tapauksessa potilaan tilaa on seurattava tarkasti tukihoitoa ja oireenmukaista hoitoa käyttäen.

Lääkkeen eliminaatiosta dialyysillä ei ole tietoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Muiden lääkkeiden vaikutus lääkkeeseen.

Kaliumia säästävät diureetit ja kaliumlisät.

Ottaen huomioon kokemukset muiden reniini-reniinijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden käytöstä, kaliumlisien, kaliumia säästävien diureettien, kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden sekä muiden seerumin kaliumpitoisuutta nostavien lääkkeiden (mukaan lukien hepariinin) kanssa yhdistettynä veren seerumin kaliumpitoisuuden nousu on mahdollista. Tästä syystä näiden lääkkeiden yhdistäminen on kielletty.

Muut verenpainelääkkeet.

Olimestran verenpainetta alentava vaikutus voi voimistua, jos sitä käytetään yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa.

NSAID-lääkkeet.

Tulehduskipulääkkeet (mukaan lukien aspiriini yli 3 g/vrk annoksella ja myös COX-2-estäjät) yhdessä angiotensiini-2-antagonistien kanssa voivat aiheuttaa synergistisen vaikutuksen (glomerulaarisen suodatuksen heikkenemisen vuoksi). Angiotensiini-2-antagonistien ja tulehduskipulääkkeiden yhteiskäytössä on akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski. Munuaisten toimintaa on seurattava jatkuvasti hoidon alkuvaiheessa ja lisäksi on jatkuvasti seurattava, että potilaan elimistö saa tarvittavan määrän nestettä.

Lisäksi yhdistetty käyttö tulehduskipulääkkeiden kanssa voi vähentää angiotensiini-2-antagonistien verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä johtaa tehon osittaiseen menetykseen.

Muut keinot.

Kun olmesartaania käytetään yhdessä antasidien (alumiini/magnesiumhydroksidi) kanssa, sen biologinen hyötyosuus pienenee kohtalaisesti.

Lääkkeen vaikutus muihin lääkkeisiin.

Litium-aineet.

Seerumin litiumpitoisuuksien palautuvaa nousua ja lisääntynyttä toksisuutta on havaittu lääkkeen ja ACE-estäjien yhteiskäytössä. Tästä syystä Olimestra-valmisteen ja litiumin yhdistäminen on kielletty. Jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, plasman litiumpitoisuuksia on seurattava erittäin tarkasti hoidon aikana.

[ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Olimestra säilytetään lääkeaineiden normaaleissa olosuhteissa, pienten lasten ulottumattomissa.

Erityisohjeet

Arvostelut

Olimestraa pidetään lääkkeenä, jolla on erinomainen verenpainetta alentava vaikutus - useimmat arviot osoittavat lääkkeen korkean tehokkuuden.

Mutta samaan aikaan monet potilaat valittavat usein sivuvaikutusten kehittymisestä - rintakipu tai jatkuva heikkouden tunne. Siksi, jos tällaisia oireita ilmenee, sinun on välittömästi otettava yhteys lääkäriisi.

[ 5 ], [ 6 ]

Säilyvyys

Olimestraa voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.