Olmesar

Olmesar on lääke, joka estää angiotensiini II -elementin toimintaa.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Olmesara

Sitä käytetään välttämättömään korkeaan verenpaineeseen.

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu tabletteina, 7 kappaletta läpipainopakkausta kohden. Laatikko sisältää 1 tai 4 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Medoksomiili-olmesartaani on tehokas ja selektiivinen angiotensiini-2-johtimien (AT1-muoto) antagonisti. Se hidastaa angiotensiini-2:n vaikutusta, joka kehittyy AT1-johtimien osallistuessa sitoutumisreiteistä ja angiotensiini-2:n lähteestä riippumatta.

Edellä mainittujen johtimien selektiivinen antagonismi lisää plasman reniiniarvoja sekä angiotensiini 1:tä ja 2:ta. Samalla ne alentavat hieman plasman aldosteronitasoa. Kohonneessa verenpaineessa lääke edistää pitkäaikaista paineen laskua (vaikutus riippuu annoksen koosta).

Ei ole tietoa verenpaineen voimakkaasta laskusta ensimmäisen annoksen ottamisen yhteydessä eikä takyfylaksian kehittymisestä lääkkeen pitkäaikaisen käytön tai vieroitusoireyhtymän vuoksi lääkkeen lopettamisen jälkeen. Yhden Olmesar-annoksen ottaminen päivässä johtaa verenpaineen asteittaiseen ja tehokkaaseen laskuun. Tämä vaikutus kestää 24 tuntia.

Farmakokinetiikkaa

Olmesar on aihiolääke. Vaikuttava aineosa muuttuu nopeasti lääkkeellisesti aktiiviseksi hajoamistuotteeksi, olmesartaaniksi. Tämä tapahtuu lääkkeen imeytymisen aikana ruoansulatuskanavasta porttilaskimoveressä ja suoliston limakalvolla sijaitsevien esteraasien vaikutuksesta. Plasmassa tai eritteissä ei löydy hajoamatonta vaikuttavaa aineosaa tai muuttumatonta medoksomalin sivuketjua.

Aineen keskimääräinen absoluuttinen biologinen hyötyosuus tabletin ottamisen jälkeen on 25,6%. Samanaikaisesti vaikuttavan aineen keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa havaitaan 2 tunnin kuluttua käytön jälkeen. Lääkkeen plasmapitoisuudet kasvavat lineaarisesti kerta-annoksen noustessa 80 mg:aan. Ruoan nauttimisella ei ole juurikaan vaikutusta lääkkeen biologiseen hyötyosuuteen.

Lääkkeen synteesi plasman proteiinien kanssa saavuttaa 99,7%, vaikka on otettava huomioon, että sillä on pieni potentiaali havaittavaan muutokseen proteiinisynteesin tasossa terapeuttisessa prosessissa, jos sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on korkea proteiineihin sitoutumisnopeus. Tätä tosiasiaa vahvistaa Olmesarin ja varfariinin tai medoksomiilin välisten merkittävien lääkeyhteisvaikutusten puuttuminen.

[ 4 ]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen annoskoot sekä hoidon kesto määräytyvät vain hoitavan lääkärin toimesta erikseen kullekin potilaalle.

Tabletit on otettava samaan aikaan ruokailusta riippumatta – aamiainen sopii ottamiseen.

Olmesarin suositeltu aloitusannos on 10 mg kerran vuorokaudessa. Jos haluttua vaikutusta ei saavuteta, annosta voidaan suurentaa optimaaliseen vuorokausiannokseen, joka on 20 mg.

Jos verenpainearvoja on tarpeen alentaa lisää, annosta voidaan suurentaa enimmäisvuorokausiannokseen (se on 40 mg) tai käyttää yhdistelmää hydroklooritiatsidin kanssa.

Maksimaalinen verenpainetta alentava vaikutus havaitaan kahden kuukauden kuluttua kurssin alusta, vaikka verenpaineessa havaitaan huomattava lasku kahden viikon hoidon jälkeen.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien (kreatiniinipuhdistuma 20–60 ml/minuutti) henkilöiden on otettava lääke 20 mg kerran vuorokaudessa.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien (kreatiniiniklivisarsiivi <20 ml/minuutti) henkilöiden ei tule käyttää tätä lääkettä.

Maksan toimintahäiriön yhteydessä.

Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastaville aloitusannos on 10 mg kerran vuorokaudessa ja suurin vuorokausiannos on 20 mg.

[ 7 ]

Käyttö Olmesara raskauden aikana

Lääkkeen määrääminen raskaana oleville tai imettäville äideille on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssi lääkkeen komponenteille;
• sappijärjestelmään vaikuttava tukos;
• ikäluokka alle 18 vuotta.

Sivuvaikutukset Olmesara

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktiot: ortostaattinen hypotensio tai verenpaineen lasku voivat esiintyä satunnaisesti. Angina pectoris -oireita esiintyy satunnaisesti.
• hematopoieettisen järjestelmän vaurio: trombosytopeniaa esiintyy satunnaisesti;
• hermoston toimintahäiriö: päänsärkyä tai huimausta havaitaan satunnaisesti;
• hengityselinten ongelmat: nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus tai vuotava nenä esiintyvät usein. Yskää esiintyy satunnaisesti;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: usein havaitaan gastroenteriittia, ripulia tai dyspeptisiä oireita. Oksentelua, vatsakipua tai pahoinvointia esiintyy satunnaisesti.
• ihonalaisen kerroksen tai ihon pinnan vauriot: satunnaiset ihottumat, kutina, allerginen dermatiitti, kasvojen turvotus, Quincken turvotus tai urtikaria;
• tuki- ja liikuntaelinten sairaudet: selkäkipua, niveltulehdusta tai luustokipua esiintyy usein. Lihaskipua tai lihaskramppeja voi esiintyä toisinaan;
• Virtsatiejärjestelmään vaikuttavia oireita: virtsatieinfektioita tai hematuriaa esiintyy usein. Akuuttia munuaisten vajaatoimintaa esiintyy satunnaisesti.
• systeemiset vauriot: rintakipua, flunssan kaltaisia oireita ja ääreisturvotusta havaitaan usein. Yleistä huonovointisuutta sekä uneliaisuutta tai väsymystä esiintyy toisinaan.
• Laboratoriotulokset: hypertriglyseridemiaa tai hyperurikemiaa esiintyy usein, ja kreatiinikinaasin (CK) pitoisuus nousee. Hyperkalemiaa havaitaan toisinaan. Maksaentsyymitasot sekä veren urea- ja kreatiniiniarvot kohoavat toisinaan.

[ 5 ], [ 6 ]

Yliannos

Lääkkeen aiheuttaman myrkytyksen todennäköisyys on melko pieni. Todennäköisin komplikaatio on verenpaineen liiallinen lasku.

Hoitomenetelmät ovat tukevaa ja oireenmukaista – verenpaine on nostettava halutulle tasolle. Lääkkeen erittymisestä dialyysin avulla ei ole tietoa.

[ 8 ], [ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa saattaa voimistaa Olmesarin vaikutuksia.

Lääkkeen ja tulehduskipulääkkeiden yhdistelmän seurauksena sen verenpainetta alentava vaikutus voi heikentyä ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski voi ilmetä.

Kun hoidetaan samanaikaisesti antasidien (alumiini- tai magnesiumhydroksidi) kanssa, lääkkeen biologinen hyötyosuus pienenee.

Lääkkeen farmakokineettiset parametrit eivät muutu, kun sitä käytetään yhdessä digoksiinin tai varfariinin kanssa.

Lääkkeen yhdistäminen litiumlääkkeisiin on kielletty, koska tässä tapauksessa jälkimmäisten myrkylliset ominaisuudet voimistuvat.

Hyperkalemian kehittymisen suuren riskin vuoksi Olmesaria ei tule käyttää samanaikaisesti kaliumia säästävien diureettien, kaliumia sisältävien lääkkeiden tai muiden seerumin kaliumpitoisuutta lisäävien lääkkeiden (tällaisten lääkkeiden, kuten hepariinin, kanssa.

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Olmesar on säilytettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Olmesaria voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.