Omnitrope

Omnitrope on kasvuhormoni.

[ 1 ]

Viitteitä Omnitrope

Sitä käytetään lapsille – kasvun hidastumiseen seuraavien tilojen ja patologioiden vuoksi:

• somatotropiinin heikko eritys;
• Ullrichin oireyhtymä;
• Erikoisyhtiö;
• Krooninen munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy munuaisten vajaatoiminta (yli 50 %:n lasku);
• lapset, jotka syntyivät raskausikäänsä nähden liian pienillä kasvuparametreilla.

Aikuisille lääke on määrätty korvaushoitoon diagnosoiduissa synnynnäisissä (vaikeissa) tai hankituissa STH-puutoksissa.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu nesteenä ihonalaisiin injektioihin (3,3 tai 6,7 mg/ml). Ensimmäisen tyypin lasipatruunoiden tilavuus on 1,5 ml. Korjain sisältää 1, 5 tai 10 tällaista patruunaa. Laatikko sisältää 1 korjaimen.

Farmakodynamiikka

Somatropiinilla on voimakas vaikutus proteiini-, rasva- ja hiilihydraattiaineenvaihduntaan. Lapsilla, joilla on STH:n puutos, aine edistää luuston kasvua pidentäen sitä vaikuttamalla putkiluiden sisällä oleviin epifyseaalilevyihin. Tämä komponentti auttaa normalisoimaan kehon rakennetta sekä lapsilla että aikuisilla - lisäämällä lihasmassaa ja samalla vähentämällä rasvamassaa. Viskeraalinen rasvakudos on herkin STH:n vaikutukselle. Yhdessä lipolyysin tehostamisen kanssa lääke vähentää kehon rasvavarastoihin tulevien triglyseridien määrää. STH:n vaikutus johtaa IGF-I-elementin sekä sitä syntetisoivan proteiinin (IRF-SB3) arvojen nousuun.

Lisäksi muita vaikutuksia kehittyy:

• rasva-aineenvaihduntaan. STH stimuloi maksan LDL-päätteiden aktiivisuutta ja muuttaa lipoproteiini- ja lipidiprofiilia veressä. Kun ainetta käytetään GH-puutoksessa olevilla ihmisillä, havaitaan LDL:n ja apolipoproteiini B:n veren arvojen laskua. Samalla havaitaan kolesterolitasojen laskua;
• hiilihydraattiaineenvaihdunta. Lääke lisää vapautuvan insuliinin määrää, vaikka paastoverensokeriarvot pysyvät yleensä muuttumattomina. Sheehanin oireyhtymää sairastavilla lapsilla voi kehittyä hypoglykemia tyhjään vatsaan. Tämä häiriö voidaan poistaa STH:n avulla;
• vesi-mineraaliaineenvaihduntaprosessit. GH-puutos johtaa plasman tilavuuden ja solunulkoisen nesteen määrän vähenemiseen. Omnitropen käytön ansiosta molemmat näistä parametreista nousevat nopeasti. Aine auttaa myös säilyttämään kaliumia natriumin ja fosforin kanssa;
• luukudoksen aineenvaihduntaprosesseja. Lääke aktivoi luun aineenvaihduntaprosesseja. Pitkäaikainen STH:n käyttö lapsilla, joilla on osteoporoosi ja GH-puutos, sekä luun tiheys ja mineraalikoostumus vakautuvat;
• Fyysisen kunnon paraneminen. Pitkäaikainen korvaushoito STH:lla lisää fyysistä kestävyyttä ja lihasvoimaa. Myös sydämen minuuttitilavuus kasvaa, mutta tässä tapauksessa terapeuttisen vaikutusmekanismi on epäselvä. Perifeerisen verisuonten vastuksen heikkeneminen voi selittää STH:n tätä vaikutusta jossain määrin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Ihonalaisesti injektoituna STH:n biologinen hyötyosuus on noin 80 %. Vapaaehtoisille ihonalaisen 5 mg:n annostuksen jälkeen plasman Cmax- ja Tmax-arvot olivat 72 ± 28 μg/l ja 4 ± 2 tuntia.

Erittyminen.

GH:n keskimääräinen puoliintumisaika laskimonsisäisen annon jälkeen GH-puutteisilla aikuisilla on noin 0,4 tuntia. Ihonalaisen injektion jälkeen Omnitropen puoliintumisaika on 3 tuntia.

[ 6 ]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan hitaasti ihon alle kerran päivässä (yleensä ennen nukkumaanmenoa). Lipoatrofian välttämiseksi on tarpeen vaihtaa pistoskohtaa säännöllisesti.

Annokset valitaan kullekin potilaalle yksilöllisesti ottaen huomioon GH-puutoksen vaikeusasteen, painon tai kehon pinta-alan sekä lääkkeen terapeuttisen tehon.

Käyttö lapsilla.

Jos GH:n eritys on riittämätöntä, tulee antaa 0,025–0,035 mg/kg tai 0,7–1 mg/m² ^päivässä.

Hoito tulee aloittaa mahdollisimman varhain ja jatkaa, kunnes lapsi alkaa saavuttaa murrosiän (tai kunnes luuston kasvuvyöhykkeet alkavat sulkeutua). Hoito voidaan myös lopettaa, kun haluttu vaikutus on saavutettu.

Ullrichin oireyhtymää hoidettaessa lääkettä on käytettävä annoksella 0,045–0,05 mg/kg tai 1,4 mg/m² ^päivässä.

Kasvun lisäämiseksi ja kehon koostumuksen parantamiseksi SPV-potilaille tulee antaa 0,035 mg/kg tai 1 mg/m2 ^{vuorokaudessa}. Lääkkeen vuorokausiannos ei saa ylittää 2,7 mg. Hoito on kielletty lapsilla, joiden kasvu on alle 1 cm vuodessa ja joiden epifyysiluiden kasvualueet ovat lähes sulkeutuneet.

Jos kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa havaitaan kasvun hidastumista, on tarpeen antaa 0,045–0,05 mg/kg päivässä. Jos kasvudynamiikka on riittämätöntä, on mahdollista, että tarvitaan suurempaa lääkeannosta. Optimaalista annostusta voidaan tarkastella uudelleen kuuden kuukauden hoidon jälkeen.

Kun kasvuhäiriöitä havaitaan lapsilla, jotka ovat syntyneet raskausikään nähden liian pienillä kasvuparametreilla, tulee käyttää 0,035 mg/kg tai 1 mg/m² ^{vuorokaudessa}, kunnes haluttu kasvu on saavutettu. Hoito tulee lopettaa, jos kasvu on lisääntynyt alle 1 cm ensimmäisen vuoden jälkeen.

Hoito on lopetettava myös, jos kasvunlisäys vuodessa on alle 2 cm, ja tarvittaessa on otettava huomioon myös epifyseaalisten kasvualueiden tila. Tytöillä on todettu, että luustoikä on yli 14 vuotta ja pojilla yli 16 vuotta.

Käyttö aikuisilla.

Aikuisilla, joilla on vaikea GH-puutos, korvaushoito tulisi aloittaa pienillä annoksilla (0,15–0,3 mg päivässä). Sitten annosta suurennetaan vähitellen ottaen huomioon seerumin IGF-I-pitoisuudet. Tämän arvon tulisi olla kahden poikkeaman sisällä tämän ikäryhmän keskimääräisestä tasosta. Yksilöillä, joilla on normaalit IGF-I-pitoisuudet alkuvaiheessa, lääkkeen annos tulee valita siten, että IGF-I-taso on normaalin ylärajan (ULN) tasolla eikä ylitä kahta hyväksyttävää poikkeamaa.

Ylläpitoannoksen koko määritetään yksilöllisesti, mutta se ei yleensä saa ylittää 1 mg vuorokaudessa (vastaa 3 IU:n annosta vuorokaudessa). Iäkkäille käytetään pienempiä annoksia.

[ 12 ], [ 13 ]

Käyttö Omnitrope raskauden aikana

Lääkkeen määrääminen raskaana oleville naisille on kielletty. Myös imettävien äitien on pidättäydyttävä imetyksestä hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava herkkyys lääkkeen ainesosille;
• pahanlaatuiset kasvaimet;
• kiireelliset tilat (mukaan lukien sydämen tai vatsakalvon kirurgisten toimenpiteiden jälkeen havaitut tilat sekä akuutti hengitysvajaus);
• stimuloimaan kasvua ihmisillä, joiden epifyysikasvuvyöhykkeet ovat sulkeutuneet.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Sivuvaikutukset Omnitrope

Lääkettä käyttävillä aikuisilla esiintyy usein nesteen kertymiseen liittyviä sivuvaikutuksia. Näitä ovat raajojen jäykkyys, ääreisturvotus, lihaskipu nivelkipuineen ja parestesia. Tyypillisesti näiden oireiden vaikeusaste on kohtalainen, ne ilmenevät hoidon ensimmäisten kuukausien aikana ja häviävät itsestään tai lääkkeen annoksen pienentämisen jälkeen. Näiden oireiden todennäköisyys riippuu potilaan iästä ja lääkkeen annostuksesta (on hyvin todennäköistä, että niillä on peruuttamaton yhteys GH-puutoksen kehittymisikään). Tällaisia häiriöitä ei kuitenkaan ole raportoitu lapsilla.

Muiden negatiivisten merkkien joukossa:

• pahanlaatuiset tai hyvänlaatuiset kasvaimet sekä määrittelemättömät kasvaimet: leukemia kehittyy satunnaisesti. Myös lapsilla on havaittu tilanteita, joissa leukemiaa on esiintynyt kasvuhormonin puutteen yhteydessä STH-hoidon aikana, mutta havaittiin, että tämä esiintymistiheys on samanlainen kuin lapsilla, joilla on normaali kasvuhormonitaso;
• immuunivaurio: STH:lle muodostuu usein vasta-aineita. Noin 1 % potilaista alkaa kehittää somatotropiinin vasta-aineita sen antamisen jälkeen. Tällaisten vasta-aineiden syntetisointikyky on melko alhainen, joten tällaisen vasta-ainetuotannon kliinisiä oireita ei havaita;
• umpieritystoimintaan vaikuttavat häiriöt: tyypin 2 diabetes mellitus kehittyy toisinaan;
• hermoston toiminnan häiriöt: parestesiaa havaitaan usein (aikuisilla). Parestesiaa havaitaan harvemmin lapsilla. Joskus aikuisilla kehittyy rannekanavaoireyhtymä. Harvoin kallonsisäinen paine nousee (häiriön hyvänlaatuinen muoto);
• sidekudoksen ja luusto-lihaskudoksen alueella esiintyvät ongelmat: aikuisilla esiintyy usein raajojen jäykkyyttä ja lihaskipua nivelkivun yhteydessä. Joskus samoja oireita esiintyy myös lapsilla;
• systeemiset leesiot ja häiriöt pistoskohdassa: perifeerinen turvotus (usein aikuisilla, harvemmin lapsilla). Myös lapsilla kehittyy usein ohimeneviä iho-oireita pistoskohdassa.

[ 10 ], [ 11 ]

Yliannos

Myrkytyksen merkit: akuutissa myrkytyksessä voi kehittyä ensin hypoglykemia ja myöhemmin hyperglykemia. Pitkittyneen yliannostuksen seurauksena kehittyy oireita, joita usein esiintyy liiallisen ihmisen kasvuhormonin yhteydessä (esimerkiksi gigantismi tai akromegalia, ja lisäksi kilpirauhasen vajaatoiminta ja seerumin kortisolitasojen lasku).

Häiriöiden poistamiseksi on tarpeen lopettaa lääkkeen käyttö ja suorittaa oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tiedot GH-puutosta sairastavilla aikuisilla tehdyistä lääkeyhteisvaikutustesteistä viittaavat siihen, että STH:n käyttö lisää maksan mikrosomaalisten sytokromi P450 -isoentsyymien metaboloimien lääkkeiden (erityisesti isoentsyymi 3A4:n metaboloimien) puhdistumaa. Näitä ovat kortikosteroidit, sukupuolihormonit, siklosporiini ja kouristuslääkkeet. Tämä yhdistelmä voi johtaa niiden plasmapitoisuuksien laskuun. Tämän vaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole vielä määritetty.

GCS-aineet hidastavat STH:n stimuloivaa vaikutusta kasvuprosesseihin. Yhdistetty hoito muiden hormonien (esimerkiksi gonadotropiinin, estrogeenien, anabolisten steroidien ja kilpirauhashormonien) kanssa voi myös vaikuttaa lääkkeen tehoon (lopullisen kasvun kannalta).

[ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Omnitrope on säilytettävä pienten lasten ulottumattomissa. Lääkkeen pakastaminen on kielletty. Lämpötila-arvot ovat 2–8 °C.

[ 16 ]

Säilyvyys

Omnitropea voidaan käyttää 24 kuukauden (3,3 mg/ml muoto) tai 18 kuukauden (6,7 mg/ml muoto) kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 17 ]

Hakemus lapsille

Omnitropen käyttö vastasyntyneillä (myös keskosilla) on kielletty, koska se sisältää bentsyylialkoholia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin Norditropin Nordilet, Genotropin ja myös Rastan Jintropinilla.

[ 21 ], [ 22 ]