Oriprim

Oriprim on tehokas lääke, joka yhdistää koostumuksessaan kaksi eri lääkeainetta – trimetopriimin ja sulfametoksatsolin.

Lääkkeellä on voimakas bakterisidinen vaikutus suureen määrään gramnegatiivisia ja grampositiivisia bakteereja. Lääkkeen vaikutuksen periaate perustuu aktiivisen elementtikompleksin antimikrobiseen vaikutukseen, joka kehittyy terapeuttisen vaikutuksen kautta kahdessa 4-foolihapon sitoutumisvaiheessa.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Oriprima

Sitä käytetään tulehduksellisten ja tarttuvien infektioiden tapauksissa, jotka kehittyvät lääkkeelle herkkien bakteerien vaikutuksesta:

• virtsateiden vauriot: virtsateiden infektion aktiivinen ja krooninen vaihe - bakteriurian krooninen vaihe, kystiitti aktiivisessa tai kroonisessa vaiheessa, prostatiitti, pyelonefriitti ja virtsaputkitulehdus;
• hengitystieinfektiot: nielutulehdus, aktiivinen tai krooninen keuhkoputkentulehdus, välikorvatulehdus, keuhkokuume tai poskiontelotulehdus;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat infektiot;
• epidermikseen ja pehmytkudoksiin liittyvät tulehdukset ja infektiot: furunkuloosi, pyoderma, tulehtuneet haavat ja paiseet;
• gonokokkiperäisen virtsaputkentulehduksen aktiivinen vaihe (sekä naisilla että miehillä);
• nokardioosi;
• bruselloosin aktiivinen vaihe;
• mysetooma (lukuun ottamatta aitojen sienten aiheuttamaa).

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on 2 tai 10 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Sulfametoksatsoli hidastaa PABA:n tunkeutumista dihydrofoolihappoon, kun taas trimetopriimi estää dihydrofoolihapon palautumisen 4-foolihapon tilaan. Tämän seurauksena aktiivisten elementtien kompleksi estää kaksi peräkkäistä proteiinien ja nukleiinihappojen biosynteesin vaihetta, jotka ovat erittäin tärkeitä monille mikrobeille.

Lääke vaikuttaa aktiivisesti laajaan valikoimaan bakteereja, mukaan lukien gramnegatiiviset ja grampositiiviset aerobit, nocardia (aktinomykeetit), klamydia, monet anaerobit ja yksittäiset alkueläimet mykobakteereilla.

Lääkkeelle vastustuskykyisiä mikrobeja ovat Treponema pallidum, Kochin basilli, Mycoplasma-lajit ja Pseudomonas aeruginosa.

Vaikutus gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan on Ducray-basilli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens jne.

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti suun kautta otettuna. Suuri määrä LS:ää muodostuu eturauhaseen, sappeen, keuhkokudokseen, aivo-selkäydinnesteeseen, luihin ja munuaisiin. Trimetopriimin ja sulfametoksatsolin antaminen suhteessa 5:1 johtaa suhteen 20:1–30:1 kehittymiseen; Cmax-taso havaitaan kahden tunnin kuluttua. Näissä suhteissa havaitaan suhteellisen suuren osan bakteerien vaikutuksen selkein synergismi.

Merkittävä osa suun kautta annetusta trimetopriimista erittyy muuttumattomana virtsaan, ja vain 10 % erittyy metabolisina elementteinä, joilla on vähän tai ei lainkaan aktiivisuutta.

Normaaliannoksen jälkeen virtsan pitoisuus ylittää plasman pitoisuudet noin 100 kertaa ja pysyy näissä rajoissa 24 tuntia.

Sulfametoksatsoli erittyy lähes kokonaan virtsaan. Sen pitoisuudet virtsassa ovat merkittävästi korkeammat kuin plasmassa.

Trimetopriimi jakautuu nopeasti kudoksiin.

Annostus ja antotapa

Oriprimin annos on valittava yksilöllisesti. Terapeuttinen sykli kestää vähintään 5 päivää tai kunnes taudin oireet häviävät.

Bruselloosin ja prostatiitin aktiivisessa vaiheessa hoito kestää vähintään yhden kuukauden, ja aktinomysetoomaa ja nocardioosia hoidetaan pitkillä kursseilla.

Lääke tulee ottaa suun kautta syömisen jälkeen.

Yli 12-vuotiaille nuorille ja aikuisille annos on 0,8 g sulfametoksatsolia/0,16 g trimetopriimia kaksi kertaa päivässä. Ylläpitoannos on samanlainen, mutta se tulee ottaa kerran päivässä.

5–12-vuotiaille lapsille annos on 0,4 g sulfametoksatsolia/0,08 g trimetopriimia kaksi kertaa päivässä.

Ikäryhmä 2–5 vuotta – 0,2 g sulfametoksatsolia/0,04 g trimetopriimia kaksi kertaa päivässä.

Käyttö Oriprima raskauden aikana

Oriprimin määräminen raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava herkkyys lääkeaineosille (sulfametoksatsoli trimetopriimin kanssa);
• vakavat maksan parenkyymiin vaikuttavat patologiat;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• verisairaudet;
• imetys;
• G6PD-komponentin puutos.

Sivuvaikutukset Oriprima

Käytettäessä lääkkeen standardiannoksia ei havaita komplikaatioita. Useimmiten kehittyy sivuvaikutuksia, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavan toimintaan sekä allergisen alkuperän epidermaalisiin vaurioihin.

Ruoansulatuskanavan häiriöihin kuuluvat oksentelu, ripuli, kielitulehdus, pahoinvointi, stomatiitti ja haimatulehdus sekä (harvoin) pseudomembranoottinen koliitti.

Allergisesta syystä johtuvat sairaudet – allerginen sydänlihastulehdus, anafylaktoidiset oireet, valoherkkyys ja hemorraginen vaskuliitti.

Yleisiä ilmenemismuotoja ovat lupus erythematosus tai nodosum panarteriitti. Joskus havaitaan TEN:iä tai eryteemaa.

Lääkkeen sisältämän sulfametoksatsolin vuoksi verikokeissa on patologisten muutosten riski. Näitä ovat purppura, eosinofilia, hemolyyttinen anemia, leuko-, trombosytopenia tai neutropenia. Joskus esiintyy pernisioosia anemiaa, pansytopeniaa tai agranulosytoosia. Samalla on käsitys, että veren toimintahäiriöt ovat todennäköisempiä iäkkäillä ihmisillä.

Neurologisesta syystä johtuvat häiriöt – tinnitus, ataksia, päänsärky, kouristukset, hallusinaatiot, aseptinen aivokalvontulehdus ja huimaus.

Tuki- ja liikuntaelimistön vauriot – lihaskipu tai nivelkipu.

Urogenitaalinen toimintahäiriö – toksinen nefroosi, tubulointerstitiaalinen nefriitti ja kohonneet plasman kreatiniinipitoisuudet.

Yliannos

Akuutissa sulfonamidimyrkytyksessä voi esiintyä oireita, kuten oksentelua, päänsärkyä, koliikkia, huimausta, pahoinvointia, ruokahaluttomuutta, tajunnan menetystä ja uneliaisuutta. On tietoa kristallurian, hypertermian tai hematurian esiintymisestä.

Kroonisessa myrkytyksen tapauksessa hematopoieettisten prosessien (leukopenia tai trombosytopenia) tukahduttaminen tapahtuu, samoin kuin muut veren rakenteeseen liittyvät patologiset muutokset, jotka liittyvät B9-vitamiinin puutteeseen.

Yliannostustapauksissa käytettyihin tavanomaisiin toimenpiteisiin kuuluvat oksentelun aloittaminen tai mahahuuhtelu, ja lisäksi munuaisten kautta tapahtuvan erittymisen tehostaminen pakotetun diureesin avulla (virtsan alkalisoitumisen vuoksi sulfametoksatsolin erittyminen tehostuu). Trimetopriimin hematopoieettiseen toimintaan kohdistuvien oireiden lievittämiseksi käytetään kalsiumfolinaattia: 3–6 mg:n lihaksensisäisiä injektioita 5–7 päivän ajan. Myrkytyksen sattuessa on seurattava veren prosesseja ja veren biokemiallista rakennetta (myös suolaindikaattoreiden osalta).

Jos potilaalla ilmenee keltaisuutta tai merkittäviä patologisia muutoksia veressä, käytetään erityisiä terapeuttisia toimenpiteitä. Peritoneaalidialyysihoidot ovat tehottomia, kun taas hemodialyysi osoittaa kohtalaista vaikutusta sulfametoksatsolin eliminoinnissa trimetopriimin kanssa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen suun kautta otettaviin diabeteslääkkeisiin, salisylaatteihin, tiatsidityyppisiin diureetteihin, fenyylibutatsoniin sekä epäsuoriin koagulantteihin, fenytoiiniin ja naprokseeniin on kielletty.

Iäkkäillä potilailla, jotka käyttävät diureetteja (erityisesti tiatsideja) yhdessä Oriprimin kanssa, on joskus raportoitu purppuraa ja trombosytopeniaa.

On tietoa PV:n jatkumisesta henkilöillä, jotka yhdistivät lääkkeen varfariinin kanssa.

Trimetopriimi ja sulfametoksatsoli estävät fenytoiinin maksansisäisiä aineenvaihduntaprosesseja. Lääkkeen kliiniset annokset pidentävät fenytoiinin puoliintumisaikaa 39 % ja hidastavat metabolista puhdistumaa 27 %.

Sulfonamidit häiritsevät metotreksaatin plasmansisäistä proteiinisynteesiä, mikä aiheuttaa tämän vapaan komponentin tason nousun.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Oriprim on säilytettävä pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötilaindikaattorit – enintään 30 °C.

[ 6 ]

Säilyvyys

Oriprimiä voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

[ 7 ], [ 8 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä ennenaikaisilla imeväisillä, alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla (on olemassa ydinherkkyyden kehittymisen riski). Yleisesti ottaen alle 5-vuotiaille lapsille suositellaan lääkesuspensiota.

[ 9 ], [ 10 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim Baktrimin kanssa, Brifeseptol ja Bel-septol Biseptolin kanssa, ja tämän lisäksi Solyuseptol ja Bi-septol. Listalla ovat myös Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol Biseptrimin kanssa, Triseptol ja Co-trimoxazole.