Orzol

Orzol on antibakteerinen lääke, imidatsolijohdannainen. Sisältää vaikuttavana aineena ornidatsolia.

Ornidatsolin vaikutusperiaate perustuu lääkkeelle herkkien bakteerien DNA-rakenteen tuhoutumiseen. Aktiivisuus kehittyy emättimen trikomonadeja, punatautia aiheuttavia ameeboja, suoliston lamblioita ja lisäksi yksittäisiä anaerobeja (mukaan lukien fusobakteerit, bakteroidit, klostridiat ja herkät eubakteerikannat) ja anaerobisia kokkeja (peptostreptokokit ja peptokokit) vastaan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Orzola

Sitä käytetään parenteraalisesti vakavissa ja akuuteissa infektioissa tai kun lääkettä ei voida ottaa suun kautta – seuraavissa tiloissa ja patologioissa:

• yleiset anaerobiset infektiot, jotka liittyvät lääkkeille herkkään mikroflooraan: peritoniitti ja septikemia aivokalvontulehduksen yhteydessä, sekä endometriitti, septinen abortti, leikkauksen jälkeisten haavojen infektiot ja synnytyksen jälkeinen sepsis;
• anaerobisten mikrobien aiheuttamien infektioiden ehkäisy: gynekologisten toimenpiteiden tai muiden leikkausten yhteydessä (erityisesti peräsuolen ja paksusuolen alueella);
• amebisen alkuperän punatauti, joka esiintyy vakavassa muodossa, sekä kaikki ekstraintestinaaliset amebiaasityypit;
• maksapaise ja giardiaasi.

[ 4 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu infuusionesteen muodossa 0,1 litran injektiopulloissa.

Farmakodynamiikka

Ornidatsolin lääkinnällinen vaikutus on DNA-trooppinen aine, jolla on selektiivinen vaikutus bakteereihin, joiden entsyymijärjestelmät voivat palauttaa nitroryhmän aktiivisuuden ja stimuloida proteiinien (ferridoksiinien kategoriasta) ja nitroyhdisteiden vuorovaikutusta. Bakteerisoluun päästyään lääke alkaa palauttaa nitroryhmän aktiivisuutta mikrobien nitroreduktaasien ja aiemmin palautuneen nitroimidatsolin vaikutuksesta.

Restauroinnin komponentit muodostavat sidoksia DNA:han, mikä johtaa sen hajoamiseen ja samalla tuhoavat DNA:n transkription ja replikaation. Lisäksi lääkkeen metaboliset elementit ovat sytotoksisia ja tuhoavat soluhengityksen prosesseja.

Lääke tunkeutuu bakteerisoluihin ilman komplikaatioita, syntetisoidaan niiden DNA:n kanssa ja tuhoaa replikaation.

[ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke läpäisee istukan ja aivo-ajuesteen, tunkeutuu aivo-selkäydinnesteeseen, vatsakalvon ja keuhkopussin nesteeseen, sylkeen, luukudokseen, sappeen valkovuodon mukana ja maksaan, ja erittyy myös rintamaitoon. Aineen proteiinisynteesi plasmassa on alle 20 %.

Kun lääkettä annetaan laskimoon 15 mg/kg annoksella ja sitä seuraavaksi annetaan 7,5 mg/kg annos 6 tunnin välein, tasapainopitoisuus on 18–26 mikrog/ml. Noin 30–60 % lääkkeestä metaboloituu elimistössä (glukuronidaatio, hydroksylaatio ja hapetusprosessit).

Lääkeaine erittyy pääasiassa munuaisten kautta (60–80 %), noin 20 % muuttumattomana. 6–15 % erittyy suoliston kautta.

Annostus ja antotapa

Lääke on annettava 15–30 minuutin aikana.

Anaerobisen infektion tapauksessa yli 12-vuotiaalla teini-ikäisellä ja aikuisella on ensin määrättävä 0,5 g lääkettä 12 tunnin tauoilla tai 1 g 24 tunnin välein 5-10 päivän ajan (porrastettu annos). Potilaan tilan vakautumisen jälkeen on tarpeen siirtää hänet ornidatsolin ottamiseen suun kautta (esimerkiksi yksi 0,5 g:n tabletti 12 tunnin välein).

Alle 12-vuotiaille ja yli 6 kg painaville henkilöille vuorokausiannos valitaan 20 mg/kg:n perusteella ja jaetaan kahteen injektioon. Lääke tulee antaa 5–10 päivän aikana.

Anaerobisen infektion kehittymisen estämiseksi (12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla nuorilla sekä aikuisilla) käytä 0,5–1 g:n annosta 60 minuuttia ennen leikkauksen alkua.

Sekainfektioiden kehittymisen estämiseksi lääkettä käytetään yhdessä penisilliinien, aminoglykosidien tai kefalosporiinien kanssa. Tässä tapauksessa lääkkeet annetaan erikseen.

Amebista alkuperää olevan punataudin vakavassa etenemismuodossa sekä minkä tahansa suoliston ulkopuolisen ameebiaasin tapauksessa yli 12-vuotiaille annetaan yksi injektio, joka vastaa 0,5–1 g, ja myöhemmin 0,5 g 12 tunnin tauoilla 3–6 päivän ajan.

Alle 12-vuotiaille annos valitaan suhteesta 20–30 mg/kg; annos on jaettava kahteen injektioon.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla on tarpeen pidentää lääkkeen antoväliä tai vähentää sen kerta- ja päivittäistä annosta.

[ 11 ], [ 12 ]

Käyttö Orzola raskauden aikana

Orzolia ei tule määrätä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana. Toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana sitä käytetään vain, jos on olemassa tiukat käyttöaiheet. Eläinkokeet eivät ole osoittaneet sikiölle aiheutuvia toksisia tai teratogeenisia vaikutuksia.

Jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetys lopetetaan.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen tai muiden nitroimidatsolijohdannaisten komponenteille;
• epilepsia tai keskushermoston toimintahäiriö;
• multippeliskleroosi;
• krooninen alkoholismi;
• verenkiertohäiriöt, verisairaudet tai muut hematologiset poikkeavuudet.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Sivuvaikutukset Orzola

Ornidatsolin sivuvaikutusten voimakkuus riippuu annoksen koosta. Ilmenemismuotojen joukossa:

• veri- ja imusuonivauriot: luuytimeen kohdistuvien vaikutusten tai neutropenian oireet;
• immuunijärjestelmän häiriöt: suvaitsemattomuuden merkit;
• epidermiksen ja ihonalaisen kerroksen vauriot: urtikaria, epidermaalinen ihottuma ja kutina;
• hermoston toimintahäiriöt: vapina, huimaus, kouristukset, lihasjäykkyys, uneliaisuus, koordinaatiohäiriöt, päänsäryt, sekamuotoisen tai sensorisen polyneuropatian oireet ja ohimenevä tajunnan menetys;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: oksentelu, makuhäiriöt, metallinen maku suussa ja pahoinvointi;
• maksa- ja sappitievauriot: muutokset maksan toimintakokeissa;
• Systeemiset häiriöt ja muutokset pistoskohdassa: väsymys, kuume, hengenahdistus ja muutokset pistoskohdassa, mukaan lukien punoitus, polttelu, kipu ja tromboosi.

Yliannos

Orzol-myrkytys voi aiheuttaa huimausta, tajunnan menetystä, kouristuksia, päänsärkyä, vapinaa, dyspeptisiä häiriöitä tai muiden haittavaikutusten oireiden voimistumista.

Vastalääkettä ei ole. Suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä. Kouristuskohtausten sattuessa annetaan diatsepaamia.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ornidatsoli eroaa muista nitroimidatsolijohdannaisista siinä, että se ei hidasta aldehydidihydrogenaasin vaikutusta, mikä mahdollistaa sen yhdistämisen alkoholijuomiin.

Lääke voi voimistaa suun kautta otettavien kumariiniantikoagulanttien (varfariinin) vaikutusta, minkä vuoksi niiden annostusta on muutettava.

Orzol pidentää vekuroniumbromidin lihasrelaksanttia vaikutusta.

Yhdistelmä fenobarbitaalin ja muiden entsyymi-indusoijien kanssa vähentää ornidatsolin seerumin verenkiertoa, kun taas yhdistelmä entsyymien vaikutusta hidastavien aineiden (esimerkiksi simetidiinin) kanssa päinvastoin lisää sitä.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Varastointiolosuhteet

Orzolia on säilytettävä paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Orzolia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkeaineen myyntipäivästä.

[ 20 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei tule käyttää alle 6 kg painaville vauvoille.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Dazolik, Ornigil, Ornisol Intezolin kanssa, Metronidatsoli ja Meradatsoli Ornigilin kanssa, ja Metrogilin lisäksi Fazizhin Meratinin kanssa ja Ornidatsolin kanssa. Lisäksi luettelossa ovat Metressa, Tinidatsoli, Efloran Metridomin kanssa, Tagera, Trichopol Protozalin kanssa ja Trikaside.

[ 26 ]