Paroksetiini

Paroksetiini on SSRI-lääkkeiden ryhmään kuuluva masennuslääke.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Viitteitä Paroksetiini

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• yleistynyt ahdistuneisuushäiriö;
• sosiaalinen fobia;
• paniikkihäiriöt, mukaan lukien agorafobia;
• Pakko-oireinen häiriö;
• minkä tahansa muotoinen masennus, mukaan lukien reaktiivinen, endogeeninen ja myös ahdistuneisuuteen liittyvä.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikossa on 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen masennuslääkevaikutus ja terapeuttinen teho paniikkihäiriöiden ja pakko-oireisen häiriön hoidossa kehitetään hidastamalla spesifisesti aivojen hermosolujen 5-hydroksitryptamiinin takaisinottoprosesseja. Lääkkeen kemiallinen rakenne eroaa trisyklisistä, tetrasyklisistä ja muista tunnetuista masennuslääkkeistä.

Lääkkeellä on heikko affiniteetti kolinergisiin muskariinipäätteisiin. Paroksetiini eroaa trisyklisistä antidepressanteista siinä, että sillä on heikko affiniteetti α1-, α2- ja myös dopamiiniin (D2), histamiiniin (H1), 5-HT2- ja 5-HT1-tyyppisiin päätteisiin sekä β-adrenergisiin reseptoreihin.

Lääke ei vaikuta sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan, eikä se myöskään johda kliinisesti merkittävien muutosten kehittymiseen sykkeessä, verenpaineessa ja EKG-arvoissa.

Lääke eroaa myös noradrenaliinin takaisinottoa hidastavista masennuslääkkeistä. Sillä on paljon heikompi vaikutus guanetidiinin verenpainetta alentaviin ominaisuuksiin.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen vaikuttava aine imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti, minkä jälkeen se metaboloituu intrahepaattisesti. Aine jakautuu laajasti kudoksiin (vain 1 % lääkkeestä on plasmassa). Proteiinisynteesi on 95 %.

Noin 64 % lääkkeestä erittyy virtsaan ja toiset 36 % erittyy sappeen suoliston kautta. Alle 1 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

Vaikuttavan aineen, paroksetiinin, pitoisuudet nousevat iäkkäillä ihmisillä ja maksa- tai munuaisongelmista kärsivillä henkilöillä.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan kerran päivässä ruoan kanssa; tabletteja ei pureskella, vaan ne niellään pelkän veden kera. 14–21 päivän aikana annostus valitaan erikseen jokaiselle potilaalle ja sitä säädetään myöhemmin.

Masennuksen sattuessa ainetta tulee ottaa kerran päivässä, 20 mg. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa (+10 mg päivässä), mutta enintään 50 mg päivässä.

Pakko-oireisen häiriön hoitoon alkuvaiheessa otetaan 20 mg ainetta päivässä, ja myöhemmin annosta lisätään - päivittäin +10 mg, kunnes päivittäinen annos on 40 mg.

Yleistyneiden ahdistuneisuushäiriöiden yhteydessä lääkettä otetaan 20 mg päivässä. Vieroitusoireiden estämiseksi on tarpeen lopettaa lääkkeen ottaminen vähitellen.

Sosiaalisen fobian tai sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoitoon ota 20 mg lääkettä päivittäin. Jos 14 päivän kuluttua ei ole tulosta, annosta suurennetaan (päivittäinen enimmäisannos on 50 mg). Annosta suurennetaan 10 mg viikoittain.

Paniikkihäiriöiden hoidossa lääkettä otetaan aluksi 10 mg päivässä, minkä jälkeen annosta nostetaan päivittäin 10 mg:lla, kunnes se saavuttaa 40 mg:n annoksen.

[ 9 ]

Käyttö Paroksetiini raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava herkkyys lääkkeen ainesosille;
• imetysaika;
• epävakaan luonteen epilepsia;
• yhdistetty käyttö MAO-estäjien kanssa (ja 14 päivän kuluessa niiden käytön lopettamisesta).

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä seuraavissa tapauksissa:

• sairaudet, jotka lisäävät verenvuotoa;
• yhdistetty käyttö verenvuotoa lisäävien lääkkeiden kanssa;
• elektropulssihoidon aikana;
• epileptiset kohtaukset tai kouristukset;
• eturauhasen liikakasvu;
• sydänsairaus;
• mania;
• suljetun kulman glaukooma;
• maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Paroksetiini

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa joidenkin sivuvaikutusten kehittymistä:

• antidiureettisen hormonin erityksen häiriöt, hyperhidroosi ja hyponatremia;
• nokkosihottuma, allergiset ihottumat, Quincken turvotus ja ekkymoosi;
• ortostaattinen romahdus;
• ummetus tai ripuli, oksentelu, maksatulehdus, suun kuivuminen, makuaistin häiriöt, pahoinvointi, ruokahalun heikkeneminen tai lisääntyminen;
• hyperprolaktinemia tai galaktorrea, sekä anorgasmia ja seksuaalinen toimintahäiriö, mukaan lukien impotenssi ja siemensyöksyongelmat;
• virtsaamistarveen lisääntyminen tai viivästyminen;
• lihasheikkouden tunne, myopatia, myoklonus, nivelkipu tai lihaskipu;
• näkövamma;
• Ahdistuneisuuden, sekavuuden, hermostuneisuuden, väsymyksen tai uneliaisuuden tunteet. Amnesia, agitaatio, hallusinaatiot, paniikkikohtaukset ja depersonalisaation tunteet, sekä mania, kouristuskohtaukset, unettomuus, ekstrapyramidaalihäiriöt ja huimaus. Lisäksi vapina, serotoniinimyrkytys ja astenia.

[ 8 ]

Yliannos

Myrkytys voi aiheuttaa oksentelua, pahoinvointia, bradykardiaa, solmukohtaista rytmiä, kouristuksia, hyperhidroosia, sinustakykardiaa sekä levottomuutta, uneliaisuutta tai ärtyneisyyttä, nystagmusta, mydriaasia, suun kuivumista ja kohonnutta verenpainetta.

Joskus (pääasiassa yhdessä muiden psykotrooppisten lääkkeiden tai alkoholijuomien kanssa) havaitaan muutoksia EKG-lukemissa tai koomassa.

Vakava myrkytys johtaa serotoniinimyrkytyksen ja joskus rabdomyolyysin kehittymiseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä varfariinin kanssa voi aiheuttaa verenvuoto-oireyhtymän.

Alkoholijuomien nauttiminen Paroksetiini-hoidon aikana on kielletty.

Yhdistelmä käyttö luokan 1 rytmihäiriölääkkeiden (kuten propafenoni tai flekainidi), sumatriptaanin, fluoksetiinin ja tioridatsiinin kanssa lisää haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Fenobarbitaali primidonin kanssa vähentää lääkkeen biologista hyötyosuutta. Lääke itsessään estää trisyklisten antidepressanttien (kuten imipramiinin ja desipramiinin sekä amitriptyliinin) ja astemitsolin aineenvaihduntaprosesseja, mikä lisää niiden veriarvoja ja lisää sivuvaikutusten todennäköisyyttä.

Tämä lääke on yhteensopimaton tryptofaanin, litiumsuolojen ja MAO-estäjien (mukaan lukien prokarbatsiini ja furatsolidi selegiliinin kanssa) kanssa. Antasidit eivät vaikuta lääkkeen imeytymisasteeseen.

[ 10 ]

Varastointiolosuhteet

Paroksetiini tulee säilyttää auringonvalolta suojatussa paikassa. Lämpötila-arvot ovat alle 25 °C.

[ 11 ]

Säilyvyys

Paroksetiinia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Paroksetiinin käyttö pediatriassa on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin Rexetin Paxilin ja Adepressin kanssa.

Arvostelut

Paroksetiinia pidetään melko tehokkaana lääkkeenä - asiantuntijoiden arvostelut osoittavat sen vaikutuksen hyvän tuloksen ja negatiivisten oireiden harvinaisen esiintymisen. On myös suositeltavaa ottaa huomioon, että lääke vaikuttaa koordinaatioon, minkä vuoksi sitä ei voida käyttää kuljettajilla ja aktiivista elämäntapaa harjoittavilla ihmisillä.